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PLAQUENIL

Plaquenil est un dérivé synthétique de la 4-aminoquinoléine, principalement prescrit pour la prévention et le traitement du paludisme et pour la prise en charge à long terme des maladies auto-immunes telles que le lupus érythémateux disséminé (LED) et la polyarthrite rhumatoïde.
Fourni sous forme de sel de sulfate, Plaquenil se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé, librement soluble dans l'eau, avec un poids moléculaire de 433,95 g/mol, et est apprécié pour sa biodisponibilité orale, sa longue demi-vie et son profil d'innocuité relativement favorable par rapport aux antipaludéens plus anciens.
Approuvé pour la première fois pour un usage médical en 1955 et maintenant inclus dans la liste modèle des médicaments essentiels de l'OMS, Plaquenil est reconnu à la fois comme un antipaludique et un antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM), ce qui en fait un traitement important dans la médecine mondiale.

Numéro CAS : 118-42-3
Numéro CE : 2042498
Formule moléculaire : C18H26ClN3O
Masse moléculaire : 335,88 g·mol−1

Synonymes : Hydroxychloroquine, 118-42-3, Oxichloroquine, Oxychlorochin, Hidroxicloroquina, oxichlorochine, Polirreumin, Hydroxychloroquinum, 2-((4-((7-Chloro-4-quinolyl)amino)pentyl)ethylamino)ethanol, CHEBI :5801, Dolquine, 7-Chloro-4-(4-(ethyl(2-hydroxyethyl)amino)-1-methylbutylamino)quinoléine, 4QWG6N8QKH, 2-(4-(7-Chlor-4-chinolylamino)-4-méthylbutyl)éthylamino)éthanol, 7-Chloro-4-(4-(N-éthyl-N-bêta-hydroxyéthylamino)-1-méthylbutylamino)quinoléine, NSC4375, 7-Chloro-4-(5-(N-éthyl-N-2-hydroxyéthylamino)-2-pentyl)aminoquinoléine, (+-)-hydroxychloroquine, éthanol, 2-((4-((7-chloro-4-quinolinyl)amino)pentyl)éthylamino)-, DTXSID8023135, hydroxychlorochin, 2-(4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(éthyl)amino)éthan-1-ol, éthanol, 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]pentyl]éthylamino]-, éthanol, 2-((4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)pentyl)éthylamino)-, 2-((4-((7-chloroquinolin-4-yl)amino)pentyl)(éthyl)amino)éthane-1-ol, 7-chloro-4-[4-(N-éthyl-N-bêta-hydroxyéthylamino)-1-méthylbutylamino]quinoléine, 7-chloro-4-[5-(N-éthyl-N-2-hydroxyéthylamino)-2-pentyl]aminoquinoléine, idroxiclorochina, Éthanol, 2-[[4-[(7-chloro-4-quinolyl)amino]pentyl]éthylamino]-, sulfate d'hidroxychloroquine, DTXCID403135, P01BA02, 204-249-8, Plaquenil, 2-((4-((7-Chloroquinolin-4-yl)amino)pentyl)(éthyl)amino)éthanol, WIN 1258, 2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl-éthylamino]éthanol, 2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(éthyl)amino]éthanol, hydroxychloroquine (DCI), Oxichlorochinum, MFCD00242707, HCQ, 2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(éthyl)amino]éthanol, 2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentylamino]éthanol, Idrossiclorochina [DCIT], Idrossiclorochina, Oxichlorochine sulfate, Hidroxicloroquina [DCI-espagnol], Hydroxychloroquinum [DCI-latin], HYDROXYCHLOROQUINE [DCI], Hydroxychloroquine [DCI :BAN], 2-{N-[4-(7-Chloro-4-quinolylamino)pentyl]-N-éthylamino}éthanol, 2-({4-[(7-chloro(4-quinolyl))amino]pentyl}éthylamino)éthan-1-ol, Polirreumin (TN), NCGC00159483-02, EINECS 204-249-8, UNII-4QWG6N8QKH, BRN 0253894, R-hydroxychloroquine ?, Ercoquin (sel/mélange), Spectrum2_001238, Spectrum5_001697, Z0188, (+/-)-hydroxychloroquine, SCHEMBL8170, CHEMBL1535, 5-22-10-00280 (Référence du manuel Beilstein), (.+/-.)-Hydroxychloroquine, DivK1c_000942, SPBio_001116, HYDROXYCHLOROQUINE [MI], GTPL7198, orb1298213, SCHEMBL29359553, SCHEMBL29430237, HMS502P04, KBio1_000942, HYDROXYCHLOROQUINE [VANDF], Win 1258-2, HYDROXY CHLOROQUINE SULFATE, NINDS_000942, 2-[4-[(7-chloro-4-quinolyl)amino]pentyl-éthyl-amino]éthanol, HYDROXYCHLOROQUINE [WHO-DD], BCP30197, IGA74976, BDBM50247975, BDBM50467780, SBB012559, STL429829, AKOS015997886, AT13123, CCG-208059, DB01611, DT-0016, HY-W031727, SB73036, IDI1_000942, NCGC00159483-03, NCGC00159483-06, DA-74343, ST072188, SY270913, SBI-0052759. P002, CS-0075751, NS00001228, C07043, D08050, EN300-122642, AB00053257_02, Q421094, BRD-A99117172-065-01-6, BRD-A99117172-065-02-4, BRD-A99117172-065-04-0, BRD-A99117172-065-05-7, F2173-0555-4 3, 2-((4-(7-chloroquinolin-4-ylamino)pentyl(éthyl)amino)éthanol, 2-[(4-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]pentyle)(éthyl)amino]éthanol #, 2-[4-[(7-Chloro-4-quinolyl)amino]pentylamino]éthanol, 7-chloro-4-[4-[éthyl(2-hydroxyéthyl)amino]1-méthylbutylamino]-quinoléine, 7-chloro-4-[4-[éthyl(2-hydroxyéthyl)amino]1-méthylbutylamino]quinoléine, 7-chloro-4-[4-[éthyl-(2-hydroxyéthyl)amino]-1-méthylbutylamino]quinoléine, (+/-)-2-((4-(7-CHLORO-4-QUINOLYL)AMINO)PENTYL)ÉTHYLAMINO)ÉTHANOL, 7-chloro-4-(4-(N-éthyl-N-bêta-hydroxyéthylamino)-1-méthylbutylamino)quinoléine, ÉTHANOL, 2-((4-((7-CHLORO-4-QUINOLINYL)AMINO)PENTYL)ÉTHYL)AMINO-, Oxichloroquine ; Oxychlorochine ; 2-[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentylamino]éthanol, hydroxychloroquine, HCQ, (RS)-2[(7chloroquinolin4yl)amino]pentylaminoéthanol (HCQ)

Plaquenil est un dérivé synthétique de la 4-aminoquinoléine largement utilisé comme médicament antipaludique et immunomodulateur.
Plaquenil est principalement prescrit pour la prévention et le traitement du paludisme, ainsi que pour la gestion à long terme des maladies auto-immunes telles que le lupus érythémateux disséminé (LED) et la polyarthrite rhumatoïde, où il aide à réduire l'inflammation, les douleurs articulaires et les poussées de maladie.

Le plaquenil est généralement fourni sous forme de sel sulfaté, se présentant sous la forme d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé, librement soluble dans l'eau, avec la formule moléculaire C₁₈H₂₆ClN₃O· H₂SO₄ et un poids moléculaire de 433,95 g/mol.
On pense que les effets thérapeutiques de Plaquenil proviennent de plusieurs mécanismes, notamment l'interférence avec l'activité lysosomale, l'altération de la signalisation des récepteurs de type Toll et la modulation de la présentation de l'antigène, qui contribuent ensemble à réduire l'activation immunitaire.

Plaquenil a également été étudié pour ses propriétés antivirales et anticancéreuses, bien que son efficacité en dehors du paludisme et des maladies auto-immunes reste limitée ou expérimentale.
Cliniquement, Plaquenil est apprécié pour sa longue demi-vie, sa biodisponibilité orale et son profil d'innocuité relativement favorable par rapport aux antipaludéens plus anciens, bien que l'utilisation à long terme comporte des risques de toxicité rétinienne, d'effets cardiaques et de troubles gastro-intestinaux, nécessitant un dosage et une surveillance prudents.

Plaquenil est un agent chimiothérapeutique qui agit contre les formes érythrocytaires des parasites du paludisme.
Le plaquenil semble se concentrer dans les vacuoles alimentaires des protozoaires affectés.

Plaquenil inhibe l'hème polymérase plasmodiale.
Plaquenil est un médicament antipaludique utilisé pour traiter les cas non compliqués de paludisme et pour la chimioprophylaxie dans des régions spécifiques.

Plaquenil est un médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM).
Plaquenil régule l'activité du système immunitaire, qui peut être hyperactif dans certaines conditions.

Plaquenil peut modifier le processus pathologique sous-jacent, plutôt que de simplement traiter les symptômes.
Plaquenil est un médicament quinoléine utilisé pour traiter ou prévenir le paludisme, une maladie causée par des parasites qui pénètrent dans le corps par la piqûre d'un moustique.

Le paludisme est courant dans des régions telles que l'Afrique, l'Amérique du Sud et l'Asie du Sud.
Plaquenil n'est pas efficace contre toutes les souches de paludisme.

Plaquenil n'est pas efficace contre toutes les souches de paludisme, ni contre le paludisme dans les zones où l'infection a été résistante à un médicament similaire appelé chloroquine.

Le Plaquenil, vendu entre autres sous le nom de marque Plaquenil, est un médicament utilisé pour prévenir et traiter le paludisme dans les zones où le paludisme reste sensible à la chloroquine.
D'autres utilisations de Plaquenil comprennent le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, du lupus et de la porphyrie cutanée tardive.

Plaquenil est pris par voie orale, souvent sous forme de sulfate de Plaquenil.
Plaquenil appartient à la famille des médicaments antipaludéens et 4-aminoquinoléine.

Plaquenil a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1955.
Plaquenil figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

En 2022, le Plaquenil était le 112e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 5 millions d'ordonnances.
Plaquenil a été étudié pour sa capacité à prévenir et à traiter la maladie à coronavirus 2019 (COVID-19), mais les essais cliniques l'ont trouvé inefficace à cette fin et un risque possible d'effets secondaires dangereux.

Parmi les études qui ont jugé que la prise de Plaquenil provoquait des effets secondaires nocifs, une publication de The Lancet a été rétractée en raison de défauts de données.
L'utilisation spéculative de Plaquenil pour le COVID-19 menace sa disponibilité pour les personnes ayant des indications établies.

Plaquenil est un médicament utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections inflammatoires telles que le lupus érythémateux disséminé (LED/lupus).
Plaquenil est également un médicament antipaludique utilisé pour prévenir et traiter le paludisme et d'autres infections parasitaires.

Plaquenil ne sait pas comment Plaquenil agit dans des conditions inflammatoires ; Cependant, on pense qu'il a une action sur le système immunitaire.
Dans la polyarthrite rhumatoïde, cette action aide à réduire l'inflammation et donc à réduire la douleur et l'enflure.

Le plaquenil limite également les dommages aux articulations et aide à prévenir l'invalidité à long terme.
Parce que Plaquenil agit pour réduire les dommages aux articulations, plutôt que simplement soulager la douleur, il appartient au groupe de médicaments appelés antirhumatismaux modificateurs de la maladie (ARMM).

Le Plaquenil appartient à la famille des médicaments appelés « antipaludéens » (MA), qui sont également classés comme antirhumatismaux modificateurs de la maladie, ou ARMM.
Ces médicaments étaient initialement utilisés pour prévenir et traiter le paludisme, mais ne sont plus utilisés à ces fins ; Des médicaments plus efficaces ont depuis été mis au point.

L'antipaludéen quinine a été utilisé pour la première fois pour traiter le lupus cutané en 1834.
Des rapports ultérieurs en 1928 et 1938 ont montré de bons résultats avec un autre médicament semblable à la quinine dans le traitement du lupus cutané discoïde et subaigu.

En 1941, les patients atteints de lupus discoïde ont été traités avec succès avec Atabrine, un composé développé en Allemagne dans les années 1920.
Au milieu des années 1940, le Plaquenil (HCQ) et la chloroquine (CQ) avaient été synthétisés.
En 1955, Plaquenil s'est avéré efficace à la fois pour le lupus disséminé et la polyarthrite rhumatoïde.

Plaquenil est une aminoquinoléine qui est de la chloroquine dans laquelle l'un des groupes N-éthyle est hydroxylé en position 2.
Le plaquenil est une aminoquinoléine, un composé organochloré, un alcool primaire, un composé aminé secondaire et un composé aminé tertiaire.

Le plaquenil est fonctionnellement apparenté à une chloroquine.
Le Plaquenil est une base conjuguée d'un Plaquenil(2+).

Plaquenil est un mélange racémique composé d'un énantiomère R et d'un énantiomère S.
Plaquenil est une aminoquinoléine comme [la chloroquine].

Plaquenil a été développé pendant la Seconde Guerre mondiale en tant que dérivé de la [quinacrine] avec des effets secondaires moins graves.
La chloroquine et le Plaquenil sont tous deux à l'étude pour le traitement du SRAS-CoV-2.
L'autorisation d'utilisation d'urgence de Plaquenil et de [chloroquine] dans le traitement du COVID-19 a été révoquée le 15 juin 2020.

Plaquenil est un agent antirhumatismal et antipaludéen.
Plaquenil est une 4-aminoquinoléine aux activités immunosuppressives, antiautophagiques et antipaludéens.

Bien que le mécanisme d'action précis soit inconnu, le Plaquenil peut supprimer la fonction immunitaire en interférant avec le traitement et la présentation des antigènes et la production de cytokines.
En tant qu'agent lysosomotrope, Plaquenil augmente le pH intralysosomal, altérant la dégradation des protéines autophagiques ; L'accumulation d'autophagosomes inefficaces par le plaquenil peut entraîner la mort cellulaire dans les cellules tumorales dépendant de l'autophagie pour la survie.

De plus, Plaquenil est très actif contre les formes érythrocytaires de P. vivax et du paludisme et contre la plupart des souches de P. falciparum, mais pas contre les gamétocytes de P. falciparum.
Plaquenil est un médicament à petite molécule avec une phase d'essai clinique maximale de IV (toutes indications confondues) qui a été approuvé pour la première fois en 1955 et qui est indiqué pour le paludisme et la polyarthrite rhumatoïde et a 80 indications expérimentales.

Aperçu du marché de Plaquenil :
Le marché mondial du Plaquenil devrait croître régulièrement, avec une valeur estimée à environ 4,2 milliards USD en 2023 et devrait atteindre près de 6,9 milliards USD d'ici 2032-2034, soit un TCAC d'environ 5 à 6 %.
La croissance est tirée par le fardeau continu du paludisme en Asie-Pacifique et en Afrique, la prévalence croissante de maladies auto-immunes telles que le lupus et la polyarthrite rhumatoïde, et le rôle établi du médicament dans le traitement immunomodulateur à long terme.

L'Asie-Pacifique reste le plus grand marché, mené par la solide base manufacturière de l'Inde et l'incidence élevée du paludisme, tandis que l'Amérique du Nord et l'Europe affichent une demande stable soutenue par des modèles de prescription établis pour la rhumatologie et les soins du lupus.
La pandémie de COVID-19 a provoqué une augmentation temporaire de la production et de la consommation, qui s'est normalisée depuis, mais a souligné l'importance de la résilience de la chaîne d'approvisionnement et de la surveillance réglementaire.

Les défis actuels comprennent des problèmes d'innocuité tels que la toxicité rétinienne et cardiaque, la pression sur les prix de la concurrence des génériques et les restrictions réglementaires sur l'utilisation hors AMM.
Néanmoins, Plaquenil devrait conserver une position solide sur le marché, avec une croissance soutenue par ses indications thérapeutiques éprouvées et l'élargissement de l'accès dans les économies émergentes.

Utilisations du Plaquenil :
Plaquenil est un mélange racémique composé d'un énantiomère R et d'un énantiomère S.
Le plaquenil est une aminoquinoléine comme la chloroquine.

Plaquenil est un médicament couramment prescrit dans le traitement du paludisme non compliqué, de la polyarthrite rhumatoïde, du lupus érythémateux discoïde chronique et du lupus érythémateux disséminé.
Plaquenil est également utilisé pour la prophylaxie du paludisme dans les régions où la résistance à la chloroquine est peu probable.

Plaquenil a été développé pendant la Seconde Guerre mondiale en tant que dérivé de la quinacrine avec des effets secondaires moins graves.
La chloroquine et le Plaquenil sont tous deux à l'étude pour le traitement du SRAS-CoV-2.

Plaquenil est un médicament qui traite les maladies auto-immunes comme la polyarthrite rhumatoïde et le lupus.
Plaquenil ralentit votre système immunitaire hyperactif.

Plaquenil peut également prévenir et traiter le paludisme en tuant le parasite qui le provoque.
Plaquenil traite les maladies auto-immunes, telles que la polyarthrite rhumatoïde et le lupus.

Plaquenil agit en ralentissant un système immunitaire hyperactif.
Plaquenil peut également être utilisé pour prévenir et traiter le paludisme.

Plaquenil agit en tuant le parasite qui cause le paludisme.
Le Plaquenil appartient à un groupe de médicaments appelés ARMM.

Plaquenil peut être utilisé à d'autres fins ; Demandez à votre fournisseur de soins de santé ou à votre pharmacien si vous avez des questions.
Plaquenil est un médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM).

Plaquenil peut diminuer la douleur/l'enflure de l'arthrite et prévenir les lésions articulaires.
Plaquenil a d'abord été utilisé pour prévenir et traiter le paludisme, mais il s'est avéré avoir des avantages dans les maladies auto-immunes, comme le lupus et d'autres affections.

Le mécanisme d'action du Plaquenil n'est pas clair, mais on pense qu'il interfère avec la communication dans le système immunitaire.
Plaquenil est également utilisé pour traiter les symptômes de la polyarthrite rhumatoïde et du lupus érythémateux discoïde ou disséminé.

Plaquenil est utilisé dans le traitement de l'arthrite pour aider à soulager l'inflammation, l'enflure, la raideur et les douleurs articulaires, ainsi que pour aider à contrôler les symptômes du lupus érythémateux (lupus ; LED).
Plaquenil était à l'origine utilisé pour prévenir et traiter le paludisme.

Antipaludéen aux propriétés similaires à la chloroquine qui agit contre les formes érythrocytaires des parasites du paludisme, Plaquenil est principalement utilisé comme sel sulfate pour le traitement du lupus érythémateux, de la polyarthrite rhumatoïde et des éruptions cutanées sensibles à la lumière.
Plaquenil a un rôle d'antipaludéen, d'antirhumatismal, de médicament dermatologique et d'agent anticoronaviral.

Plaquenil est un dérivé de la chloroquine qui a des activités antipaludéennes et anti-inflammatoires et est maintenant le plus souvent utilisé comme agent antirhumatologique dans le lupus érythémateux disséminé et la polyarthrite rhumatoïde.

Utilisations médicales :
Plaquenil traite les troubles rhumatismaux tels que le lupus érythémateux disséminé, la polyarthrite rhumatoïde et la porphyrie cutanée tardive, ainsi que certaines infections telles que la fièvre Q et certains types de paludisme.
Plaquenil est considéré comme le traitement de première intention du lupus érythémateux disséminé.

Certains types de paludisme, les souches résistantes et les cas compliqués nécessitent des médicaments différents ou supplémentaires.
Le plaquenil bloque les effets de certains produits chimiques libérés dans les maladies auto-immunes et est utilisé pour traiter les affections inflammatoires.
Plaquenil est largement utilisé pour traiter le syndrome de Sjögren primaire, mais ne semble pas être efficace.

Plaquenil est largement utilisé dans le traitement de l'arthrite post-Lyme.
Plaquenil peut avoir à la fois une activité anti-spirochète et une activité anti-inflammatoire, similaire au traitement de la polyarthrite rhumatoïde.

Production de Plaquenil :
Le plaquenil est produit synthétiquement par un processus chimique en plusieurs étapes à partir de la 4,7-dichloroquinoléine, un précurseur de la chloroquine.
La synthèse implique généralement la substitution d'un atome de chlore dans la 4,7-dichloroquinoléine par une chaîne latérale dérivée de l'éthanol 2-[(éthylamino)méthyl]éthanol, introduisant le groupe hydroxyéthyle qui distingue Plaquenil de la chloroquine.

Ceci est généralement réalisé par des réactions de substitution nucléophile dans des conditions contrôlées, suivies d'étapes de neutralisation et de purification.
Le composé final est généralement isolé et converti en son sel sulfaté stable (sulfate de Plaquenil), qui se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche adaptée à la formulation pharmaceutique.

La production à grande échelle suit les normes de bonnes pratiques de fabrication (BPF) pour garantir la pureté, la stabilité et la sécurité, avec des tests de contrôle de la qualité pour l'identité, les solvants résiduels, la forme cristalline et la conformité à la pharmacopée.
La synthèse industrielle est principalement réalisée par les fabricants de médicaments génériques de pays tels que l'Inde et la Chine, qui sont devenus les principaux fournisseurs du marché mondial en raison de leur grande capacité d'API (ingrédients pharmaceutiques actifs).

Mécanisme d'action du plaquenil :
Plaquenil augmente le pH lysosomal dans les cellules présentatrices d'antigène par deux mécanismes :
En tant que base faible, le Plaquenil est un accepteur de protons et, via cette interaction chimique, son accumulation dans les lysozymes augmente le pH intralysosomal, mais ce mécanisme n'explique pas entièrement l'effet du Plaquenil sur le pH.

De plus, chez les parasites sensibles au Plaquenil, il interfère avec l'endocytose et la protéolyse de l'hémoglobine et inhibe l'activité des enzymes lysosomales, augmentant ainsi le pH lysosomal de plus de deux ordres de grandeur par rapport à l'effet de base faible seul.

En 2003, un nouveau mécanisme a été décrit dans lequel Plaquenil inhibe la stimulation des récepteurs de la famille des récepteurs de type Toll (TLR) 9.
Les TLR sont des récepteurs cellulaires pour les produits microbiens qui induisent des réponses inflammatoires par l'activation du système immunitaire inné.

Comme pour d'autres médicaments antipaludéens à base de quinoléine, le mécanisme d'action antipaludique de la quinine n'a pas été entièrement résolu.
Le modèle le plus accepté est basé sur l'hydrochloroquinine et implique l'inhibition de la biocristallisation de l'hémozoïne, ce qui facilite l'agrégation de l'hème cytotoxique.

L'hème cytotoxique libre s'accumule dans les parasites, provoquant la mort.
Le plaquenil augmente le risque d'hypoglycémie par plusieurs mécanismes.

Il s'agit notamment d'une diminution de la clairance de l'hormone insuline dans le sang, d'une sensibilité accrue à l'insuline et d'une libération accrue d'insuline par le pancréas.

Histoire de Plaquenil :
Le plaquenil a été synthétisé pour la première fois dans les années 1940 en tant que dérivé de la chloroquine, qui avait elle-même été développée plus tôt comme une alternative synthétique plus sûre à la quinine pour le traitement du paludisme.
Les chercheurs de Sterling Drug (rachetée plus tard par Sanofi) ont modifié la structure de la chloroquine en ajoutant un groupe hydroxyéthyle, créant ainsi le Plaquenil, dans le but de réduire la toxicité tout en maintenant l'efficacité antipaludéenne.

Introduit dans l'utilisation clinique en 1955, Plaquenil a rapidement gagné en popularité parce qu'il était moins toxique pour les yeux et le système nerveux central que la chloroquine, ce qui le rendait plus sûr pour un traitement à long terme.
Bien qu'il ait d'abord été utilisé presque exclusivement comme antipaludéen, les médecins ont rapidement découvert l'efficacité du Plaquenil dans le traitement des maladies auto-immunes telles que le lupus érythémateux disséminé (LED) et la polyarthrite rhumatoïde, ce qui a conduit à son adoption en tant que médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (DMARD) dans les années 1960 et 1970.

À la fin du XXe siècle, le Plaquenil était devenu un traitement standard pour le lupus et la polyarthrite rhumatoïde, apprécié pour ses effets immunomodulateurs et son profil d'effets secondaires relativement léger.
Au 21e siècle, le Plaquenil a continué d'être largement prescrit pour les maladies auto-immunes et la prophylaxie du paludisme, mais a attiré une attention mondiale sans précédent pendant la pandémie de COVID-19 en 2020, lorsqu'il a été étudié comme antiviral potentiel.

Bien que des autorisations d'urgence initiales aient été accordées dans certains pays, de vastes essais cliniques ont par la suite montré une efficacité limitée ou nulle contre le COVID-19, ce qui a conduit les organismes de réglementation tels que la FDA et l'EMA des États-Unis à restreindre son utilisation pour cette indication.
Malgré cette controverse, le Plaquenil reste aujourd'hui un médicament essentiel, figurant sur la liste modèle des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, et continue de jouer un rôle majeur dans la prise en charge à long terme du paludisme et des maladies auto-immunes.

Manipulation et stockage du plaquenil :

Manutention:
Évitez tout contact avec les yeux, la peau et les vêtements ; Empêcher la génération de poussière.
Utiliser uniquement dans des zones bien ventilées ou sous une échappement/confinement local (hottes de pesée, enceintes).

Ne mangez pas, ne buvez pas et ne fumez pas pendant la manipulation.
Portez un EPI approprié (voir la section EPI).
Lavez-vous soigneusement les mains et la peau exposée après l'utilisation et à la fin du quart de travail ; Enlever les vêtements contaminés avant de quitter l'aire de travail.

Stockage:
Conserver dans des contenants hermétiquement fermés et correctement étiquetés dans un endroit frais, sec et bien ventilé.
Protéger de la lumière et de l'humidité ; Conservez le déshydratant dans les récipients d'origine s'ils sont fournis.

Stockage recommandé : température ambiante de 15 à 25 °C (selon l'étiquette/les directives officinales).
Tenir à l'écart des oxydants/acides/bases forts ; séparer les aliments destinés à l'alimentation humaine et animale.

Stabilité et réactivité du Plaquenil :

Stabilité:
Stable à des températures normales et dans des conditions de stockage sèches et protégées de la lumière.

Réactivité:
Pas fortement réactif ; peut se dégrader avec des oxydants puissants ou à une température élevée ; Une exposition prolongée à l'humidité peut affecter la qualité.

Produits de décomposition dangereux :
Sous l'effet du feu/la décomposition thermique peut libérer du HCl, des NOx, du CO, du CO₂ et des fumées organiques irritantes.

Incompatibilités:
Agents oxydants puissants ; acides ou bases forts ; Réactifs acylants/alkylants puissants.

Mesures de premiers secours de Plaquenil :

Généralités:
Assurer d'abord sa propre sécurité ; retirer la personne exposée de la source ; Consultez un médecin si les symptômes persistent.
Montrez cette fiche au prestataire.

Inhalation (poussière/aérosol) :
Déplacez-vous à l'air frais, restez au repos et au chaud.
Si la toux, la dyspnée ou l'irritation de la gorge se produit/persiste, consultez un médecin.

Contact avec la peau :
Retirez les vêtements contaminés.
Rincer abondamment la peau à l'eau et au savon doux pendant ≥15 min.
Consultez un médecin en cas d'irritation ou d'éruption cutanée.

Contact visuel :
Rincer avec précaution à l'eau pendant ≥15 min, en soulevant les paupières supérieures/inférieures ; Retirez les lentilles de contact si vous le faites facilement.
Recherchez des soins ophtalmologiques si l'irritation persiste.

Ingestion:
Rincer bouche; Ne pas faire vomir.
Donnez de petites quantités d'eau si vous êtes conscient.
Appelez rapidement un médecin/centre antipoison – signalez la substance et la quantité.

Mesures de lutte contre l'incendie de Plaquenil :

Agent extincteur approprié :
Pulvérisation d'eau/brouillard, produit chimique sec, CO₂ ou mousse résistante à l'alcool.
Évitez les jets d'eau à haute pression qui peuvent disperser la poudre.

Dangers spécifiques :
Solide combustible ; La poussière peut former des mélanges explosifs dans l'air si elle est dispersée.
La décomposition thermique produit des fumées toxiques/irritantes (voir ci-dessus).

Équipement de protection pour les pompiers :
Équipement de bunker complet et ARA.
Refroidissez les récipients avec de l'eau pulvérisée.
Empêchez les eaux de ruissellement contaminées de pénétrer dans les drains et les cours d'eau.

Mesures de libération accidentelle de Plaquenil :

Précautions personnelles :
Évacuer le personnel non essentiel ; Évitez de respirer la poussière et d'entrer en contact avec la peau ou les yeux.
Fournir une ventilation adéquate ; Éliminer les sources d'inflammation.
Porter des gants, des lunettes de protection, des vêtements de protection ; Utilisez un respirateur contre les particules si de la poussière en suspension dans l'air.

Nettoyage des déversements :
Évitez le balayage à sec ; Passez l'aspirateur à filtre HEPA ou damp lingette pour minimiser la poussière.
Recueillir dans des contenants scellés et étiquetés pour l'élimination.
Lavez la zone avec un détergent/eau doux ; Empêchez les lavages de pénétrer dans les drains.

Précautions environnementales :
Prévenir les rejets dans les égouts et les eaux de surface.
Informez les autorités en cas de déversement important.

Contrôles de l'exposition / Équipement de protection individuelle de Plaquenil :

Contrôles techniques :
Utiliser un système d'échappement local (LIE) ou un dispositif de confinement pour le pesage et la distribution ; Envisagez un transfert fermé dans la mesure du possible.
Fournir des douches oculaires et des douches de sécurité dans les zones de manipulation.

Protection respiratoire :
Ne sont généralement pas nécessaires avec des contrôles techniques adéquats.
Si la poussière ou les aérosols peuvent dépasser les niveaux nuisibles ou les niveaux de LEP, utilisez un respirateur contre les particules P100 (ou l'équivalent) approuvé par le NIOSH ; en cas de risque plus élevé, utilisez un APR avec les cartouches appropriées selon l'évaluation des risques.

Protection des mains :
Gants résistants aux produits chimiques (nitrile, néoprène ou caoutchouc butyle).
Changez régulièrement et en cas de contamination.

Protection des yeux/visages :
Lunettes de sécurité ajustées ; Ajoutez un écran facial pour la manutention en vrac, les éclaboussures ou les tâches très poussiéreuses.

Protection de la peau et du corps :
Blouse de laboratoire ou blouse de protection jetable ; Tablier résistant aux produits chimiques pour les opérations à grande échelle. Chaussures fermées.

Mesures d'hygiène :
Il est interdit de manger, de boire ou de fumer dans les zones de travail.
Lavez-vous les mains et les avant-bras après la manipulation.
Retirez l'EPI avec précaution pour éviter toute contamination ; laver les vêtements de travail avant de les réutiliser ; éliminer l'EPI à usage unique de manière appropriée.

Identifiants de Plaquenil :
Nom de la substance : Plaquenil
Numéros CAS : 118-42-3
Numéro CE (EINECS) : 204-123-3 (base)
Formule moléculaire : C₁₈H₂₆ClN₃O
Poids moléculaire : 335,87 g/mol
InChI : InChI=1S/C18H26ClN3O/c1-2-21(3-4-22)13-5-6-14-23(24)18-10-9-16-15(12-18)17(19)11-20-16/h9-12,20,22,24H,2-6,13-14H2,1H3
Clé InChI : XPYUFAMZMBTFKH-UHFFFAOYSA-N
SOURIRES : CCN(CCO)CCCCNC1=CC2=NC=C(C=C2C=C1)Cl
CID de PubChem : 3652
Identifiant DrugBank : DB01611
ChEBI ID: CHEBI:5801
N° d'identification KEGG : D08050
UNII (FDA) : 4QWG6N8QKH
Code ATC : P01BA02 (antipaludéen, dérivé de l'aminoquinoléine)
Statut réglementaire : Médicament approuvé ; figurant sur la liste modèle des médicaments essentiels de l'OMS
Numéro ONU (transport) : Non classé comme marchandise dangereuse selon la réglementation de l'ONU en matière de transport

Nom IUPAC : 2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyle
Numéro CAS : 118-42-3
Numéro CE (EINECS) : 204-123-3
UNII (identifiant unique d'ingrédient de la FDA) : 4QWG6N8QKH
CID de PubChem : 3652
Identifiant ChemSpider : 3525
Identifiant DrugBank : DB01611
ChEBI ID: CHEBI:5801
ID de médicament KEGG : D08050
ChEMBL ID : CHEMBL43
AUBERGE DE L'OMS : Plaquenil

Formule moléculaire : C₁₈H₂₆ClN₃O
Poids moléculaire : 335,87 g/mol
SOURIRES : CCN(CCO)CCCCNC1=CC2=NC=C(C=C2C=C1)Cl
InChI : InChI=1S/C18H26ClN3O/c1-2-21(3-4-22)13-5-6-14-23(24)18-10-9-16-15(12-18)17(19)11-20-16/h9-12,20,22,24H,2-6,13-14H2,1H3
Clé InChI : XPYUFAMZMBTFKH-UHFFFAOYSA-N

Propriétés du Plaquenil :
Formule moléculaire : C₁₈H₂₆ClN₃O
Poids moléculaire : 335,87 g/mol
État physique : Solide (poudre cristalline)
Couleur : Blanc à blanc cassé
Odeur : Inodore à légère odeur

Point de fusion : ~240 °C (se décompose)

Solubilité:
Eau : Librement soluble (sel sulfaté) ; ~20 mg/mL à 25 °C
Solvants organiques : Peu solubles dans l'éthanol ; Insoluble dans les solvants non polaires
pH (solution aqueuse, 1 %) : ~4,5–5,5 (légèrement acide, forme sulfate)

Nom de la substance : Plaquenil (communément commercialisé sous le nom de sel de sulfate)
Formule moléculaire : C₁₈H₂₆ClN₃O
Poids moléculaire : 335,87 g/mol

Forme : Solide cristallin
Couleur : Poudre blanche à blanc cassé
Odeur : Pratiquement inodore
Goût : Légèrement amer

Température d'auto-inflammation : >400 °C prévue
Hygroscopicité : Faible ; stable dans des conditions normales de stockage

Eau : Librement soluble ; ~20 mg/mL à 25 °C
Éthanol (95 %) : Légèrement soluble
Chloroforme : Légèrement soluble
Éther / Solvants non polaires : Pratiquement insoluble
pH (solution aqueuse à 1 %, sulfate) : ~4,5–5,5 (légèrement acide)

Log P (octanol/eau, base) : ~3,87–3,9 (lipophile)
Valeurs pKa : ~8,3 (amine secondaire), ~9,7 (amine tertiaire)
Pression de vapeur : Négligeable à température ambiante
Indice de réfraction (solution saturée) : ~1,52