ФЕНОТИАЗИН

НОМЕР КАС: 92-84-2

НОМЕР ЕС: 202-196-5

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C12H9NS

МОЛЕКУЛЯРНАЯ МАССА: 199,27

Фенотиазин, широко используемый антигельминтное средство (средство от гельминтов) в ветеринарии.
Фенотиазин представляет собой органическое соединение, эффективное против широкого спектра паразитов крупного рогатого скота, лошадей, домашней птицы, овец и свиней.

Фенотиазин не рекомендуется для использования человеком и не эффективен у собак и кошек.
Некоторые из наиболее полезных антипсихотических препаратов являются производными фенотиазина.

Фенотиазины широко используются для лечения симптомов у лиц, страдающих шизофренией, психотической депрессией, маниакальной фазой маниакально-депрессивного состояния и органическими психозами.
Фенотиазины подавляют или устраняют такие симптомы, как галлюцинации, бред, возбуждение и нарушение мышления.

Препараты, по-видимому, достигают своего транквилизирующего эффекта, блокируя передачу дофамина в головной мозг.
Среди наиболее широко используемых фенотиазинов хлорпромазин

Фенотиазин представляет собой органическое соединение, имеющее формулу S(C6H4)2NH и относящееся к классу тиазиновых гетероциклических соединений.
Производные фенотиазина обладают высокой биоактивностью, имеют широкое применение и богатую историю.

Производные хлорпромазина и прометазина произвели революцию в области психиатрии и лечения аллергии соответственно.
Более раннее производное, метиленовый синий, было одним из первых противомалярийных препаратов, и его производные исследуются как возможные противоинфекционные препараты.

Фенотиазин является прототипом ведущей фармацевтической структуры в медицинской химии.
Фенотиазин представляет собой класс средств, обладающих противорвотным, антипсихотическим, антигистаминным и антихолинергическим действием.

Фенотиазины противодействуют дофаминовым D2-рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов (CTZ) головного мозга, потенциально предотвращая рвоту, вызванную химиотерапией.
Кроме того, эти агенты обладают периферической или центральной антагонистической активностью в отношении альфа-адренергических, серотонинергических, гистаминовых и мускариновых рецепторов.

Фенотиазин представляет собой порошок от светло-зеленого до стального синего цвета.
Под воздействием солнечных лучей приобретает зеленовато-коричневый оттенок.

Фенотиазиновые нейролептики относятся к группе нейролептиков.
Нейролептики — это лекарства, которые используются для уменьшения галлюцинаций и бреда, связанных с психозом.

Считается, что фенотиазиновые нейролептики блокируют действие дофамина в головном мозге; однако их точный механизм действия неизвестен.
Фенотиазиновые нейролептики классифицируются как типичные нейролептики.

Типичные антипсихотики (также называемые антипсихотическими препаратами первого поколения) обычно связаны с экстрапирамидными побочными эффектами (это двигательные расстройства, вызванные лекарственными препаратами, и включают дистонию, симптомы, подобные болезни Паркинсона, беспокойство, ригидность, позднюю дискинезию, тремор и другие нежелательные движения) и склонны быть менее эффективным, чем атипичные нейролептики, в лечении таких симптомов, как отсутствие мотивации и социальная изоляция.
Фенотиазиновые нейролептики могут использоваться для лечения психотических симптомов, связанных с шизофренией или биполярным расстройством.

Фенотиазины представляют собой важные классы соединений с разнообразной биологической активностью и полезны для открытия многих классов лекарств.
Синтез этих соединений был разработан с использованием нескольких стратегий.

Здесь показаны наиболее распространенные синтетические методы, а также недавний каталитический синтез трициклической кольцевой системы.
Конденсированные трициклические производные бензотиазина также включены в этот раздел, поскольку их можно рассматривать как аналоги фенотиазинов.

Некоторые из них также используются для контроля возбуждения у некоторых пациентов, сильной тошноты и рвоты, сильной икоты и боли от умеренной до сильной у некоторых госпитализированных пациентов.
Хлорпромазин применяют также при лечении некоторых видов порфирии и вместе с другими лекарствами при лечении столбняка.

Фенотиазины также могут использоваться для лечения других состояний, определенных вашим врачом.
Фенотиазины могут вызывать нежелательные, непривлекательные и неконтролируемые движения лица или тела, которые могут не исчезнуть после прекращения приема лекарства.

Они также могут вызывать другие серьезные нежелательные эффекты. Вы и ваш врач должны обсудить пользу этого лекарства, а также риски его использования.
Фенотиазины представляют собой класс гетероциклических антипсихотических препаратов первого поколения, которые проявляют антагонистическую активность в отношении дофаминовых рецепторов и, как недавно было показано, обладают потенциальными противоопухолевыми свойствами.

Эта деятельность иллюстрирует показания, действие и противопоказания для фенотиазина как ценного средства для лечения и лечения тяжелых психических расстройств, таких как шизофрения, рак и другие проявления психоза.
Кроме того, в этом упражнении будут освещены механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы, такие как фармакодинамика и соответствующие взаимодействия, имеющие отношение к членам межпрофессиональной медицинской бригады, отвечающей за уход за пациентами с шизофренией и другими связанными состояниями.

Фенотиазины представляют собой группу азот- и серосодержащих гетероциклических соединений, обозначенных как типичные нейролептики первого поколения, применяемые для лечения шизофрении, биполярных расстройств, контроля тошноты и рвоты и других психотических расстройств с бредовыми проявлениями.
Фенотиазины были синтезированы в 1883 году и в 1950-х годах стали первым коммерческим антипсихотиком в США.

В случаях шизофрении, резистентной к терапии, клиницисты могут использовать фенотиазины в комбинации с нейролептиками второго поколения, такими как клозапин.
Однако эта комбинированная терапия подвергает пациента воздействию нескольких антипсихотических препаратов и может увеличить риск серьезных побочных эффектов, поэтому этот подход предпочтительнее на более поздних стадиях лечения.

У пациентов, принимавших фармакологическую терапию в качестве средства лечения, наблюдался рецидив от 18% до 32%, в то время как у пациентов, которые не выбрали фармакологическую терапию, наблюдался рецидив симптомов от 60% до 80%.
Фенотиазины дают наиболее оптимальные результаты в сочетании с немедикаментозной психотерапевтической терапией, такой как нарративная, метакогнитивная терапия и терапия осознанности.

Кроме того, в недавних исследованиях изучались противораковые свойства фенотиазинов при глиобластоме, поскольку фенотиазин вызывал остановку цикла G1 раковых клеток, что указывает на снижение количества циклинов, стимулирующих репликацию ДНК, наряду с увеличением количества соединений, ингибирующих циклин.
Кроме того, фенотиазины проявляют противогельминтные свойства, такие как Trypanosoma brucei, ингибируя трипанотионредуктазу и вызывая нарушения клеточного цикла.

В частности, уменьшение фазы фенотиазина, накопление паразита в фазе G2 и отсутствие образования ядра у паразита.
Фенотиазин будет в первую очередь сосредоточен на фенотиазинах как антипсихотических препаратах.

Фенотиазины — это лекарства, используемые для лечения серьезных психических и эмоциональных расстройств, а также для уменьшения тошноты.
Фенотиазин обсуждает передозировку фенотиазинов.

Передозировка возникает, когда кто-то принимает большее количество определенного вещества, чем обычное или рекомендуемое.
Фенотиазин может быть случайно или намеренно.

Фенотиазин представляет собой класс средств, обладающих противорвотным, антипсихотическим, антигистаминным и антихолинергическим действием.
Фенотиазины противодействуют дофаминовым D2-рецепторам в триггерной зоне хеморецепторов (CTZ) головного мозга, потенциально предотвращая рвоту, вызванную химиотерапией.

Кроме того, эти агенты обладают периферической или центральной антагонистической активностью в отношении альфа-адренергических, серотонинергических, гистаминовых и мускариновых рецепторов.
Фенотиазины используются для лечения серьезных психических и эмоциональных расстройств, включая шизофрению и другие психотические расстройства.

Некоторые из них также используются для контроля возбуждения у некоторых пациентов, сильной тошноты и рвоты, сильной икоты и боли от умеренной до сильной у некоторых госпитализированных пациентов.
Фенотиазин применяют также при лечении некоторых видов порфирии и вместе с другими лекарствами при лечении столбняка.

Фенотиазин был первоначально синтезирован в 1883 году Бернтсеном.
Фенотиазин был основой для разработки других препаратов, включая фенотиазиновый класс нейролептиков или нейролептиков.

Фенотиазины представляют собой самый большой класс нейролептиков и включают такие препараты, как хлорпромазин, тиоридазин и прохлорперазин.
В 1933 году было синтезировано производное фенотиазина прометазин.

Было обнаружено, что фенотиазин обладает гораздо более значительным седативным и антигистаминным действием, чем предыдущие производные фенотиазина, и его использовали для индукции седации у хирургических больных.
После разработки прометазина ряд препаратов, включая хлорпромазин, был синтезирован и испытан во Франции в военном госпитале французским врачом Лабори.

Фенотиазин обнаружил, что хлорпромазин вызывает у пациентов успокоение и оказывает другие эффекты, которые могут быть полезны в клинической практике.
Фенотиазин, известный в просторечии как «лекарство Лаборита», был выпущен на рынок в 1953 году после того, как исследование, опубликованное в 1952 году, показало эффективность лечения психоза у 38 человек, которые ежедневно получали инъекции хлорпромазина.

Фенотиазин является прототипом антипсихотических средств класса фенотиазинов.
Фенотиазины классифицируются как нейролептики с низкой активностью и имеют больше побочных эффектов в стандартных дозах, чем более новые агенты, используемые в качестве нейролептиков.

Например, они более антихолинергические и имеют более выраженный экстрапирамидный эффект, чем более новые средства.
Фенотиазины являются нейролептическими средствами, которые воздействуют на различные рецепторы, включая сайты дофаминергических рецепторов.

Фенотиазины используются для лечения психозов, включая шизофрению; буйное, возбужденное, беспокойное поведение; и мания, вторичная по отношению к биполярному расстройству.
Другие применения включают лечение боли, головной боли, икоты, острого сильного беспокойства, идиопатической дистонии, синдрома отмены, нарушений вкуса, лейшманиоза, острой перемежающейся порфирии и облегчения тошноты и рвоты.

Фенотиазины обеспечивают более плавную индукцию анестезии, усиливают действие анестетиков и лечат поведенческие симптомы, вторичные по отношению к болезни Альцгеймера и старческому слабоумию.
Некоторые фенотиазины оказывают противозудное действие и полезны для лечения нейродермита и зудящей экземы, а также облегчают психогенный зуд.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ:

Фенотиазин представляет только теоретический интерес, но его производные произвели революцию в психиатрии, других областях медицины и борьбе с вредителями. Другие производные были изучены для возможного использования в современных батареях и топливных элементах.
Фенотиазин раньше использовался как инсектицид и как лекарство для лечения инфекций, вызванных паразитическими червями (антигельминтами) у домашнего скота и людей, но его использование для этих целей было вытеснено другими химическими веществами.

Фенотиазин был представлен компанией DuPont в качестве инсектицида в 1935 году.
Однако, поскольку фенотиазин разлагался под воздействием солнечного света и воздуха, было трудно определить, сколько фенотиазина использовать в полевых условиях, и его использование уменьшилось в 1940-х годах с появлением новых пестицидов, таких как ДДТ, которые были более стойкими.

Фенотиазин не зарегистрирован для использования в качестве пестицида в США, Европе или Австралии.
Фенотиазин был введен в качестве противогельминтного средства для домашнего скота в 1940 году и вместе с тиабендазолом считается первым современным противогельминтным средством.

Первые случаи резистентности были отмечены в 1961 году.
Среди антигельминтных средств Blizzard et al. 1990 г. обнаружил, что только парагерквамид обладает активностью, сходной с фенотиазином.

Фенотиазины, возможно, имеют одинаковый механизм действия.
Использование для этой цели в США все еще описано, но фенотиазин «практически исчез с рынка».

Фенотиазин также был представлен как противогельминтное средство для людей; поскольку фенотиазин часто давали детям, препарат часто продавали в шоколаде, что привело к популярному названию «шоколад с червями». Фенотиазин был вытеснен другими препаратами в 1950-х годах.
Фенотиазин является относительно широко используемым антигельминтным реагентом с превосходной эффективностью при лечении Haemonchus contortus крупного рогатого скота, лошадей и овец, нодулярного червя, Bunostomum и Plasmodium chabaudi.

Фенотиазин является промежуточным продуктом тонких химикатов, таких как красители и лекарства, а сам является вспомогательным материалом для синтетических материалов (антиполимеризационный реагент для производства винилона), фруктовых пестицидов и ветеринарных антигельминтных средств.
Фенотиазин в основном используется в качестве ингибитора полимеризации акриловой кислоты, сложных эфиров акриловой кислоты и метакриловой кислоты, а также мономера сложного эфира.

ХАРАКТЕРИСТИКИ:

-Уровень качества: 200

-анализ: ≥98%

-т.кип.: 371 °C (лит.)

-т.пл.: 182-187 °C (лит.)

Строка -SMILES: N1c2ccccc2Sc3ccccc13

-ИнЧИ: 1С/Ц12Х9НС/с1-3-7-11-9(5-1)13-10-6-2-4-8-12(10)14-11/х1-8,13Н

-ИнЧИ ключ: WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N

ХАРАКТЕРИСТИКИ:

-Точка кипения: 371°С

-Точка плавления: 185,1°С

-Плотность: 1,34 г/см³

-Растворимость в воде: нет

-Точка воспламенения: 202°C

-Температура самовоспламенения: 471°C

-Коэффициент распределения октанол/вода как log Pow: 4,15

ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фенотиазин представляет собой чистый порошок серо-зеленого цвета с температурой плавления 185,5 ℃, температурой кипения 371 ℃, 290 ℃ (5,33 кПа).
Фенотиазин нерастворим в петролейном эфире, хлороформе и воде, растворим в эфире и горячей уксусной кислоте.
Фенотиазин окисляется при воздействии света на воздухе.

СТРУКТУРА:

Фенотиазин свернут в фенотиазины.
Первоначально фенотиазин был получен в 1883 году в результате реакции дифениламина с серой, но более поздние синтезы основаны на циклизации 2-замещенных дифенилсульфидов.

Несколько фармацевтически значимых фенотиазинов получают из фенотиазина, [22] хотя некоторые из них.
Фенотиазины являются донорами электронов, образуя соли с переносом заряда со многими акцепторами.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ:

Отдельно от сильных окислителей и сильных кислот.
Хранить в месте без дренажа или доступа к канализации.
Предусмотрена возможность локализации стоков от пожаротушения.

СИНОНИМ:

10H-фенотиазин
92-84-2
Тиодифениламин
Дибензо-1,4-тиазин
Фиено
Дибензотиазин
Немазин
Феносан
Фентиазин
Пентазин
Суфрамин
Агразин
Антиверм
Контаверм
Феноверм
Фентиазин
Хельметина
летхельмин
Немазен
Нексарбол
падофен
Фенегический
Феноверм
Феновис
Феноксур
Фензин
Реконокс
Оримон
Тиодифениламин
Вурм-Тионал
Дибензопаратиазин
Ранняя пташка
АФИ-Тиазин
10H-фенотиазин
Дибензо-п-тиазин
фенотиазин
Тиодифениламин
Фенотиазина
Биверм
Тиодифениламин
ЛОР 38
ХL-50
УНИ-GS9EX7QNU6
СНБ 2037