Hızlı Arama
Resochin, lupus eritematozus ve romatoid artrit gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde de önemli rol oynayan, yaygın olarak bilinen bir sıtma önleyici ilaçtır.
Resochin, Plasmodium parazitlerinde hem polimerazını inhibe ederek hemoglobin sindirimini bozar ve toksik hem birikimine neden olarak paraziti etkili bir şekilde öldürür.
Direnç nedeniyle antimalaryal kullanımı azalmış olsa da Resochin, düşük maliyetli, oral yoldan etkili bir tedavi edici olarak kronik hastalık yönetimi ve deneysel araştırmalarda önemini korumaktadır.
CAS Numarası: 54-05-7
EC Numarası: 200-212-7
Moleküler Formül: C18H26ClN3
Moleküler Ağırlık: 319,88 g/mol
Eş anlamlılar: Chloraquine, Chlorochin, Chloroquina, Chloroquinium, Chlorquin, Nivaquine, Aralen, Artrichin, Bipiquin, Malaquin, Quingamine, Reumachlor, Sanoquin, Roquine, RP 3377, Aralen, Klorokin fosfat, klorokin, 54-05-7, Aralen, Klorokin, Klorakin, Artrichin, Klorokina, Klorokinyum, Kapkin, Reumaklor, Klorkin, Klorokina, Artrokin, Chingamin, Gontochin, Bipiquin, Klorokin, Mesylith, Sanoquin, Trokin, Amokin, Nivaquine B, Bemaphate, Klorokina, Khingamin, Resochin, Klorokin, Klorokin, Klorokin, RP 3377, CHEBI:3638, 4-N-(7-klorokinolin-4-il)-1-N,1-N-dietilpentan-1,4-diamin, 7-Kloro-4-((4-(dietilamino)-1-metilbutil)amino)kinolin, N4-(7-Kloro-4-kinolinil)-N1,N1-dietil-1,4-pentanediamin, NSC-187208, 886U3H6UFF, SN 7618, Arechine, DTXSID2040446, 7-Kloro-4-[[4-(dietilamino)-1-metilbutil]amino]kinolin, Kinolin, 7-kloro-4-((4-(dietilamino)-1-metilbutil)amino)-, 1,4-Pentanediamin, N(4)-(7-kloro-4-kinolinil)-N(1),N(1)-dietil-, Chingaminum, N(4)-(7-kloro-4-kinolinil)-N(1),N(1)-dietil-1,4-pentanediamin, N'-(7-klorokinolin-4-il)-N,N-dietilpentan-1,4-diamin, Kinolin, 7-kloro-4-[[4-(dietilamino)-1-metilbutil]amino]-, Sülfat, Klorokin, Sülfat, Klorokin, 7-kloro-N-(5-(dietilamino)pentan-2-il)kinolin-4-amin, 7-KLORO-N-[5-(DİETİLAMİNO)PENTAN-2-İL]KİNOLIN-4-AMİN, DTXCID0020446, P01BA01, 200-191-2, Kemochin, Bemaco, Bemasulph, Benaquin, Cidanchin, Cocartrit, Dichinalex, Heliopar, Iroquine, Lapaquin, Pfizerquine, Kinachlor, Kinersil, Kinilon, Kinoscan, Silbesan, Solprina, Sopaquin, Tresochin, Elestol, Imagon, Malaren, Malarex, Neochin, Roquine, Siragan, Quingamine, Ronaquine, N4-(7-klorokinolin-4-yl)-N1,N1-dietilpentan-1,4-diamin, Avlochlor, Nivachine, Quinagamin, Quinagamine, Resochen, Resoquina, Reumaquin, Tanakan, WIN 244, 1,4-Pentandiamin, N4-(7-kloro-4-kinolinil)-N1,N1-dietil-, W 7618, {4-[(7-klorokinolin-4-il)amino]pentil}dietilamin, MFCD00024009, Kloroin, Minikin, Rivokin, Tanakene, Arolen, Gontokin fosfat, CHEMBL76, SN 6718, Ipsen 225, N(sup 4)-(7-Kloro-4-kinolinil)-N(sup 1),N(sup 1)-dietil-1,4-pentanediamin, NSC187208, Klorokin (VAN), Klorokina [DCIT], N4-(7-kloro-4-kinolil)-N1,N1-dietil-pentan-1,4-diamin, 3377 RP, CQ, 1,4-Pentanediamin, N(sup 4)-(7-kloro-4-kinolinil)-N(sup 1),N(sup 1)-dietil-, ST 21 (ilaç), Klorokin [INN-Latince], Klorokina [INN-İspanyolca], 1246815-14-4, 3377 RP opalat, Klorokin, ST 21, C18H26ClN3, (+-)-Klorokin, CCRIS 3439, HSDB 3029, Klorokin (USP/INN), EINECS 200-191-2, {4-[(7-kloro(4-kinolil))amino]pentil}dietilamin, Malakin (Difosfat), NSC 187208, BRN 0482809, UNII-886U3H6UFF, Klorokin, Klorokin [USP:INN:BAN], Klorokin, 17, Arechin (Tuz/Karışım), Delagil (Tuz/Karışım), Tanakan (Tuz/Karışım), RP-3377, Bemaphate (Tuz/Karışım), Resoquine (Tuz/Karışım), Klorokin (Standart), Spectrum_000132, Klorokin + Proveblue, KLOROKİN [MI], Prestwick0_000548, Prestwick1_000548, Prestwick2_000548, Prestwick3_000548, Spectrum2_000127, Spectrum3_000341, Spectrum4_000279, Spectrum5_000707, KLOROKİN [INN], (.+/-.)-Klorokin, KLOROKİN [HSDB], Epitop Kimliği:131785, MolMap_000009, KLOROKİN [VANDF], SCHEMBL8933, KLOROKİN [MART.], Lopac0_000296, BSPBio_000595, BSPBio_002001, KLOROKİN [WHO-DD], KBioGR_000778, KBioSS_000592, DivK1c_000404, CU-01000012392-2, SPBio_000174, SPBio_002516, GNF-Pf-4216, BPBio1_000655, GTPL5535, orb1298711, SCHEMBL29363614, BDBM22985, KBio1_000404, KBio2_000592, KBio2_003160, KBio2_005728, KBio3_001221, NINDS_000404, KLOROKİN [USP KATLIŞLIĞI], HMS2090O03, HMS5087M13, HY-17589AR, KLOROKİN [USP MONOGRAFİ], ALBB-025694, MSK11158, HY-17589A, s6999, SBB072644, AKOS015935106, CCG-204391, CS-W004760, DB00608, KH-0005, SB73098, SDCCGSBI-0050284.P005, IDI1_000404, SMP2_000034, NCGC00015256-02, NCGC00015256-03, NCGC00015256-04, NCGC00015256-05, NCGC00015256-06, NCGC00015256-07, NCGC00015256-08, NCGC00015256-09, NCGC00015256-10, NCGC00015256-13, NCGC00015256-17, NCGC00015256-28, NCGC00162120-01, DA-51857, FC150960, NCI60_000894, SY086904, WLN: T66 BNJ EMY1&3N2&2 IG, SBI-0050284.P004, AB00053436, C3730, CS-0021871, NS00001540, ST45028748, C07625, D02366, EN300-120683, MLS-0466768.0001, AB00053436-05, AB00053436_06, AB00053436_07, 1, N4-(7-kloro-4-kinolinil)-N1,N1-dietil-, Q422438, BRD-A91699651-065-01-1, BRD-A91699651-316-06-7, BRD-A91699651-316-09-1, BRD-A91699651-316-10-9, BRD-A91699651-316-11-7, n(sup4)-(7-kloro-4-kinolinil)-n(sup1),4-pentandiamin, kinolin, 7-kloro-4-(4-dietilamino-1-metil)bütilamino-, Kinolin, 7-kloro-4-(4-dietilamino-1-metil-bütilamino)-, N(4)-(7-klorokinolin-4-il)-N(1),N(1)-dietilpentan-1,4-diamin, N4-(7-klorokinolin-4-il)-N1,N1-dietilpentan-1,4-diamin, 1,4-PENTANDİAMİN, N(SUP 4)-(7-KLORO-4-KİNOLİNİL)-N(SUP 1),N (SUP 1)-DİETİL-, 1,4-pentandiamin, N4-(7-kloro-4-kinolinil)-N1,N1-dietil-, fosfat (1:2), 7-Kloro-4-[[4-(dietilamino)-1-metilbutil]amino]kinolin;(+/-)-Klorokin, N(sup4)-(7-kloro-4-kinolinil)-N(sup1),N(sup1)-dietil-1,4-pentandiamin, 117399-83-4
Resochin, başlangıçta bir antimalaryal ilaç olarak geliştirilen ve daha sonra geniş farmakolojik profiliyle tanınan sentetik bir 4-aminokinolin bileşiğidir.
Yapısal olarak Resochin, terminal amin içeren bir yan zincire sahip bir kinolin halka sistemine sahiptir; bu konfigürasyon, lizozomlar ve sıtma paraziti Plasmodium'un sindirim vakuolü gibi asidik hücre içi bölmelerde birikmesine olanak tanır.
Resochin, parazitin hem detoksifikasyonuna müdahale ederek güçlü bir antimalaryal etki gösterir ve onlarca yıl boyunca sıtmanın önlenmesi ve tedavisi için en yaygın olarak reçete edilen tedavilerden biri olarak hizmet etmiştir.
Resochin, antimalaryal rolünün ötesinde, immünomodülatör etkileri, özellikle de toll benzeri reseptör sinyallemesini ve antijen sunumunu engelleme yeteneği nedeniyle romatoid artrit ve sistemik lupus eritematozus gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır.
Araştırma ortamlarında Resochin, otofaji ve hücre içi trafiği incelemek için lizosomotropik bir ajan olarak da kullanılmıştır.
Plasmodium falciparum'daki direnç, birçok bölgede etkinliğini sınırlasa da Resochin, nispeten düşük maliyeti, oral yolla temin edilebilirliği ve geniş biyolojik aktivite yelpazesi nedeniyle tıp ve araştırma alanında önemli bir ilaç olmaya devam etmektedir.
Resochin, sıtmayı tedavi eden bir antiparaziter ilaçtır.
Resochin, sıtma parazitine karşı toksik bir madde olan kandaki hem seviyesini artırarak etki gösterir.
Resochin, pandeminin başlarında COVID-19'u tedavi etmek için incelendi, ancak bu çalışmalar büyük ölçüde 2020'nin kuzey yazında durduruldu ve NIH bu amaçla kullanılmasını önermiyor.
Resochin, 4-aminokinolin ilaç sınıfının bir üyesidir.
Resochin, sıtma önleyici bir ilaç olarak, kırmızı kan hücreleri içindeki yaşam döngüsü aşamasında sıtma parazitinin aseksüel formuna karşı etki gösterir.
Resochin'in romatoid artrit ve lupus eritematozus'ta nasıl etki ettiği tam olarak bilinmemektedir.
Resochin, 1934 yılında Hans Andersag tarafından keşfedildi.
Resochin, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Resochin jenerik ilaç olarak mevcuttur.
Resochin, antimalaryaller olarak bilinen bir ilaç grubuna aittir.
Resochin, sivrisinek ısırığıyla bulaşan bir kırmızı kan hücresi enfeksiyonu olan sıtmayı önleyerek veya tedavi ederek etki gösterir.
Ancak bu ilaç, Resochin'in etkili olmadığı (direnç) bilinen bölgelerde veya bölgelerde şiddetli veya komplike sıtmayı tedavi etmek ve sıtmayı önlemek için kullanılmaz.
Resochin, antimalaryal, antiinflamatuar ve potansiyel kemosensitizasyon ve radyosensitizasyon aktivitelerine sahip bir 4-aminokinolindir.
Mekanizması tam olarak anlaşılmamış olsa da, Resochin'in, toksik hem'i toksik olmayan hemazoine dönüştüren parazitik enzim hem polimerazı inhibe ettiği ve böylece parazit içinde toksik hem birikimine yol açtığı gösterilmiştir.
Resochin ayrıca nükleik asitlerin biyosentezine de müdahale edebilir.
Resochin'in kanser üzerindeki potansiyel kemosensitize edici ve radyosensitize edici aktiviteleri, tümör reoksijenasyonu ve tümörün kemoterapötik ajanlara ve radyasyona maruz kalmasıyla ilişkili reaktif oksijen türlerinin (ROS) üretimini en aza indiren lizozomal bozunmayı içeren hücresel bir mekanizma olan otofajiyi inhibe etmesiyle ilişkili olabilir.
Resochin, ilk olarak 1949 yılında onaylanan, klinik deneme aşaması IV (tüm endikasyonlarda) olan, sıtma tedavisinde kullanılan ve 24 araştırma endikasyonu bulunan küçük moleküllü bir ilaçtır.
Resochin, 7. pozisyonda klor ile [5-(dietilamino)pentan-2-il]amino grubu ile 4. pozisyonda ikame edilen bir kinolin olan bir aminokinolindir.
Resochin, sıtma, hepatik amipliazis, lupus eritematozus, ışığa duyarlı cilt döküntüleri ve romatoid artrit tedavisinde kullanılır.
Resochin'in antimalaryal, antiromatizmal ilaç, dermatolojik ilaç, otofaji inhibitörü ve antikanserojen ajan olarak rolleri bulunmaktadır.
Resochin bir aminokinolin, sekonder amino bileşiği, üçüncül amino bileşiği ve organoklorlu bir bileşiktir.
Resochin, Resochin(2+)'in eşlenik bazıdır.
Resochin, 1940'lı yıllarda sıtmanın tedavisi için geliştirilen bir aminokinolon türevidir.
Resochin, [pirimetamin], [artemisinin] ve [meflokin] gibi yeni sıtma önleyici ilaçların geliştirilmesine kadar sıtmanın tedavisinde tercih edilen ilaçtı.
Resochin ve türevi [hidroksiResochin] o zamandan beri HIV, sistemik lupus eritematozus ve romatoid artrit dahil olmak üzere bir dizi başka rahatsızlığın tedavisi için yeniden kullanılmaya başlandı.
[HidroksiResochin] ve Resochin'in COVID-19 tedavisinde FDA tarafından acil kullanım yetkisi 15 Haziran 2020'de iptal edildi.
Resochin'e 31 Ekim 1949'da FDA onayı verildi.
Resochin bir sıtma ilacıdır.
Resochin, Cocos nucifera, Cinchona calisaya ve verisi bulunan diğer organizmalarda bildirilmiştir.
Resochin bir sıtma ilacıdır.
Resochin ABD'de yalnızca reçeteyle satılmaktadır.
Resochin, Aralen marka ismiyle satılmaktadır ve aynı zamanda jenerik ilaç olarak da satılmaktadır.
Resochin iki boyutta tablet halinde mevcuttur: 150 mg baz (250 mg tuz) ve 300 mg baz (500 mg tuz).
Resochinis aynı şeyi tanımlamanın iki farklı yoludur.
Resochin sıtmanın önlenmesi veya tedavisi için reçete edilebilir.
Resochin, sıtma enfeksiyonlarını tedavi eden ve önleyen bir ilaçtır.
Sıtma, sivrisineklerin vücudunuza parazit bırakmasıyla ortaya çıkar.
Resochin, sıtmanın tedavisinde kullanılan sentetik bir ilaçtır.
1934 yılında keşfedilen ve 1940'lı yıllarda tıp alanına giren Resochin, kimyasal olarak ilişkili önemli bir sıtma önleyici ilaç serisi olan kinolin türevlerinin bir üyesidir.
Resochin, Resochin fosfat şeklinde ağızdan uygulanır.
Resochin ayrıca Resochin hidroklorür olarak kas içi enjeksiyon yoluyla da verilebilir.
Resochin, sıtma parazitleri Plasmodium vivax, P. ovale ve P. falciparum'un duyarlı suşlarına ve ayrıca bazı parazit kurtlarına ve amiplere karşı etkilidir.
Resochin, ilk olarak 1934 yılında geliştirilen sentetik bir sıtma ilacıdır.
Resochin, sıtma karşıtı etkilerinin yanı sıra 1950'li yıllardan bu yana romatoloji ve dermatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır.
İlk başarılarına rağmen Resochin'in kullanımı büyük ölçüde daha güvenli bir hidroksil analoğu olan hidroksiResochin tarafından değiştirilmiş olup, bulunabilirliği artık sınırlıdır.
Resochin, immünomodülatör ve antiinflamatuar etkilere sahiptir ve ayrıca fotoprotektif etkiye de sahip olabilir.
Resochin, antimalaryal özellikleriyle bilinen kimyasal kinolinden türetilen 4-aminokinolin sınıfına ait bir antiprotozoal ajandır.
Resochin'in kesin mekanizması bilinmemektedir.
Resochin, parazitin kanı sindirmeye yardımcı olan asit kesecikleri içinde birikerek ve parazitin hemoglobini parçalama ve hayatta kalmak ve büyümek için besin çekme yeteneğini engelleyerek Plasmodium'a karşı etkisini gösterebilir.
Resochin, sıtma parazitinin sadece kan evresine (eritrosit) karşı etkilidir, gametosit ve hipnozoit evreleri de dahil olmak üzere diğer evrelere karşı etkisizdir.
Plasmodium türlerinin Resochin'e karşı direnç geliştirdiği bölgelerde diğer antimalaryal tedavilerin kullanılması gerekir.
Resochin, E. histolytica'nın trofozoit evresine karşı etkilidir.
Resochin yalnızca bu ilacı kullanan veya alan kişilerde bulunur.
Resochin, mekanizması tam olarak anlaşılamamış prototipik bir sıtma önleyici ilaçtır.
Resochin ayrıca romatoid artrit, sistemik lupus eritematozus ve amipli karaciğer apselerinin sistemik tedavisinde de kullanılmıştır.
Resochin’in plazmodisit etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir.
Diğer kinolin türevleri gibi, Resochin'in de hem polimeraz aktivitesini inhibe ettiği düşünülmektedir.
Bu durum parazitler için toksik olan serbest hem birikimine neden olur.
Sıtma paraziti, kırmızı kan hücrelerinin içinde, parazitin kendi proteinini inşa etmek ve enerji metabolizması için ihtiyaç duyduğu temel amino asitleri elde etmek için hemoglobini parçalamak zorundadır.
Sindirim parazit hücresinin kofulunda gerçekleşir.
Bu süreçte parazit, toksik ve çözünebilir bir molekül olan hem üretir.
Hem kısmı Fe(II)-protoporfirin IX (FP) adı verilen bir porfirin halkasından oluşur.
Sindirim vakuolünün asidik (pH 4,7) olduğu bilindiğinden, Resochin daha sonra protonlanır (CQ2+'ya dönüşür); Resochin daha sonra difüzyonla ayrılamaz.
Resochin, hemozoin moleküllerini kaplayarak hemin daha fazla biyokristalleşmesini ve dolayısıyla hemin birikmesini önler.
Resochin, heme (veya FP) bağlanarak FP-Resochin kompleksi olarak bilinen yapıyı oluşturur; bu kompleks hücre için oldukça toksiktir ve hücre zarının işlevini bozar.
Toksik FP-Resochin ve FP'nin etkisi hücre lizisine ve sonuçta parazit hücrelerinin kendi kendini sindirmesine neden olur.
Esasında parazit hücre, Resochin'in kendi metabolik ürünlerinde boğulmaktadır.
Mekanizması tam olarak anlaşılamamış prototipik antimalaryal ilaç.
Resochin ayrıca romatoid artrit, sistemik lupus eritematozus ve amipli karaciğer apselerinin sistemik tedavisinde de kullanılmıştır.
Resochin, amino-4-kinolinlerin farmakolojik ailesine ait bir ilaçtır.
Resochin esas olarak sıtmayı tedavi etmek için kullanılır, ancak aynı zamanda çeşitli otoimmün inflamatuar hastalıkların (Lupus veya Romatoid Artrit gibi) tedavisinde de kullanılır.
Resochin, kına ağacının kabuğundan elde edilen kına ağacının özünden elde edilen bitkisel kökenli bir alkaloid madde olan kininin kimyasal bir ikamesidir.
Bu ağaç, Peru'nun yüksek rakımlı bölgelerine (And Dağları) özgüdür.
Resochin'in tedavi edici (özellikle ateş düşürücü) özellikleri 17. yüzyılın başlarından beri bilinmektedir.
Resochin Piyasasına Genel Bakış:
Küresel Resochin pazarı, bulaşıcı hastalık yönetimi, otoimmün tedaviler ve biyomedikal araştırmalardaki rolüyle şekillenen son on yıllarda önemli değişimler yaşadı.
Tarihsel olarak Resochin, yaygın direnç ortaya çıkmadan önce düşük maliyeti, kolay oral uygulaması ve Plasmodium falciparum'a karşı yüksek etkinliği nedeniyle sıtma önleyici ilaç pazarına hakimdi.
Günümüzde sıtmada klinik kullanımı direncin düşük olduğu bölgelerle sınırlı olsa da Resochin, uzun süreli tedavinin hasta sonuçlarını iyileştirdiği sistemik lupus eritematozus (SLE) ve romatoid artrit gibi otoimmün bozuklukların tedavisinde tıbbi önemini sürdürmektedir.
COVID-19 pandemisi, Resochin ve hidroksiResochin'e yönelik küresel talebi geçici olarak artırdı, ancak daha sonraki klinik kanıtlar önerilen kullanımlarını sınırladı.
Bölgesel olarak, devam eden sıtma yaygınlığı nedeniyle Afrika ve Asya-Pasifik önemli pazarlar olmaya devam ederken, Kuzey Amerika ve Avrupa otoimmün ve araştırma uygulamalarıyla talebi sürdürüyor.
Resochin'in kronik hastalık tedavisindeki köklü rolü ve deneysel biyomedikal kullanımları sayesinde pazarın istikrarlı kalması beklenirken, daha güvenli türevler ve yeni uygulamalara yönelik araştırmalar devam ediyor.
Resochin'in Kullanım Alanları:
Resochin bazı otoimmün bozukluklarda etiket dışı olarak kullanılır.
Resochin ayrıca insan bağışıklık hücrelerinin organellerinde birikerek, otoimmün bozukluklarda otoimmün antikorların tanıdığı ve saldırdığı benzersiz proteinlerin (antijenlerin) ortaya çıkmasını ve inflamatuar T yardımcı hücrelerinin çoğalmasını önler.
Resochin sıtmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.
Resochin ayrıca protozoaların neden olduğu karaciğer enfeksiyonunun (ekstraintestinal amipliazis) tedavisinde de kullanılır.
Doktorunuz tarafından reçete edilmedikçe Resochin içeren hiçbir ilacı kullanmayınız.
Resochin ayrıca bağırsak dışında oluşan amipliyazis, romatoid artrit ve lupus eritematozus gibi hastalıklarda da zaman zaman kullanılır.
Resochin, sıtmanın önlenmesi ve tedavisinde kullanılan bir aminokinolindir.
Resochin ayrıca bağırsak dışı amipliaziste ve romatoid artrit ve lupus eritematozus tedavisinde antiinflamatuar ajan olarak da etkilidir.
Resochin serum enzim yükselmeleri ile ilişkili değildir ve klinik olarak belirgin akut karaciğer hasarının son derece nadir bir nedenidir.
Resochin ayrıca lupus eritematozus ve romatoid artrit gibi iltihaplı romatizmal hastalıkların tedavisinde de kullanılır.
Resochin, bir başka kinolin türevi olan hidroksiResochin ile yakın akrabadır.
Resochin sıtma enfeksiyonlarını tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
Resochin ayrıca amip hastalığının tedavisinde de kullanılır.
Resochin başka amaçlar için de kullanılabilir; sorularınız varsa sağlık uzmanınıza veya eczacınıza danışın.
Resochin, sivrisinek ısırığıyla vücuda giren parazitlerin neden olduğu bir hastalık olan sıtmayı tedavi etmek veya önlemek için kullanılır.
Resochin, sıtmanın tüm türlerine karşı etkili değildir ve enfeksiyonun hidroksiResochin adı verilen benzer bir ilaca dirençli olduğu bölgelerde sıtmaya karşı da etkili değildir.
Resochin ayrıca amiplerin neden olduğu enfeksiyon olan amipliazisin tedavisinde de kullanılır.
Resochin bu ilaç rehberinde listelenmeyen amaçlar için de kullanılabilir.
Resochin, ilk olarak 1940'larda geliştirilen, öncelikli olarak sıtma önleyici bir ajan olarak kullanılan, Plasmodium vivax, P. ovale, P. malariae ve duyarlı P. falciparum'a karşı etkili bir 4 - aminokinolin türevidir.
Resochin ayrıca bağırsak dışı amipliyazis tedavisinde ve romatoid artrit ve lupus eritematozus için etiket dışı olarak kullanılır.
Covid-19 tedavisi için düşünülmüştü ancak acil kullanım yetkileri 2020 yılının ortalarında iptal edildi.
Tıbbi Kullanımları:
Sıtma:
Resochin, Plasmodium vivax, P. ovale ve P. malariae kaynaklı sıtmanın tedavisinde ve önlenmesinde kullanılmıştır.
Resochin, yaygın direnç nedeniyle Plasmodium falciparum'a karşı genellikle kullanılmaz.
Resochin'in kitlesel ilaç uygulamalarında yaygın olarak kullanılması, direncin ortaya çıkmasına ve yayılmasına katkıda bulunmuş olabilir.
Resochin'i kullanmadan önce, Resochin'in hala ilgili bölgede etkili olup olmadığını kontrol etmeniz önerilir.
Direncin mevcut olduğu bölgelerde meflokin veya atovakuon gibi diğer antimalaryaller kullanılabilir.
Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, daha etkili kombinasyonlar nedeniyle sıtmanın yalnızca Resochin ile tedavi edilmesini önermemektedir.
Amebiyazis:
Amipli karaciğer apsesinin tedavisinde, metronidazol veya başka bir nitroimidazol ile beş gün içinde iyileşme sağlanamaması veya metronidazol veya bir nitroimidazole karşı intolerans olması durumunda, diğer ilaçların yerine veya ek olarak Resochin kullanılabilir.
Romatizmal Hastalıklar:
Resochin bağışıklık sistemini hafifçe baskıladığı için romatoid artrit gibi bazı otoimmün hastalıklarda kullanılır ve lupus eritematozus için etiket dışı endikasyonu vardır.
Resochin, P. vivax, P. malariae, P. ovale ve P. falciparum'un neden olduğu duyarlı enfeksiyonların tedavisinde kullanılan bir antimalaryal ilaçtır.
Resochin ayrıca romatoid artrit tedavisinde ikinci basamak tedavi olarak da kullanılır.
Resochin, 1940'lı yıllarda sıtmanın tedavisi için geliştirilen bir aminokinolon türevidir.
Resochin, pirimetamin, artemisinin ve meflokin gibi yeni sıtma önleyici ilaçların geliştirilmesine kadar sıtmanın tedavisinde tercih edilen ilaçtı.
Resochin ve türevi hidroksiResochin o zamandan beri HIV, sistemik lupus eritematozus ve romatoid artrit de dahil olmak üzere bir dizi başka rahatsızlığın tedavisi için yeniden kullanılmaya başlandı.
Resochin'in Uygulamaları:
Antimalaryal Tedavi:
Resochin geleneksel olarak sıtma profilaksisi ve tedavisinde kullanılır, özellikle Plasmodium vivax, P. ovale ve P. malariae'ye karşı etkilidir.
Otoimmün Hastalık Yönetimi:
Resochin, immünomodülatör ve antiinflamatuar özellikleri nedeniyle lupus ve romatoid artrit için hastalığı değiştirici bir ajan olarak kullanılır.
Antiviral ve Antikanser Araştırmaları:
Özellikle tümör hücrelerinde otofajiyi düzenleme yeteneği nedeniyle viral enfeksiyonlarda ve onkolojide yardımcı tedavi olarak araştırılmaktadır.
Biyomedikal Araştırma Aracı:
Resochin, otofajiyi inhibe etmek, lizozomal fonksiyonu incelemek ve hücre içi ilaç iletim mekanizmalarını keşfetmek için deneysel olarak lizozomotropik bir ajan olarak kullanılır.
Resochin'in Faydaları:
Kanıtlanmış Terapötik Değer:
Resochin, sıtma tedavisinde (direnç oluşmadan önce) ve lupus ve romatoid artrit gibi kronik otoimmün rahatsızlıkların yönetiminde güçlü bir etkinlik göstererek onlarca yıldır klinik olarak kullanılmaktadır.
Resochin'in sağlık sektöründeki uzun süreli varlığı, onu iyi karakterize edilmiş, güvenilir ve uygun maliyetli bir seçenek haline getiriyor.
İmmünomodülatör Özellikler:
Resochin, antimalaryal etkisinin ötesinde, inflamasyonu azaltmada ve bağışıklık sistemini düzenlemede önemli faydalar sağlar ve otoimmün bozukluklarda hastanın yaşam kalitesini artırır.
Disiplinler Arası Çok Yönlülük:
Resochin'in lizosomotropik aktivitesi onu biyomedikal araştırmalarda, özellikle otofaji, hücre içi trafik ve yeni ilaç dağıtım stratejilerinin incelenmesinde oldukça değerli kılmaktadır.
Küresel Erişilebilirlik ve Uygun Fiyat:
Nispeten ucuz ve oral yoldan biyoyararlanımlı bir ilaç olan Resochin, düşük ve orta gelirli ülkelerde erişilebilirliğini koruyarak, kamu sağlığı stratejilerinde önemini sürdürmektedir.
Yenilik Potansiyeli:
Devam eden araştırmalar, Resochin ve türevlerinin onkoloji, viroloji ve nanomedikal alanlarda yardımcı tedavi olarak kullanımını araştırıyor ve yeni tıbbi uygulamalar için potansiyelini vurguluyor.
Resochin Üretimi ve Sentezi:
Endüstriyel Üretim:
Resochin genellikle maliyet açısından uygun ara maddeler kullanılarak çok adımlı organik sentez yoluyla üretilir.
İşlem genellikle ilacın çekirdek yapısını oluşturan halojenli bir kinolin türevi olan 4,7-diklorokinolin ile başlar.
Bu ara ürün, çoğunlukla dietilaminoalkilamin türevlerinden türetilen bir yan zincir aminle nükleofilik ikameye uğrayarak son Resochin bazını veya onun fosfat tuzunu oluşturur.
Endüstriyel üretim, yan ürünleri en aza indirmek ve maliyetleri düşürmek için sıklıkla optimize edilmiş katalizörler ve çözücüler kullanarak yüksek verim, saflık ve ölçeklenebilirliğe önem verir.
Laboratuvar Sentezi:
Araştırma ortamlarında Resochin şu yollarla sentezlenebilir:
Skraup Sentez Yolu:
Anilin türevlerinin gliserol ve oksitleyici maddelerle kondenzasyonu yoluyla kinolin halka sisteminin oluşturulması.
Yan Zincir Bağlantısı:
4-dietilamino-1-metilbutil yan zincirinin alkilasyon veya indirgeyici aminasyon yoluyla tanıtılması ve ardından kinolin çekirdeği ile birleştirilmesi.
Tuz Oluşumu:
Resochin bazının klinik kullanım için Resochin difosfat veya sülfat tuzlarına dönüştürülmesi, çözünürlüğün ve biyoyararlanımın artırılması.
Kalite Kontrol:
Son ürünler, toksik safsızlıkların yapısını ve yokluğunu doğrulamak için HPLC, NMR ve kütle spektrometrisi kullanılarak sıkı saflık kontrollerinden geçirilir.
Stabilite testleri, bileşiğin değişen iklim koşullarında uzun süreli depolama sırasında etkinliğini korumasını sağlar.
Modern Gelişmeler:
Tehlikeli çözücülerin azaltılması ve atom verimliliğinin artırılması yoluyla Resochin sentezini iyileştirmek için yeşil kimyadaki gelişmeler araştırılıyor.
Sıtmanın yaygın olduğu bölgelerde düşük maliyetli, sürdürülebilir üretimi desteklemek amacıyla alternatif sentetik yollar araştırılıyor.
Resochin'in Tarihçesi:
İlk Kökler (1930'lar–1940'lar):
Resochin'in kökeni, bilim insanlarının sentetik kinolin türevlerini sıtma önleyici madde olarak araştırdığı Alman boya ve kimya endüstrisine dayanmaktadır.
1934 yılında Hans Andersag ve Bayer'deki meslektaşları Resochin'i sentezlediler, ancak bu madde başlangıçta diğer adaylara kıyasla çok toksik olduğu için göz ardı edildi.
II. Dünya Savaşı Sırasında Yeniden Keşif:
Kına kınası üreten bölgelerin (kininin doğal kaynağı) Japonya tarafından işgal edilmesiyle birlikte sentetik alternatiflere yönelik arayışlar yoğunlaştı.
Savaş sırasında ABD'li araştırmacılar Resochin'i yeniden incelediler ve doğru dozda kullanıldığında hem güvenli hem de oldukça etkili olduğunu buldular; bu da onu askerlerde sıtma için birinci basamak tedavi haline getirdi.
Savaş Sonrası Kabul (1950'ler-1970'ler):
II. Dünya Savaşı'ndan sonra Resochin, Dünya Sağlık Örgütü'nün (WHO) programları kapsamında yaygın olarak dağıtılan standart küresel sıtma önleyici ilaç haline geldi.
Resochin uygun fiyatlıydı, ağızdan alınabiliyordu ve hem tedavi hem de profilaksi sağlıyordu; bu da ona sıtmaya karşı "mucize ilaç" ünvanını kazandırdı.
Direnişin Ortaya Çıkışı (20. Yüzyıl Sonları):
1950'lerin sonu ve 1960'larda Güneydoğu Asya ve Güney Amerika'da Plasmodium falciparum'a karşı direnç ortaya çıktı ve daha sonra Afrika'ya yayıldı.
Bu durum Resochin'in etkinliğini önemli ölçüde azalttı ve meflokin, artemisinin ve kombinasyon tedavileri gibi alternatif ilaçların geliştirilmesine ve benimsenmesine yol açtı.
Genişletilmiş Tıbbi Kullanım:
Sıtma karşıtı etkisi azalsa da Resochin, özellikle romatoid artrit ve sistemik lupus eritematozus olmak üzere otoimmün hastalıkların tedavisinde yeni bir hayat kazandı.
Resochin'in immünomodülatör özellikleri kronik rahatsızlıkların uzun süreli yönetimine olanak sağladı.
21. Yüzyıl Araştırmaları ve Tartışmalar:
Resochin ve türevi hidroksiResochin, COVID-19 pandemisi sırasında potansiyel antiviral ajanlar olarak dünya çapında ilgi gördü.
İlk çalışmalar olası faydalar olduğunu öne sürse de, daha geniş kapsamlı klinik deneyler sınırlı veya hiç etkili olmadığını ortaya koydu ve bu da düzenleyici kurumların dikkatli olmasına yol açtı.
Ancak bu olaylar Resochin'in bilimsel açıdan kalıcı önemini vurguladı.
Mevcut Rol:
Resochin günümüzde Plasmodium falciparum direncinin düşük olduğu bölgelerde ve otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılmaya devam etmektedir.
Resochin ayrıca hücre biyolojisinde, özellikle otofaji ve lizozomal fonksiyon çalışmalarında önemli bir araştırma aracı olarak hizmet vermeye devam etmektedir.
Resochin'in Kullanımı ve Depolanması:
Kullanım:
Davlumbaz veya iyi havalandırılan bir alanda çalışın.
Toz/aerosol oluşumunu önleyin.
Tozunu solumayınız, cilt ve gözle temasından kaçınınız, yutmayınız.
Mümkün olduğunca kapalı transferleri kullanın.
Depolamak:
Orijinal, açıkça etiketlenmiş ambalajında, sıkıca kapalı olarak saklayınız.
Serin, kuru ve ışıktan uzakta saklayın (tercihen kehribar veya opak ambalaj).
Nemden ve uyumsuz maddelerden koruyunuz.
Yiyeceklerden/yemlerden ayırın.
Hijyen:
Elleçlemeden sonra ellerinizi/ön kollarınızı yıkayın; çalışma alanında yemek yemeyin, içecek içmeyin veya sigara içmeyin.
Resochin'in Stabilitesi ve Reaktivitesi:
Kararlılık:
Tavsiye edilen depolama koşullarında kararlıdır.
Uyumsuz malzemeler:
Güçlü oksitleyici maddeler, güçlü asitler/bazlar, nitritler/nitratlar ve reaktif halojenleştirici maddeler.
Tehlikeli ayrışma ürünleri (yangın/termal):
CO, CO ₂ , NOₓ, hidrojen klorür/fosforik asit dumanları (tuza bağlı olarak) ve diğer tahriş edici/toksik buharlar.
Reaktivite:
Kendi kendine tepkimeye girmez; güçlü oksidanlarla tepkimeye girebilir.
Aşırı sıcaktan, UV'den ve nemden kaçının.
Resochin'de İlk Yardım Önlemleri:
Genel:
Mağduru ortamdan uzaklaştırın.
Belirtiler ortaya çıkarsa veya devam ederse tıbbi yardım alın.
Bu bilgiyi/SDS'yi klinisyene gösterin.
Solunum (toz/aerosol):
Temiz havaya çıkın, dinlenin ve sıcak kalın.
Belirtiler (öksürük, boğaz tahrişi, baş dönmesi) devam ederse tıbbi yardım alın.
Cilt teması:
Kirlenmiş giysileri çıkarın.
Cildi sabun ve suyla ≥15 dakika boyunca yıkayın.
Tahriş veya sistemik etkiler meydana gelirse tıbbi yardım alın.
Göz teması:
Üst/alt göz kapaklarını kaldırarak ≥15 dakika boyunca dikkatlice suyla durulayın.
Kolaysa kontakt lenslerinizi çıkarın.
Tıbbi yardım alın.
Yutma:
Ağzınızı çalkalayın; tıbbi personel tarafından yönlendirilmedikçe kusturmayın.
Bilinci yerinde olmayan bir kişiye asla ağızdan bir şey vermeyin.
Potansiyel sistemik toksisite nedeniyle acil tıbbi yardım alın.
Klinikçiler için notlar (sadece bilgi amaçlı):
GI rahatsızlığı, MSS etkileri, kardiyovasküler bozukluklar (örn. iletim değişiklikleri) ve hipoglisemi açısından izleyin; yerel protokollere göre destekleyici tedavi uygulayın.
Resochin Yangın Söndürme Tedbirleri:
Uygun söndürme ortamı:
Su spreyi/sis, kuru kimyasal, köpük veya CO₂ .
Belirli tehlikeler:
Yanıcı katı; toz, yanıcı toz bulutları oluşturabilir.
Termal ayrışma sonucu toksik/tahriş edici gazlar açığa çıkabilir.
Koruyucu ekipman:
İtfaiyecilerin SCBA ve tam koruyucu ekipman giymeleri gerekiyor.
Açıkta kalan kapları su spreyi ile soğutun.
Resochin'in Kazara Salınım Önlemleri:
Kişisel önlemler:
Gerekli olmayan personeli tahliye edin.
Tozdan kaçının, yeterli havalandırma sağlayın.
Uygun KKD giyin.
Küçük dökülmeler:
Tozu önlemek için dikkatlice süpürün veya HEPA vakumla temizleyin; toz bulutları oluşturan kuru fırçalamadan kaçının.
Geri kazanım veya bertaraf için temiz ve etiketli bir kaba koyun.
Büyük dökülmeler:
Alanı izole edin; drenajlara/toprağa girmesini önleyin.
Uyumlu ise tozu bastırmak için hafifçe püskürtün.
Mekanik olarak toplayın; ağzı kapalı bidonlara koyun.
Dekontaminasyon:
Kalıntıları nemli tek kullanımlık havlular ve hafif deterjanla silin.
Temizlik malzemelerini yönetmeliklere uygun olarak tehlikeli atık olarak bertaraf edin.
Resochin'e Karşı Maruziyet Kontrolleri / Kişisel Koruyucular:
Mühendislik kontrolleri:
Duman dolabı veya lokal egzoz kullanın; işlemleri kapatın.
Göz yıkama ve güvenlik duşu sağlayın.
Solunum koruması:
Havalandırma yetersizse veya toz/aerosol mevcutsa, NIOSH/EN onaylı P3/N100 partikül solunum cihazı (veya eşdeğeri) kullanın.
Göz/yüz:
Güvenlik gözlüğü (EN166/ANSI Z87.1); toplu taşıma için yüz siperi.
Cilt/Eller:
Nitril eldivenler (düzenli olarak değiştirin); laboratuvar önlüğü veya kimyasallara dayanıklı giysiler.
Toplu/endüstriyel taşıma için kol/ön kol korumasını göz önünde bulundurun.
Çevresel:
Su yollarına salınımı önleyin; yerel çevre düzenlemelerine uygun şekilde toplayın ve atın.
Resochin'in Tanımlayıcıları:
IUPAC adı: N′-(7-klorokinolin-4-il)-N,N-dietil-pentan-1,4-diamin
Moleküler formül: C ₁₈ H ₂₆ ClN ₃
Moleküler ağırlık: 319,88 g/mol
CAS Numarası: 54-05-7
EC Numarası (EINECS): 200-212-7
UNII (FDA): 886U3H6UFF
PubChem CID: 2719
DrugBank Kimliği: DB00608
ChEMBL Kimliği: CHEMBL20
IUPAC Adı: N′-(7-klorokinolin-4-il)-N,N-dietil-pentan-1,4-diamin
Moleküler Formül: C ₈ H 2 ClN ₃
Moleküler Ağırlık: 319,88 g/mol
CAS Numarası: 54-05-7
EC Numarası (EINECS): 200-212-7
PubChem CID: 2719
DrugBank Kimliği: DB00608
Chebi Kimliği: CHEBI:3638
CHEMBL Kimliği: CHEMBL20
UNII (FDA): 886U3H6UFF
InChI: InChI=1S/C18H26ClN3/c1-4-22(5-2)13-8-12-21-17-10-6-7-15-14(17)11-16(19)18-9-3-.
InChiKey: HSLSYJGGJFPSNR-UHFFFAOYSA-N
SMILES: CCN(CC)CCCCNC1=CC2=CC=CC=C2N=C1Cl
CAS Numarası: 54-05-7 (serbest baz) / 50-63-5 (fosfat tuzu)
EC Numarası: 200-055-2 (Resochin fosfat)
Moleküler Formül: C ₁₈ H ₂₆ ClN ₃
Moleküler Ağırlık: ~319,87 g/mol (serbest baz)
IUPAC Adı: N ⁴ -(7-kloro-4-kinolinil)-N¹,N¹-dietil-pentan-1,4-diamin (diğer adıyla N'-(7-klorokinolin-4-il)-N,N-dietil-1,4-pentan-diamin)
Görünüm: Beyaz ila kirli beyaz kristal toz (acı tat), kokusuz
Erime Noktası: ~87–92 °C
Çözünürlük: Suda çok az çözünür; organik çözücülerde çözünür
Resochin'in Özellikleri:
Görünüm: Beyaz ila açık sarı kristal katı veya toz
Koku: Kokusuz
Moleküler Formül: C ₁₈ H ₂₆ ClN ₃
Moleküler Ağırlık: 319,88 g/mol
Fiziksel Durum: Katı (kristal)
Erime Noktası: ~87–89 °C
Kaynama Noktası: Kaynamadan önce ayrışır
Yoğunluk: ~1,19 g/cm³
LogP (Bölüm katsayısı): ~4,6 (lipofilik)
pKa Değerleri:
pKa ₁ ≈ 8.1 (protonlanmış amin)
pKa ₂ ≈ 10,2 (ikincil amin)
Çözünürlük:
Kloroform, etanol ve metanolde çok çözünür
Suda az çözünür (25 °C'de ≈0,06 g/L)
Kararlılık: Normal koşullar altında kararlıdır ancak ışığa duyarlıdır; güçlü UV ışığı altında ayrışır
Higroskopiklik: Hafif higroskopik
Yanıcılık: Yanabilir ancak çok yanıcı değildir
XLogP3: ~4.27 (lipofiliklik)
Hidrojen Bağı Donör Sayısı: 1
Hidrojen Bağı Alıcı Sayısı: 3
Döndürülebilir Bağ Sayısı: ~8
Topolojik Kutup Yüzey Alanı: ~28,16 Å ²
Tam Kütle: 319.1815 Da
Monoizotopik Kütle: 319.1815 Da
Ağır Atom Sayısı: 22
Karmaşıklık: 309
İzotop Atom Sayısı: 0
Tanımlı Atom Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Atom Stereomerkez Sayısı: 1
Tanımlı Bond Stereomerkez Sayısı: 0
Tanımsız Bond Stereocenter Sayısı: 0
Kovalent Bağlı Birim Sayısı: 1
Bileşik Kanonikleştirildi: Evet
Kimyasal Sınıf: 4-aminokinolin türevi
IUPAC Adı: N'-(7-klorokinolin-4-il)-N,N-dietil-pentan-1,4-diamin
CAS Numarası: 54-05-7
Renk/Form: Beyazdan soluk sarıya kristal toz
Tadı: Acı
Koku: Kokusuz
Kristal Sistem: Monoklinik (difosfat tuzu için)
Moleküler Ağırlık: 319,88 g/mol
