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N° CAS : 557-04-0
CE / N° de liste : 209-150-3
Le stéarate de magnésium est le composé chimique de formule Mg(C18H35O2)
Le stéarate de magnésium est un savon composé de sel contenant deux équivalents de stéarate (l'anion de l'acide stéarique) et un cation de magnésium (Mg2+).
Le stéarate de magnésium est une poudre blanche insoluble dans l'eau.
Les applications de stéarates de magnésium exploitent sa douceur, son insolubilité dans de nombreux solvants et sa faible toxicité.
Le stéarate de magnésium est utilisé comme agent de démoulage et comme composant ou lubrifiant dans la production de produits pharmaceutiques et cosmétiques
Le stéarate de magnésium est produit par réaction du stéarate de sodium avec des sels de magnésium ou par traitement d'oxyde de magnésium avec de l'acide stéarique.
Certains compléments nutritionnels précisent que le stéarate de sodium utilisé dans la fabrication du stéarate de magnésium est produit à partir d'acide stéarique d'origine végétale.
Le stéarate de magnésium est souvent utilisé comme anti-adhérent dans la fabrication de comprimés, gélules et poudres médicaux.
À cet égard, la substance est également utile car le stéarate de magnésium a des propriétés lubrifiantes, empêchant les ingrédients de coller aux équipements de fabrication lors de la compression de poudres chimiques en comprimés solides ; Le stéarate de magnésium est le lubrifiant le plus couramment utilisé pour les comprimés.
Cependant, cela peut entraîner une mouillabilité plus faible et une désintégration plus lente des comprimés et une dissolution plus lente et encore plus faible du médicament.
Le stéarate de magnésium peut également être utilisé efficacement dans les procédés de revêtement à sec.
Dans la création de bonbons pressés, le stéarate de magnésium agit comme agent de démoulage et le stéarate de magnésium est utilisé pour lier le sucre dans les bonbons durs tels que les menthes.
Le stéarate de magnésium est un ingrédient courant dans les préparations pour bébés
Le stéarate de magnésium est un composant majeur des anneaux de baignoire.
Lorsqu'ils sont produits par du savon et de l'eau dure, le stéarate de magnésium et le stéarate de calcium forment tous deux un solide blanc insoluble dans l'eau et sont collectivement connus sous le nom d'écume de savon.
Le stéarate de magnésium est un sel qui se forme lorsque des molécules de stéarate se lient à un ion magnésium.
Le stéarate provient de l'acide stéarique, une graisse saturée à longue chaîne présente dans :
Du boeuf
Poulet
le beurre de cacao
Huile de noix de coco
Des œufs
Lait et produits laitiers
huile de palme
saumon
Les experts disent que l'acide stéarique est la seule graisse saturée à longue chaîne qui n'augmente pas le taux de cholestérol.
Sous forme de poudre, le sel forme le revêtement que vous voyez sur les médicaments et les vitamines.
Le stéarate de magnésium peut coller à vos mains et devenir gras lorsque vous le touchez.
Les fabricants de nombreux aliments transformés, cosmétiques et produits pharmaceutiques ajoutent également du stéarate de magnésium à leurs produits.
Médicaments.
Les entreprises appellent le stéarate de magnésium un «agent d'écoulement».
Le travail principal des stéarates de magnésium est d'empêcher les ingrédients d'une capsule de coller les uns aux autres.
le stéarate de magnésium forme également une barrière entre les médicaments et les machines qui les fabriquent.
La poudre améliore la consistance et la qualité des capsules de médicaments.
Une autre fonction de la poudre est de ralentir l'absorption et la dégradation des médicaments.
De cette façon, votre corps les absorbe dans la bonne zone de votre intestin.
Sans stéarate de magnésium, il serait difficile de prédire le résultat, la qualité et la cohérence d'un médicament.
Produits de beauté. Dans le monde cosmétique, le stéarate de magnésium est un ingrédient utile pour de nombreuses choses.
le stéarate de magnésium agit comme un agent de charge, un agent anti-agglomérant, un colorant, etc.
Ici, le stéarate de magnésium est un produit à faible risque, mais les données à ce sujet sont limitées.
Le stéarate de magnésium est largement utilisé dans la production de compléments alimentaires et de comprimés, gélules et poudres pharmaceutiques ainsi que de nombreux produits alimentaires, y compris une variété de confiseries, d'épices et d'ingrédients de boulangerie.
Bien qu'il soit considéré comme ayant un profil de toxicité sûr, il n'y a aucune information disponible concernant son potentiel d'induire une toxicité génétique.
Pour faciliter les efforts d'évaluation de l'innocuité, le sulfate de magnésium a été évalué dans une batterie de tests comprenant un test de mutation inverse bactérienne, un test d'aberration chromosomique in vitro et un test in vivo du micronoyau des érythrocytes.
Le stéarate de magnésium n'a produit de réponse positive dans aucune des cinq souches bactériennes testées, en l'absence ou en présence d'activation métabolique.
De même, l'exposition au stéarate de magnésium n'a pas entraîné d'aberrations chromosomiques dans les fibroblastes pulmonaires de hamster chinois CHL/UI, avec ou sans activation métabolique, ni induit de micronoyaux dans la moelle osseuse de souris mâles CD-1.
Ces études ont été utilisées par le gouvernement japonais et le Comité mixte FAO/OMS d'experts sur les additifs alimentaires dans leurs évaluations respectives de l'innocuité du stéarate de magnésium.
Ces données indiquent un manque de risque génotoxique posé par le stéarate de magnésium consommé aux expositions alimentaires estimées actuelles.
Cependant, les effets sur la santé de l'exposition cumulative au magnésium via de multiples sources présentes dans les additifs alimentaires peuvent être préoccupants et justifier une évaluation plus approfondie.
Le stéarate de magnésium est le sel de magnésium de l'acide gras, l'acide stéarique (Fig. 1).
Le stéarate de magnésium est largement utilisé depuis de nombreuses décennies dans l'industrie alimentaire en tant qu'émulsifiant, liant et épaississant, ainsi qu'agent antiagglomérant, lubrifiant, démoulant et antimousse.
Le stéarate de magnésium est présent dans de nombreux compléments alimentaires, confiseries, chewing-gums, herbes et épices, et ingrédients de boulangerie.
Le stéarate de magnésium est également couramment utilisé comme ingrédient inactif dans la production de comprimés, capsules et poudres pharmaceutiques.
Pour les applications alimentaires, le stéarate de magnésium est généralement fabriqué par l'un des deux procédés.
Le procédé direct ou de fusion implique une réaction directe d'acides gras avec une source de magnésium, telle que l'oxyde de magnésium, pour former des sels de magnésium des acides gras.
Dans le procédé indirect ou de précipitation, un savon de sodium est produit en faisant réagir des acides gras avec de l'hydroxyde de sodium dans de l'eau et en précipitant le produit par addition de sels de magnésium au savon.
Les acides gras utilisés comme matière première sont dérivés de graisses et d'huiles comestibles et se composent principalement d'acide stéarique et palmitique.
Le produit final contient 4,0 à 5,0 % de magnésium, sur une base sèche, et la fraction d'acides gras est composée d'environ 90 % d'acides stéarique et palmitique, dont au moins 40 % sont de l'acide stéarique.
Le stéarate de magnésium est une poudre très fine, grasse au toucher et pratiquement insoluble dans l'eau.
Lors de l'ingestion, le stéarate de magnésium est dissous en ion magnésium et en acides stéarique et palmitique.
Le stéarate de magnésium est absorbé principalement dans l'intestin grêle et, dans une moindre mesure, dans le côlon.
Le stéarate de magnésium est un minéral essentiel, servant de cofacteur à des centaines de réactions enzymatiques et est essentiel à la synthèse des glucides, des lipides, des acides nucléiques et des protéines, ainsi qu'à la fonction neuromusculaire et cardiovasculaire.
La majorité du magnésium contenu dans le corps est stockée dans les os et les muscles.
Une petite quantité (∼1%) est présente dans le sérum et le liquide corporel interstitiel, existant principalement sous forme de cation libre tandis que le reste est lié à une protéine ou existe sous forme de complexes anioniques.
Le rein est en grande partie responsable de l'homéostasie du magnésium et du maintien de la concentration sérique.
L'excrétion se produit principalement par l'urine, mais se produit également dans la sueur et le lait maternel.
Les acides stéarique et palmitique sont des produits du métabolisme des huiles et graisses comestibles dont le devenir métabolique est bien établi.
Ces acides gras subissent une ß-oxydation pour donner des unités à 2 carbones qui entrent dans le cycle de l'acide tricarboxylique et les produits métaboliques sont utilisés et excrétés.
Tous les tests de génotoxicité étaient conformes aux BPL ; cependant, l'analyse des formulations posologiques pour la concentration n'a pas été mandatée par l'agence de réglementation japonaise demandant ces études et n'a pas été réalisée.
Stéarate de magnésium (teneur relative de 99 % en acide stéarique et palmitique ;
N° CAS 557-04-0 ; San-Ei Gen F.F.I., Inc., Osaka, Japon) a été conservé à température ambiante.
Les formulations ont été préparées juste avant utilisation en ajoutant un véhicule à la substance d'essai pesée et en le solubilisant avec des ultrasons ; des concentrations plus faibles ont été préparées par dilution en série.
Le diméthylsulfoxyde (DMSO) a été acheté auprès de Sigma-Aldrich Japan K.K. (Shinagawa-ku, Japon). Le 2-(2-Furyl)-3-(5-nitro-2-furyl)acrylamide (AF-2), le 2-aminoanthracène (2AA), la carboxyméthylcellulose sodique et la mitomycine C (MMC) ont été achetés auprès de Wako Pure Chemical Industries , Ltd., Osaka, Japon.
Le chlorhydrate de 9-aminoacridine monohydraté (9AA) et la N-éthyl-N'-nitro-N-nitrosoguanidine (ENNG) ont été achetés auprès de Nacalai Tesque, Inc. (Kyoto, Japon).
La solution saline de la pharmacopée japonaise a été achetée à Otsuka Pharmaceutical Factory, Inc.
Le stéarate de magnésium est une combinaison d'acide stéarique et du magnésium minéral essentiel.
Le stéarate de magnésium est un mélange d'acide stéarique pur et d'acide palmitique, où la teneur en acide stéarique n'est pas inférieure à 40,0% et la somme des deux acides n'est pas inférieure à 90,0%.
La pharmacopée britannique 1993 décrit le stéarate de magnésium comme étant constitué principalement de stéarate de magnésium avec des proportions variables de palmitate de magnésium et d'oléate de magnésium.
Le stéarate de magnésium est une forme de magnésium pré-acidifié chélaté, et tout comme les autres minéraux chélatés (ascorbate de magnésium, citrate de magnésium, et al) n'a pas de négatifs inhérents en raison de sa présence dans un composé neutre stable composé d'un minéral et d'un acide (végétal -acide stéarique sourcé d'huile de palme neutralisé par des sels de magnésium).
Le stéarate de magnésium est un sel de magnésium d'acides gras C16 à C18.
MAINTENANT utilise des stéarates testés selon les normes de la monographie de la pharmacopée américaine ; connu sous le nom de qualité pharmaceutique, la plus haute pureté.
Ils sont sans OGM, exempts d'ESB/EST et peuvent être utilisés, si désiré, dans le cadre d'un régime végétarien ou végétalien.
ingrédients inactifs
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Stéarate de magnésium
Excipient (substance pharmacologiquement inactive)
Révisé médicalement par Drugs.com. Dernière mise à jour le 9 novembre 2020.
Le stéarate de magnésium (Mg(C18H3502)2 ou acide octadécanoïque) est une poudre solide et blanche à température ambiante.
Le stéarate de magnésium est un ingrédient inactif approuvé par la FDA, couramment utilisé dans l'industrie pharmaceutique comme diluant pour la fabrication de comprimés, de capsules et de formes posologiques en poudre.
Le stéarate de magnésium est généralement reconnu comme sûr par la FDA.
Le stéarate de magnésium existe sous forme de sel et est utile pour ses propriétés lubrifiantes pour les capsules et les comprimés dans l'industrie.
Le stéarate de magnésium est utilisé pour aider à empêcher les ingrédients pharmaceutiques d'adhérer aux équipements industriels.
Le stéarate de magnésium peut être dérivé à la fois de sources végétales et animales.
Le stéarate de magnésium se trouve dans de nombreux suppléments car, lors de la fabrication des suppléments, le stéarate de magnésium facilite le travail avec certains ingrédients, les fait couler plus uniformément et les empêche, ainsi que les comprimés, de coller aux machines pendant la production.
Le stéarate de magnésium est créé à partir de la réaction du stéarate (provenant de graisses animales - souvent de porc - ou de sources végétales telles que l'huile de palme, l'huile de noix de coco ou l'huile végétale) avec du magnésium.
Une très petite quantité est utilisée dans les suppléments, et elle comprend généralement moins de 1% d'une formulation totale - moins de 20 mg.
Si c'est dans un produit, vous le verrez inclus dans la section "Autres ingrédients" des étiquettes des suppléments.
Des inquiétudes ont été exprimées quant au fait que le stéarate de magnésium puisse avoir des effets négatifs, tels que l'augmentation du taux de cholestérol, la suppression du système immunitaire, la création de biofilms dans le corps et l'apparition de réactions allergiques.
Comme nous le verrons ci-dessous, les preuves scientifiques sont insuffisantes pour justifier ces préoccupations.
Augmentation du taux de cholestérol :
L'acide stéarique contenu dans le stéarate de magnésium augmente le taux de cholestérol, car l'acide stéarique est une graisse saturée.
Cela ne devrait pas être un problème car même un apport alimentaire normal en acide stéarique s'est avéré n'avoir aucun effet significatif sur les taux de cholestérol total, de lipoprotéines de basse densité (LDL) ou de lipoprotéines de haute densité (HDL) .
De plus, la quantité d'acide stéarique provenant du stéarate de magnésium dans les suppléments est très faible.
Selon les enquêtes nutritionnelles de l'USDA, l'adulte américain moyen consomme entre 5 900 et 8 800 milligrammes d'acide stéarique chaque jour, provenant généralement de sources alimentaires comme le bœuf, la volaille, le beurre de cacao, le lait et le fromage.
Une seule barre de chocolat contient environ 5 000 milligrammes d'acide stéarique. Pendant ce temps, la quantité d'acide stéarique dans le stéarate de magnésium dans un complément alimentaire est généralement inférieure à 20 milligrammes.
Le stéarate de magnésium est le lubrifiant limite de sel métallique le plus couramment utilisé contenant deux équivalents d'un acide gras (généralement l'acide stéarique et palmitique) et un magnésium chargé.
Le stéarate de magnésium est relativement peu coûteux, chimiquement stable, a un point de fusion élevé et une propriété de lubrification.
Une concentration de 0,25 % à 5,0 % p/p de stéarate de magnésium a été utilisée dans le développement de la formulation .
L'effet lubrifiant des stéarates de magnésium concerne l'adhérence de la partie polaire sur les granules/poudres, tandis que la partie lipophile est orientée vers l'extérieur depuis la surface de la particule.
La capacité des stéarates de magnésium à former une couche hydrophobe (cireuse) autour des particules conduit à une pénétration réduite de l'eau, ce qui compromet le profil de dissolution.
Les stéarates de magnésium disponibles dans le commerce sont généralement un mélange de formes cristallines (anhydrate, monohydrate, dihydrate et trihydrate).
Les structures cristallines identifiées pour les hydrates de stéarate de magnésium comprennent le dihydrate en forme de plaque et les formes monohydrate et trihydrate en forme d'aiguille.
Les différentes formes cristallines ont des forces d'attraction différentes entre les lamelles adjacentes, ce qui affecte sa capacité relative à se délaminer et ensuite à enrober les particules adjacentes.
La forme monohydratée produit des comprimés à plus faible variabilité.
La forme dihydratée agit comme un meilleur lubrifiant en raison de sa forme lamellaire car elle se cisaille facilement sous les forces tangentielles appliquées et parce qu'elle a moins tendance à provoquer une sur-lubrification.
L'irrégularité des formes des stéarates de magnésium disponibles dans le commerce par rapport au stéarate de magnésium pur est liée à leurs effets lubrifiants réduits.
La quantité et le temps de mélange du stéarate de magnésium dans la formulation sont des variables critiques.
Un niveau plus élevé et un temps de mélange plus long réduisent la dissolution du médicament.
Selon la source, le stéarate de magnésium diffère en termes de morphologie, de cristallinité, de variabilité d'un lot à l'autre de la taille des particules, de la surface spécifique, de la force apparente et de la composition en acides gras.
Ces différences peuvent entraîner des profils de compression et une efficacité de lubrification différents, ce qui entraîne des différences de dureté et de friabilité des comprimés.
Trois facteurs : les différences de composition chimique, de surface spécifique et de structure cristalline, ont été considérés comme étant principalement responsables de ces variations.
Une composition composée de stéarate de magnésium et de palmitate dans un rapport de 25 % à 75 %, respectivement, est optimale pour ses propriétés de lubrification et de cisaillement, mais cette composition n'est généralement pas trouvée dans les échantillons commerciaux.
La surface spécifique du stéarate de magnésium est également une variable importante et plus la surface spécifique est grande, plus la capacité à enrober d'autres particules dans la formulation est élevée, conduisant finalement à une lubrification efficace.
Le stéarate de magnésium avec des impuretés d'oxyde de magnésium crée un environnement alcalin, provoquant la dégradation des médicaments, en particulier pour les molécules sensibles aux bases.
Kararli et al., ont rapporté que le MgO réagit avec l'ibuprofène à certaines températures et humidité pour former le sel de magnésium de l'ibuprofène.
Le stéarate de magnésium a également induit une réaction d'oxydation et la décomposition de la drotavérine HCl a été accélérée lorsque le stéarate de magnésium et le talc étaient présents dans une formulation .
Plus précisément, la drotavérine HCl a été dégradée en drotaveraldine par une voie de dégradation oxydative, qui peut être inhibée à l'aide d'un antioxydant ou d'un matériau auxiliaire acide.
La dégradation des médicaments a également été médiée par la présence d'ions magnésium.
Lors d'un traitement de stress accéléré, le fosinopril sodique a été dégradé en un -cétoamide (III) et un acide phosphorique (IV) dans une formulation de comprimé avec du stéarate de magnésium, médiée par des ions métalliques de magnésium.
le stéarate de magnésium (Mg(C17H34COO)2, numéro d'enregistrement CAS 557-04-0) est le sel de magnésium de l'acide stéarique.
Il est produit sous forme de précipité blanc par addition d'une solution aqueuse de chlorure de magnésium à une solution aqueuse de stéarate de sodium dérivé de l'acide stéarique obtenu à partir de sources comestibles et conforme aux exigences du § 172.860 du présent chapitre.
L'ingrédient répond aux spécifications du Food Chemicals Codex, 3d Ed.
(1981), p. 182, qui est incorporé par référence. Des exemplaires sont disponibles auprès de la National Academy Press, 2101 Constitution Ave. NW., Washington, DC 20418, ou disponibles pour inspection auprès de la National Archives and Records Administration (NARA).
Conformément au § 184.1, l'ingrédient est utilisé dans les aliments sans autre limitation que les bonnes pratiques de fabrication actuelles.
L'affirmation de cet ingrédient comme étant généralement reconnu comme sûr (GRAS) en tant qu'ingrédient alimentaire humain direct est basée sur les conditions d'utilisation des bonnes pratiques de fabrication actuelles suivantes :
L'ingrédient est utilisé comme lubrifiant et agent de démoulage tel que défini au § 170.3 du présent chapitre ; un complément nutritif tel que défini au § 170.3 du présent chapitre ; et un auxiliaire technologique tel que défini au § 170.3 du présent chapitre.
L'ingrédient est utilisé dans les aliments à des niveaux ne dépassant pas les bonnes pratiques de fabrication actuelles.
Les sanctions préalables pour cet ingrédient différent des usages établis dans cette section n'existent pas ou ont été levées.
Le stéarate de magnésium est un sel de magnésium de l'acide stéarique.
Essentiellement, c'est un composé contenant deux acides stéariques et du magnésium.
L'acide stéarique est un acide gras saturé présent dans de nombreux aliments, y compris les graisses et les huiles animales et végétales.
Le cacao et les graines de lin sont des exemples d'aliments qui contiennent des quantités substantielles d'acide stéarique.
Une fois que le stéarate de magnésium est décomposé en ses composants dans le corps, sa graisse est essentiellement la même que celle de l'acide stéarique.
La poudre de stéarate de magnésium est souvent utilisée comme additif dans les compléments alimentaires, les sources alimentaires et les cosmétiques.
Le stéarate de magnésium est l'ingrédient le plus couramment utilisé dans la formation de comprimés, car c'est un lubrifiant efficace.
Il est également utilisé dans des gélules, des poudres et dans de nombreux produits alimentaires, y compris une multitude de confiseries, de chewing-gums, d'herbes et d'épices et d'ingrédients de cuisson.
Connu sous le nom d'« agent d'écoulement », il permet d'accélérer le processus de fabrication car il empêche les ingrédients de coller à l'équipement mécanique.
Juste une quantité minuscule est nécessaire pour enrober un mélange de poudre de pratiquement n'importe quel mélange de médicaments ou de suppléments.
Il agit également comme émulsifiant, liant et agent épaississant, antiagglomérant, lubrifiant, démoulant et antimousse.
Non seulement il est fantastique à des fins de fabrication car il permet un transport en douceur sur les machines qui les produisent, mais il rend la pilule plus facile à avaler et à descendre dans le tractus gastro-intestinal.
Le stéarate de magnésium est également un excipient courant, ce qui signifie qu'il contribue à renforcer l'effet thérapeutique de l'ingrédient actif de divers médicaments pour favoriser l'absorption et la solubilité du médicament.
Connus comme des véhicules sûrs pour les médicaments, les excipients contribuent également à donner aux pilules une consistance uniforme.
Certains prétendent qu'il est possible de produire un médicament ou un supplément sans excipients comme le stéarate de magnésium, ce qui soulève la question de savoir pourquoi ils sont utilisés lorsque des alternatives plus naturelles sont disponibles.
Mais ce n'est peut-être pas le cas.
Le stéarate de magnésium est le sel d'un mélange complexe d'acides gras, la majorité étant le stéarate et le palmitate.
Le stéarate de magnésium a de multiples formes cristallines et, potentiellement, une forme amorphe.
Le stéarate de magnésium est utilisé dans l'industrie pharmaceutique comme lubrifiant en poudre, et est généralement ajouté à de faibles niveaux (∼1%) pendant le processus de fabrication et mélangé pendant une période relativement courte (∼5 min).
Des niveaux et des temps de mélange appropriés sont nécessaires, car un temps de mélange trop court ou une quantité trop petite entraînera une mauvaise lubrification, et trop peut avoir un impact négatif sur les taux de dissolution.
Le mélange complexe de plusieurs acides gras et de formes cristallines dans le stéarate de magnésium entraîne une variabilité entre les sources commerciales, et le changement entre les sources peut avoir un impact à la fois sur la quantité de lubrifiant et le temps de mélange nécessaire pour une lubrification appropriée.
Afin de mieux comprendre la nature complexe du stéarate de magnésium, diverses techniques analytiques ont été utilisées pour caractériser les échantillons de stéarate de magnésium synthétisés et commerciaux.
Les résultats montrent que la corrélation entre la calorimétrie différentielle à balayage, l'analyse thermogravimétrique, la spectroscopie RMN à l'état solide et d'autres techniques fournit un aperçu unique des formes de stéarate de magnésium.
Enfin, la capacité de surveiller les changements de forme du stéarate de magnésium dans un comprimé intact en utilisant la spectroscopie RMN à l'état solide est montrée.
Les formes posologiques orales solides telles que les comprimés sont la méthode la plus couramment utilisée pour l'administration de médicaments.
Les comprimés présentent de nombreux avantages, notamment la facilité de stockage, la stabilité à long terme et la relative facilité de fabrication.
La fabrication d'un comprimé est un processus complexe en plusieurs étapes qui nécessite le contrôle de chaque opération unitaire pour assurer la biodisponibilité la plus élevée de la molécule de médicament.
Un exemple d'opération unitaire qui peut affecter la qualité du produit est que, avant la compression des comprimés, les matériaux sont mélangés pour ajouter un lubrifiant, permettant aux comprimés d'être éjectés facilement de la matrice à comprimés.
Un suivi attentif de l'étape de lubrification est important, car trop peu de lubrifiant peut entraîner des problèmes de pastillage (picking and sticking, dureté, etc.) tandis que trop de lubrifiant peut entraîner des problèmes de biodisponibilité (mauvaise dissolution, etc.).
L'un des lubrifiants les plus utilisés est le stéarate de magnésium (MgSt).
Le stéarate de magnésium se trouve dans 108 des 200 principales formulations actuellement sur le marché, en raison de sa capacité à réduire la friction entre le comprimé et la matrice pendant la fabrication des comprimés.
Le stéarate de magnésium est hydrophobe et peut recouvrir la surface de l'ingrédient pharmaceutique actif, inhibant la dissolution et réduisant la biodisponibilité.
Les propriétés lubrifiantes du stéarate de magnésium et la façon dont il est affecté par l'état d'hydratation du MgSt ont été beaucoup étudiées car il a été initialement découvert comme lubrifiant pharmaceutique potentiel par Hanssen et al.
Bien que le stéarate de magnésium soit largement utilisé et ait été largement étudié, la complexité du matériau fait qu'il n'est pas encore très bien compris.
Il existe 5 formes différentes à l'état solide de stéarate de magnésium, dont une forme anhydre, 2 formes monohydratées (correspondant à l'emplacement du désordre cristallin), une forme dihydratée et une forme trihydratée.
Les échantillons de stéarate de magnésium peuvent contenir une seule forme cristalline ou des mélanges de 2 formes ou plus.
L'identification et la quantification des mélanges peuvent être difficiles car des techniques telles que la calorimétrie différentielle à balayage (DSC) peuvent produire un thermogramme complexe difficile à interpréter.
De plus, l'analyse thermogravimétrique (TGA) peut fournir des informations sur la teneur totale en eau, mais pas sur l'emplacement de l'eau dans le réseau cristallin.
En plus des nombreuses formes cristallines, la composition en acides gras peut varier considérablement. Le stéarate de magnésium doit être noté que bien que le stéarate de magnésium soit le sel de l'acide gras (par exemple, le stéarate) qui est présent dans le stéarate de magnésium, le composant acide gras est souvent décrit en utilisant la forme acide (par exemple, l'acide stéarique), et sera décrit ici en utilisant l'une ou l'autre terminologie. Bien qu'il existe 2 sources différentes d'acides gras qui sont utilisés pour fabriquer le stéarate de magnésium (animal et végétal), seul le stéarate de magnésium d'origine végétale est utilisé dans les formulations pharmaceutiques. Le stéarate de magnésium n'est pas seulement composé de magnésium et d'acide stéarique (C18:0), mais également d'une gamme d'autres acides gras. Selon les normes de la pharmacopée des États-Unis, le stéarate de magnésium doit contenir au moins 40 % d'acide stéarique et > 90 % doit être une combinaison d'acide stéarique (C18:0) et d'acide palmitique (C16:0) (en termes de concentration en acides gras uniquement) . Les 10 % restants de l'échantillon peuvent comprendre un nombre quelconque d'acides gras de longueur de chaîne différente (myristique, margarique, arachidique, etc.). Même si la teneur en acides gras varie selon la forme et le fabricant, la plupart du stéarate de magnésium existe toujours sous forme de matériau cristallin, formant des cristaux similaires à une bicouche lipidique avec les ions magnésium dans la région « hydrophile ». Il est proposé que des molécules d'eau se fixent entre et autour des ions magnésium permettant la formation des hydrates mentionnés ci-dessus.
Comme mentionné ci-dessus, de nombreuses études se sont concentrées sur l'obtention d'une meilleure compréhension des complexités du stéarate de magnésium en tant que lubrifiant, car il a été initialement découvert comme lubrifiant potentiel par Hanssen et al.
Il y a eu de nombreuses tentatives pour comprendre pleinement le stéarate de magnésium dans les formulations, y compris plusieurs études utilisant la spectroscopie Raman pour surveiller le stéarate de magnésium dans les mélanges et les comprimés.
La cartographie Raman s'est avérée utile dans la visualisation du revêtement de particules de cellulose microcristalline par le stéarate de magnésium, mais les données quantitatives n'étaient pas possibles avec cette approche expérimentale.
De nombreuses recherches ont recherché un lien entre la structure et les propriétés fonctionnelles.
Dans une étude de Leinonen et al., le stéarate de magnésium a été découvert que la surface et la taille des particules affectaient de manière significative le pouvoir lubrifiant entre les sources commerciales, mais le pouvoir lubrifiant réduit d'un échantillon de stéarate de magnésium préparé en utilisant uniquement de l'acide stéarique ne pouvait pas être expliqué.
York et ses collègues ont été parmi les premiers à effectuer des travaux approfondis sur le stéarate de magnésium.
Les premiers travaux du groupe York se sont concentrés sur des caractérisations approfondies du stéarate de magnésium synthétisé, bien que seule la forme dihydrate ait été étudiée.
Ces travaux ont tenté de comprendre comment la synthèse affectait la formation de stéarate de magnésium pur et de palmitate de magnésium, et ont finalement conduit à des travaux plus détaillés sur les propriétés de friction des poudres.
D'autres travaux de York et de ses collègues ont consisté à étudier l'influence du stéarate de magnésium sur un ingrédient pharmaceutique actif pendant la fabrication de comprimés et son influence sur la dissolution du médicament.
L'un de ces travaux a découvert que les échantillons de stéarate de magnésium commerciaux affectent la dissolution de l'ingrédient pharmaceutique actif, tandis que la dissolution est restée inchangée lors de l'utilisation d'échantillons de stéarate pur synthétisés en laboratoire.
D'autres travaux de York et de ses collègues ont exploré la manière dont le lubrifiant enrobait les particules lors de la fabrication de comprimés.
Un aspect du stéarate de magnésium qui a été négligé dans de nombreux travaux ci-dessus était l'effet de l'humidité sur la capacité de lubrification, qui a été découvert par Mueller et al.
Ces découvertes ont conduit de nombreux groupes à choisir d'étudier le polymorphisme/la formation d'hydrates (en particulier l'état d'hydratation) du stéarate de magnésium.
L'une de ces études, menée par Brittain et ses collègues, s'est concentrée sur la préparation d'échantillons de MgSt à partir d'acides stéarique et palmitique chimiquement purs pour étudier la gamme de formation d'hydratation.
Brittain et ses collègues ont pu analyser les formes anhydre, dihydrate et trihydraté du MgSt pur et du palmitate de magnésium par DSC, diffraction des rayons X sur poudre (PXRD) et microscopie.
L'enquête analytique et thermique a montré que la forme dihydratée contenait de l'eau plus étroitement liée que le trihydrate.
Le polymorphisme de MgSt avait été étudié avant la publication de l'article de Brittain, mais pas au niveau de détail présenté dans cet article.
Bansal et ses collègues ont publié un manuscrit tout aussi détaillé en 2005 se concentrant sur les effets des propriétés à l'état solide sur les propriétés de lubrification du stéarate de magnésium.
Dans cet article, les auteurs ont pu caractériser différents lots de stéarate de magnésium par taille de particule, forme, surface spécifique, microscopie optique, DSC, TGA, spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier et PXRD, et ont découvert que la forme hydratée jouait un rôle dans sa forme solide. -état des caractéristiques.
Une comparaison des échantillons et de leurs performances de lubrification a suggéré que la taille des particules plus petite, la surface spécifique plus grande et l'habitude cristalline en forme de plaque étaient plus importantes que les caractéristiques au niveau moléculaire (formes dihydratées, eau dans 2 états thermodynamiques et espacement d plus grand).
Ce travail de Bansal et de ses collègues met en lumière les causes possibles de certains des problèmes observés lors de l'utilisation de MgSt comme lubrifiant.
Dans cet article, nous avons étudié la variabilité qui existe dans les échantillons de stéarate de magnésium en utilisant des techniques analytiques avancées pour caractériser les matériaux.
Étonnamment, il y a eu relativement très peu d'études qui se penchent uniquement sur le stéarate de magnésium, et une seule qui intègre la spectroscopie RMN à l'état solide 13C (SSNMR), une technique non destructive et quantitative qui peut fournir des informations détaillées sur la structure, la miscibilité, la mobilité, le solide. les interactions d'état et la quantification des formes.
Nous avons constaté que SSNMR peut fournir un aperçu unique des formes cristallines du stéarate de magnésium, et que les résultats sont bien corrélés avec d'autres techniques analytiques telles que DSC, TGA et PXRD.
En particulier, les formes cristallines du stéarate de magnésium peuvent être à la fois identifiées et quantifiées.
Enfin, nous montrons comment l'étiquetage 13C du MgSt peut être utilisé pour étudier les changements de forme du MgSt dans les produits formulés.
Le stéarate de magnésium est un sel simple composé de deux substances nutritionnelles courantes, le magnésium minéral et l'acide stéarique gras saturé.
Le stéarate de magnésium est utilisé comme agent d'écoulement, lubrifiant, liant ou agent anti-agglomérant dans la production de nombreux suppléments nutritionnels et produits pharmaceutiques.
Le magnésium et l'acide stéarique sont liés ensemble pour créer du stéarate de magnésium.
Nous savons tous ce qu'est le magnésium… c'est un minéral essentiel abondant dans les légumes à feuilles vert foncé.
L'acide stéarique est un acide gras saturé présent dans de nombreux aliments, notamment les œufs, le poulet, le bœuf nourri à l'herbe, l'huile de noix de coco, les noix, le fromage, le chocolat, le saumon et le lait maternel, pour n'en nommer que quelques-uns.
Le stéarate de magnésium est généralement connu que les lubrifiants hydrophobes tels que le stéarate de magnésium peuvent avoir un effet négatif important sur les propriétés de liaison des charges-liants directement compressibles.
Le stéarate de magnésium s'est avéré que la diminution des forces de liaison ne dépend pas seulement des ingrédients du comprimé et de la concentration de lubrifiant utilisé, mais surtout du temps de mélange et de la procédure de mélange.
La plupart des études ont été réalisées, cependant avec des mélangeurs à petite échelle de laboratoire.
Afin d'évaluer l'effet du mélange de stéarate de magnésium dans différents types de mélangeurs de laboratoire et industriels, la diminution de la résistance à l'écrasement a été mesurée pour une formulation d'essai lors du mélange avec le lubrifiant dans différents mélangeurs.
La formule utilisée consistait en 90 % d'a-lactose monohydraté 100 mesh, 9,5 % de cellulose microcristalline et 0,5 % de stéarate de magnésium.
Les mélangeurs utilisés étaient deux mélangeurs à l'échelle du laboratoire : un mélangeur Turbula de 2 litres et un mélangeur cubique de 13 litres et cinq mélangeurs à l'échelle de la production :
un mélangeur à tambour de 45 litres, des mélangeurs planétaires de 90 litres, 200 litres et 900 litres et un mélangeur en V de 1 000 litres, respectivement.
Pour la formulation d'essai utilisée, le stéarate de magnésium s'est avéré que l'effet du mélange de lubrifiant sur la résistance à l'écrasement des comprimés dépendait fortement du type, de la taille et de la vitesse de rotation du mélangeur utilisé.
Lorsqu'il était utilisé à la même vitesse de rotation, la diminution de la résistance à l'écrasement était beaucoup plus rapide pour les grands mélangeurs industriels que pour les petits mélangeurs de laboratoire. Ces différences s'expliquaient par des différences de forces de cisaillement pendant le processus de mélange et par l'efficacité de la procédure de mélange. Pour les mélangeurs industriels, la diminution de la résistance à l'écrasement des comprimés en tant qu'effet du mélange de lubrifiant était principalement déterminée par la vitesse de rotation et seulement dans une faible mesure par le type et la taille de l'appareil. De plus aucun effet de charge n'a pu être observé entre les mélangeurs industriels mutuels utilisés. Pour une prédiction de l'effet du mélange de lubrifiant sur la résistance à l'écrasement des comprimés dans les grands mélangeurs, des mélangeurs de laboratoire efficaces, fonctionnant à des vitesses de rotation élevées peuvent être utilisés. A cet effet, un mélangeur Turbula de 2 litres est un outil précieux dans le travail de préformulation. Le stéarate de magnésium ou « stéarate magnétique » en abrégé n'est qu'un produit chimique utilisé par la plupart des sociétés de suppléments nutritionnels, et c'est un additif. Le stéarate de magnésium agit comme un lubrifiant pour faire tourner les machines plus rapidement, afin d'augmenter la production et donc les profits. Cette substance se compose de magnésium et de stéarate qui est une graisse saturée. Pensez-y comme du papier bulle autour des ingrédients de votre supplément. Le stéarate de magnésium ne fonctionne pas comme une vitamine ou un minéral, et plus important encore, il ne vous donne pas de "magnésium" comme son nom l'indique. Votre corps a besoin d'un « travail » biochimique pour faire éclater le « film à bulles » et séparer la molécule en son épine dorsale de magnésium et d'acide stéarique. Une fois divisé, vous obtenez une quantité négligeable de magnésium, peut-être quelques milligrammes. Le mag stéarate n'est donc pas une source de magnésium pour votre corps, ne vous laissez pas berner par son nom. Les doses thérapeutiques de magnésium se situent entre 200 et 800 mg. Si vous lisez les étiquettes de vos suppléments et voyez du stéarate de magnésium, vous devez savoir :
Le stéarate de magnésium n'est pas une source de magnésium pour votre corps, ne vous laissez pas berner par son nom.
Le stéarate de magnésium est un lubrifiant mécanique destiné à graisser les machines pour une production plus rapide.
Le stéarate de magnésium n'a aucune valeur nutritionnelle.
Le stéarate de magnésium est un additif.
Parfois issus d'huiles hydrogénées génétiquement modifiées.
Le stéarate de magnésium peut affecter le temps de libération des ingrédients actifs et le ralentir
Le stéarate de magnésium peut réduire la biodisponibilité des ingrédients actifs, la rend certainement imprévisible.
Le stéarate de magnésium est un peu comme une "graisse", il affecte le tube digestif des personnes sensibles.
Les vendeurs du magasin local sont souvent très intelligents, mais ils ne sont pas toujours d'accord avec moi au sujet du stéarate magnétique.
N'oubliez pas que le stéarate de magnésium est présent dans presque tous les suppléments fabriqués et dissimulé sous des alias tels que « acide stéarique » ou « stéarate végétal » et autres.
La plupart des vendeurs vous diront que le stéarate de magnésium est présent dans le supplément pour vous donner du «magnésium», mais comme vous l'avez appris, ce n'est pas vrai.
Le seul et unique but de l'utilisation du stéarate de magnésium est de faciliter le processus de fabrication.
Ce n'est pas un ingrédient toxique en ce qui me concerne, je dis juste que le stéarate de magnésium n'est pas bon pour vous car il n'ajoute aucune valeur nutritionnelle et peut entraver l'absorption des ingrédients.
Personne ne peut être d'accord là-dessus.
En 2011, un rapport de l'Organisation mondiale de la santé a trouvé des contaminants croisés tels que le bisphénol A (BPA) et l'Irganox 1010 utilisés dans les plastiques dans quelques lots de stéarate magnétique.
Même si cela s'est produit une fois, et plus jamais, vous méritez de le savoir.
Je ne veux certainement pas vous alarmer ou vous faire jeter tous les suppléments de votre armoire, mais il n'y a rien de mal à mettre à niveau vos formules une par une.
NOM IUPAC :
bis(octadécanoate) de magnésium
dioctadécanoate de magnésium
Distéarate de magnésium
distéarate de magnésium
Octadécanoate de magnésium
octadécanoate de magnésium
Octadécanoate de magnésium
STÉARATE DE MAGNÉSIUM
Stéarate de magnésium
Synonymes :
209-150-3
3919702
557-04-0
70097M6I30
Stéarate de magnésium dibasique
Dioctadécanoate de magnésium
Dioctadécanoate de magnésium
OCTADECANOATE DE MAGNÉSIUM
Stéarate de magnésium
