PVP/VA 64

PVP/VA 64 представляет собой линейный статистический сополимер 6:4 N-винилпирролидона и винилацетата.
Винилацетатный компонент ПВП/ВА 64 снижает гидрофильность и температуру стеклования (Tg) по сравнению с гомополимерами повидона аналогичной молекулярной массы.
В результате, ПВП/ВА 64 является превосходным связующим для таблеток, обладающим отличными адгезионными свойствами при влажной грануляции, а также при сухой грануляции и прямом прессовании.

КАС: 25086-89-9
МФ: C10H15NO3
МВт: 197,23

Описание

Благодаря своей сферической, полой морфологии частиц и высокой пластичности, ПВП/ВА 64 исключительно хорошо работает в качестве вяжущего для прямого прессования.
Кроме того, более низкая Tg делает ПВП/ВА 64 идеальной полимерной матрицей для твердых дисперсий/растворов посредством экструзии горячего расплава, что улучшает растворение плохо растворимых активных лекарственных веществ.
PVP/VA 64, также известный как винилпирролидон-винилацетат или кополивидон, представляет собой полимер этенилового эфира уксусной кислоты с 1-этен-1-2-пирролидиноном.
ПВП/ВА 64 представляет собой синтетический статистический сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении (по массе) 6:3.
В ПВП/ВА 64 определяется как сополимер 1-этенилпирролидин-2-она и этенилацетата в массовом соотношении 3:2.
PVP/VA 64 является аналогом повидона и соответствует общей химической формуле, показанной ниже:

(C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m (отношение n к m примерно равно n = 1,2m).

Молекулярная масса ПВП/ВА 64 (средняя) обычно выражается в виде значения К.
PVP/VA 64 номинально составляет 28 с диапазоном 25,2-30,8, в то время как значение K для Plasdone S 630 (Ashland) составляет от 25,4 до 34,2.
PVP/VA 64 рассчитывают по кинематической вязкости 1% водного раствора.
Исходя из этой информации, можно рассчитать молекулярную массу по следующей формуле:

М = 22,22 (К + 0,075К2)1,65.

ПВП/ВА 64 вместе с другими поливинилпирролидоновыми полимерами (например, повидоном и кросповидоном) являются одними из многих материалов, которые были впервые коммерциализированы BASF в начале 1930-х годов в рамках программы компании по химии ацетилена (начатой и возглавляемой химиком Вальтером Реппе).
В течение нескольких десятилетий пирролидоны адаптировались и применялись во многих областях, включая фармацевтику, косметику и продукты питания, благодаря универсальности, растворимости и постоянству их многочисленных характеристик.

Метод, используемый для синтеза PVP/VA 64, очень похож на тот, который используется для Povidone, то есть процесс Reppe используется для производства поливинилпирролидона, который затем сополимеризуется с винилацетатом.
Однако, поскольку винилацетат нерастворим в воде, реакцию проводят в органическом растворителе, а не в воде.
Наличие в молекуле винилацетата делает ПВП/ВА 64 более гидрофобным по сравнению с повидоном, а также делает его пленки менее хрупкими.
Действительно, PVP/VA 64 был желанием улучшить технологические характеристики повидона, что послужило мотивом для разработки производных повидона.

По сравнению с повидоном, PVP/VA 64 является более универсальным вспомогательным веществом.
ПВП/ВА 64 также проявляет большую пластичность и придает гранулам и порошковым смесям гибкость при деформации, тем самым снижая склонность к укупорке и расслаиванию во время таблетирования.
PVP/VA 64 поставляется в виде мелкодисперсного аморфного порошка от белого до бело-желтого цвета.

Умеренно токсичен при приеме внутрь.
Горюч, особенно в порошкообразном виде.
Несовместим с сильными окислителями, сильными восстановителями.
При нагревании до разложения ПВП/ВА 64 выделяет токсичные пары NOx.
PVP/VA 64 широко используется в фармацевтических препаратах и обычно считается нетоксичным. Однако PVP/VA 64 умеренно токсичен при приеме внутрь, вызывая желудочные расстройства.
PVP/VA 64 не оказывает раздражающего или сенсибилизирующего действия на кожу.
Было проведено исследование канцерогенности и хронической токсичности коповидона PVP/VA 64 у крыс Wistar и собак Beagle.
Результаты этих исследований продемонстрировали отсутствие каких-либо значимых токсикологических данных о высоких уровнях коподивона в пище у крыс и собак, что привело к ненаблюдаемым побочным эффектам в дозах 2800 мг/кг массы тела/день у крыс и 2500 мг/кг массы тела. -вес/день у собак, самые высокие испытанные дозы.

PVP/VA 64 — пленкообразующий агент, обеспечивающий сильную и жесткую фиксацию при уходе за волосами.
PVP/VA 64 обеспечивает сохранение скручиваемости при высокой влажности.
PVP/VA 64 образует прозрачные, гибкие и воздухопроницаемые пленки.

PVP/VA 64 уже несколько десятилетий используется в фармацевтике в качестве наполнителя.
ПВП/ВА 64 обычно считается нетоксичным сырьем.
FDA США теперь считает PVP/VA 64 GRAS (самоподтвержденным) и одобрило его использование в пищевых продуктах и пищевых добавках.
PVP/VA 64 не оказывает раздражающего или сенсибилизирующего действия на кожу.
Безопасность PVP/VA 64 в качестве наполнителя в твердых пероральных лекарственных формах подтверждается несколькими доклиническими исследованиями.
Эти исследования продемонстрировали отсутствие каких-либо значительных токсикологических эффектов (в моделях на животных), что привело к уровням отсутствия наблюдаемых побочных эффектов 2800 мг/кг массы тела/день у крыс и 2500 мг/кг массы тела/день у собак. .

Химические свойства ПВП/ВА 64
Плотность: 1,27 г/мл при 25 °C (лит.)
Показатель преломления: от 1,4300 до 1,4380
Fp: 72 ° F
Растворимость: растворимость более 10% в 1,4-бутандиоле, глицерине, бутаноле, хлороформе, дихлорметане, этаноле (95%), глицерине, метаноле, полиэтиленгликоле 400, пропан-2-оле, пропаноле, пропиленгликоле и воде.
Растворимость менее 1% в циклогексане, диэтиловом эфире, жидком парафине и пентане.
Форма: порошок
Белый цвет
Стабильность: Стабильная. Горюч, особенно в порошкообразном виде.
Несовместим с сильными окислителями, сильными восстановителями.
Система регистрации веществ EPA: PVP/VA 64 (25086-89-9)

PVP/VA 64 представляет собой аморфный порошок от белого до желтовато-белого цвета.
PVP/VA 64 обычно высушивают распылением с относительно мелкими частицами.
PVP/VA 64 имеет слабый запах и слабый вкус.

Использование
PVP/VA 64 представляет собой водорастворимый полимер, используемый для улучшения усвоения и загрузки лекарственными препаратами различных фармацевтических препаратов, включая противозачаточные пластыри.
PVP/VA 64 используется в качестве связующего вещества для таблеток, пленкообразователя и как часть матричного материала, используемого в препаратах с контролируемым высвобождением.
При таблетировании ПВП/ВА 64 можно использовать в качестве связующего для прямого прессования и в качестве связующего при влажной грануляции.
ПВП/ВА 64 часто добавляют в растворы для покрытий в качестве пленкообразующего агента.
PVP/VA 64 обеспечивает хорошую адгезию, эластичность и твердость и может использоваться в качестве барьера от влаги.

Применение в фармацевтических препаратах или технологиях
PVP/VA 64 был разработан как усовершенствование повидона (связующего).
Благоприятные технические свойства ПВП/ВА 64, а именно лучшая текучесть, меньшая гигроскопичность, сферическая форма частиц, пластичность, более низкая температура стеклования и гидрофобно-гидрофильный баланс, сделали коповидон очень выгодным в операциях прямого прессования и валкового прессования.
В то время как ПВП/ВА 64 по-прежнему используется в качестве сухого связующего (для прямого прессования и роликового прессования), основное применение ПВП/ВА 64 заключается в качестве формообразователя матрицы для разработки твердых дисперсий, пленкообразователя (особенно в составе влагобарьерных материалов). покрытий), а также в качестве формирователя матрицы для твердых лекарственных форм с замедленным высвобождением.

1). Связующее в таблетках

PVP/VA 64 превосходно работает в качестве сухого вяжущего для прямого прессования.
ПВП/ВА 64 особенно предпочтителен для рецептур, подверженных закупорке, благодаря своей пластичности.
Более тонкие сорта продемонстрировали превосходную связывающую способность по сравнению с ПВП/ВА 64 и полимерами на основе целлюлозы.
Составы, разработанные с использованием ПВП/ВА 64, демонстрируют прямую зависимость между твердостью, ломкостью, пористостью и разрушением таблеток в зависимости от прилагаемой силы уплотнения.

2). Связующее во влажной грануляции

Высокая растворимость PVP/VA 64 в воде и стандартных жидкостях для грануляции делает его идеальным связующим в процессах влажной грануляции.
PVP/VA 64 можно добавлять либо в виде раствора, либо в виде сухого порошка с последующим добавлением гранулирующего растворителя или их комбинации.
PVP/VA 64, благодаря своей низкой гигроскопичности, обеспечивает более предсказуемые конечные точки грануляции, а его гранулы имеют гораздо меньшую склонность к прилипанию к инструментам, даже при проведении в менее благоприятных условиях.

3). Роликовое сжатие

Было показано, что PVP/VA 64 особенно хорошо подходит для использования при катковом уплотнении.
PVP/VA 64 является предпочтительным наполнителем, когда при проектировании процесса валкового прессования решающее значение имеют вопросы распределения частиц по размерам и формы.
Благодаря своей сферической форме и тонкому размеру PVP/VA 64 обеспечивает лучшее покрытие поверхности и образует многочисленные мостики, что приводит к получению твердых таблеток с пониженной ломкостью.

4). Пленка для пленочного покрытия

PVP/VA 64 является пленкообразователем и растворимыми в нем мембранами, растворимость которых не зависит от pH. Пленки PVP/VA 64 также менее гигроскопичны, но более эластичны по сравнению с пленками, образованными повидоном.
Для достижения наилучших результатов ПВП/ВА 64 используется в сочетании с другими пленкообразующими полимерами, которые менее гигроскопичны.
Благодаря гибкости ПВП/ВА 64 пластификатор не требуется.

5). Полимер для аморфных твердых дисперсий

PVP/VA 64 является подходящим полимером для создания аморфных твердых дисперсий, которые являются кинетически и термодинамически стабильными.
Можно надежно использовать как распылительную сушку, так и экструзию горячего расплава.

6). Другое использование

Ингибирование кристаллизации АФИ в жидких мягких гелевых препаратах
Нанесение сахарного покрытия (для улучшения адгезии)
Подпокрытие таблеток (пленочное покрытие)

ПРИМЕНЕНИЕ: Лаки для волос, муссы, средства для окрашивания, муссы, гели, лосьоны для укладки и кондиционеры.
INCI: сополимер ВП/ВА
Растворимость: вода (нагревание ускоряет гидратацию)
Дозировка: 0,5–6,0 % (рекомендуемая доза 3,0–5,0 % для гелей, кремов, муссов и лосьонов для укладки)
Допустимая температура: Избегайте температур выше 80°C.
Стабильность рН: 4,0 – 7,0
Внешний вид: порошок от белого до слегка желтоватого цвета, от мелкого до крупнозернистого.
Анализ: 60% VP (винилпирролидон) / 40% VA (винилацетат) доступен в виде порошка.
Хранение: Хранить в прохладном, темном и сухом месте
Натуральный, биоразлагаемый физический эксфолиант, достаточно тонкий для мягкого натирания кожи лица.

Стабильность и условия хранения
PVP/VA 64 стабилен и должен храниться в хорошо закрытой таре в прохладном, сухом месте.
Стандартный срок годности указан как 24 месяца.
Однако, когда ПВП/ВА 64 подвергается воздействию высокой влажности, его стабильность может снизиться. Поэтому настоятельно рекомендуется правильное хранение сырья.

Чтобы свести к минимуму любые неблагоприятные последствия, рекомендуется соблюдать меры предосторожности SHEQ в соответствии с условиями эксплуатации и количеством обрабатываемого материала.
Также рекомендуется использовать защитные очки, перчатки и пылезащитную маску.

Синонимы
25086-89-9
Полектрон 845
Лувискол В.А. 28И
Лувискол В.А. 37Е
Лувискол В.А., 64
Колима 10
Колима 35
этенилацетат; 1-этенилпирролидин-2-он
Гантрон С 860
ПВП-ВА
Ганекс Е 535
ГАФ-С 630
Лувискол В.А. 281
Лувискол В.А. 28 И
Лувискол В.А. 37 Е
я 535
я 635
я 735
S 630
MFCD00134018
Лувискол ВА-64
SCHEMBL29127
Коповидон (технический сорт)
винилпирролидон/винилацетат
Винилпирролидон/винилацетат
N-винилпирролидон/винилацетат
1-винилпирролидонвинилацетат
BCP31918
NSC114023
NSC114024
НСК114025
NSC114026
АКОС015898247
НБК-114023
НСК-114024
НСК-114025
НБК-114026
1-этенилпирролидин-2-он; этенилацетат
этенилэтаноат; 1-этенилпирролидин-2-он
FT-0659810
А817635
этениловый эфир уксусной кислоты; 1-этенил-2-пирролидинон
733045-73-3