ВАЛЬСАРТАН

НОМЕР CAS: 137862-53-4

НОМЕР ЕС: 604-045-2

МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФОРМУЛА: C24H29N5O3

МОЛЕКУЛЯРНЫЙ ВЕС: 435,5

Валсартан - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек.
Валсартан - разумное начальное лечение высокого кровяного давления.
Валсартан - это пероральное вещество.
Варианты валсартана доступны как валсартан / гидрохлоротиазид, валсартан / амлодипин, валсартан / амлодипин / гидрохлоротиазид или комбинация валсартан / сакубитрил.

Валсартан - антагонист рецепторов ангиотензина II.
Валсартан блокирует действие ангиотензина II.
Валсартан выпускается как дженерик.
Валсартан используется для лечения гипертонии.

Валсартан используется для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности.
Валсартан также используется для увеличения шансов прожить дольше после сердечного приступа.

У людей с сердечной недостаточностью это также может снизить вероятность обращения в больницу по поводу сердечной недостаточности.
Валсартан относится к классу препаратов, называемых блокаторами рецепторов ангиотензина (БРА).
Валсартан расслабляет кровеносные сосуды, облегчая кровоток.
Снижение высокого кровяного давления помогает предотвратить инсульты, сердечные приступы и проблемы с почками.

Как применять Валсартан:
Прочтите брошюру с информацией для пациента, если ее можно получить у фармацевта, прежде чем начинать принимать валсартан, и каждый раз, когда вы будете получать его повторно.
Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.
Принимайте это лекарство внутрь с пищей или без нее по указанию врача, обычно один или два раза в день.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение.
Для детей дозировка также зависит от веса.
Если вы используете жидкую форму этого лекарства, хорошо встряхивайте флакон не менее 10 секунд перед каждой дозой.
Тщательно отмерьте дозу с помощью специального мерного устройства / ложки.

Не используйте бытовую ложку, потому что вы можете получить неправильную дозу.
Регулярно используйте это лекарство, чтобы получить от него максимальную пользу.
Чтобы помочь вам запомнить, принимайте его в одно и то же время каждый день.
Продолжайте принимать это лекарство, даже если чувствуете себя хорошо.

Валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина II.
Валсартан связан с незначительным преходящим повышением аминотрансфераз в сыворотке крови.
Валсартан был связан с редкими случаями острого повреждения печени.
Валсартан - это химическое соединение, которое способствует синтезу и секреции альдостерона.

Валсартан предотвращает реабсорбцию натрия почками.
Валсартан - амид монокарбоновой кислоты. Валсартан проявляет гипотензивную активность.
Валсартан представляет собой бифенилтетразол, амид монокарбоновой кислоты и монокарбоновую кислоту.
Валсартан представляет собой химическое соединение в форме, которая легко растворяется в растворе гидроксида натрия.

Валсартан - это химическое соединение в виде белого кристаллического порошка.
Валсартан - вещество практически без запаха.
Валсартан слабо растворяется в воде, но хорошо растворяется в спирте.
Валсартан используется при лечении гипертонии, чтобы снизить риск сердечно-сосудистых событий, особенно инсультов и инфарктов миокарда.

Кроме того, валсартан - очень важный компонент, используемый при лечении сердечной недостаточности.
Валсартан используется в терапевтических целях при дисфункции или недостаточности левого желудочка после инфаркта миокарда, при котором применение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента нецелесообразно.
Валсартан необходим для лечения взрослых, у которых артериальное давление не контролируется должным образом.
Валсартан используется отдельно или в комбинации с другими агентами для лечения гипертонии и снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда.

Валсартану известны продукты трансформации, содержащие валсартановую кислоту.
Валсартан - очень важное вещество, значительно сокращающее госпитализацию по поводу сердечной недостаточности.
Валсартан широко используется при лечении нефропатии, связанной с диабетом.

Большинство людей с высоким кровяным давлением не чувствуют себя плохо.
Валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина II (иногда называемый БРА).
Валсартан используется для лечения высокого кровяного давления (гипертонии) у взрослых и детей в возрасте от 1 года.
Снижение артериального давления может снизить риск инсульта или сердечного приступа.
Валсартан также используется у взрослых для лечения сердечной недостаточности и снижения риска госпитализации, а также для снижения риска смерти после сердечного приступа.
Валсартан также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Валсартан, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Diovan, представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек.
Валсартан - разумное начальное лечение высокого кровяного давления.
Валсартан принимают внутрь.
Версии доступны в виде комбинации
Общие побочные эффекты включают чувство усталости, головокружение, высокий уровень калия в крови, диарею и боль в суставах.

Другие серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками, низкое кровяное давление и ангионевротический отек.
Использование во время беременности может нанести вред ребенку, и использование при грудном вскармливании не рекомендуется.
Валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II и действует, блокируя эффекты ангиотензина II.
Валсартан был запатентован в 1990 году и начал применяться в медицине в 1996 году.
Валсартан выпускается как универсальный препарат.
В 2018 году это было 96-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 7 миллионов рецептов.

Медицинское использование:
Валсартан используется для лечения следующих факторов:
-высокое кровяное давление
-сердечная недостаточность
- снизить смертность людей с дисфункцией левого желудочка после сердечного приступа.

Высокое кровяное давление:
Валсартан - разумное начальное лечение высокого кровяного давления, как и
-АФИ ингибиторы
блокаторы кальциевых каналов
-тиазидные диуретики

Сердечная недостаточность:
Существуют противоречивые данные относительно лечения людей с сердечной недостаточностью комбинацией блокаторов рецепторов ангиотензина, таких как;
-валсартан и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента
-с двумя крупными клиническими испытаниями, показывающими снижение смертности
-хорошо при гипотонии
-хорошо при нарушении функции почек

Диабетическая болезнь почек:
У людей с диабетом 2 типа и высоким кровяным давлением или альбумином в моче валсартан используется для замедления ухудшения и развития терминальной стадии заболевания почек.

Противопоказания:
На упаковке валсартана есть предупреждение о том, что препарат не следует использовать с ингибитором ренина алискиреном у людей с диабетом.
Валсартан также заявляет, что препарат не следует применять людям с заболеванием почек.
Валсартан содержит предупреждение о токсичности для плода в виде черного ящика.
Прекращение приема этих препаратов рекомендуется сразу же после выявления беременности, и следует начать прием альтернативных лекарств.
Грудное вскармливание не рекомендуется

Валсартан также оказывает защитное действие на почки.
Валсартан создает лекарства, улучшающие хроническое заболевание почек.
Валсартан очень благотворно влияет на экскрецию альбумина и белка с мочой у пациентов с диабетом 2 типа.
Валсартан также назначают после сердечного приступа для снижения артериального давления и увеличения шансов пациента прожить дольше.

Валсартан - очень эффективное вещество, регулирующее кровяное давление.
Валсартан - антагонист рецепторов, который оказывает важное влияние на поддержание баланса жидкости в организме.
Валсартан не влияет на ангиотензинпревращающие ферменты, ренин и его рецепторы.
Валсартан не подавляет ионные каналы, участвующие в регуляции артериального давления и балансе натрия.

Механизм действия:
Валсартан блокирует действие ангиотензина II, в том числе сужение кровеносных сосудов и активацию альдостерона, снижая кровяное давление.
Препарат связывается с рецепторами ангиотензина I типа (AT1), действуя как антагонист.
Этот механизм действия отличается от механизма действия препаратов ингибиторов АПФ, которые блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II.
Поскольку валсартан действует на рецептор, он может обеспечивать более полный антагонизм к ангиотензину II, поскольку ангиотензин II вырабатывается другими ферментами, а также АПФ.
Кроме того, валсартан не влияет на метаболизм брадикинина в отличие от ингибиторов АПФ.

Фармакокинетика:
Наблюдается, что значения AUC и Cmax валсартана приблизительно линейно зависят от дозы в терапевтическом диапазоне дозирования.
Из-за относительно короткого периода полувыведения валсартана концентрация в плазме не накапливается в ответ на повторное введение.

Комбинации:
Валсартан комбинируется с амлодипином или гидрохлоротиазидом (ГХТЗ) (или с обоими) в виде однократных таблеток для лечения артериальной гипертензии с помощью нескольких препаратов.
Валсартан также доступен в виде комбинации валсартан / сакубитрил.
Валсартан применяется для лечения сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса.

Дефицит:
С июля 2018 года многочисленные отзывы о лекарственных препаратах лозартана, валсартана и ирбесартана вызвали заметную нехватку этих жизненно важных лекарств в Северной Америке и Европе, особенно валсартана.
В марте 2019 года FDA одобрило дополнительную генерическую версию Diovan ™ для решения этой проблемы.
По информации агентства, дефицит валсартана был устранен 3 апреля 2020 года.
но доступность генерической формы до июля 2020 года оставалась нестабильной.
Аптеки в Европе были уведомлены о том, что поставки препарата, особенно в более высоких дозировках, будут оставаться нестабильными вплоть до декабря 2020 года.

Валсартан не влияет на частоту сердечных сокращений при понижении артериального давления.
Валсартан можно применять пациентам с неосложненной артериальной гипертензией.
Валсартан может использоваться как средство первой линии при лечении изолированной систолической гипертензии и гипертрофии левого желудочка.
Валсартан можно использовать в качестве средства первого ряда для задержки прогрессирования диабетической нефропатии.

Валсартан - это химическое соединение в виде мелкодисперсного порошка, очень близкого к белому.
Валсартан хорошо растворяется в ДМСО.
Валсартан имеет структуру, которая существует в твердой форме.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ВАЛЬСАРТАНА:

Валсартан можно применять пациентам с неосложненной артериальной гипертензией.
Валсартан широко используется при лечении нефропатии, связанной с диабетом.
Валсартан используется отдельно или в комбинации с другими агентами для лечения гипертонии и снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда.
Валсартан используется в терапевтических целях при дисфункции или недостаточности левого желудочка после инфаркта миокарда, при котором применение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента нецелесообразно.

Валсартан используется при лечении гипертонии, чтобы снизить риск сердечно-сосудистых событий, особенно инсультов и инфарктов миокарда.
Валсартан используется для лечения гипертонии.
Валсартан - это лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек.
Валсартан широко используется для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности.

Валсартан обычно используется в лекарственной форме.
Валсартан также иногда используется после сердечного приступа.
Валсартан выпускается в таблетках, капсулах и жидкой форме.
Валсартан используется отдельно или в сочетании с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления (гипертонии).

Валсартан иногда используется для повышения сердечного сопротивления.
Валсартан используется для снижения риска инсульта и сердечных сокращений при приеме в адекватных дозах.

Валсартан часто используется в производстве медицинских препаратов.
Валсартан также можно использовать в химических исследованиях.

ПРИМЕНЕНИЕ ВАЛЬСАРТАНА:

-Лечение нефропатии

-Больные с гипертонией

-Аптека

-Терапевтическое использование

-Снижение сердечно-сосудистого риска

-Биохимические лаборатории

-Лечение сердечной недостаточности

-Лекарства от болезней почек

-Медицинские приложения

-Лекарственные формы

-Промежуточные агенты

- Добавки, повышающие сопротивляемость

-Биоинженерия

Валсартан - это лекарство, широко используемое для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности.
Валсартан также иногда назначают после сердечного приступа.
Валсартан отпускается только по рецепту.
Валсартан выпускается в виде таблеток, капсул и жидкости, которую вы проглатываете.

Валсартан снижает артериальное давление и помогает сердцу перекачивать кровь по телу.
Валсартан часто используется как средство второго выбора, если вам пришлось прекратить прием аналогичного лекарства из-за сухого раздражающего кашля.
Валсартан также называют торговой маркой Диован.

Валсартан используется отдельно или вместе с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления (гипертонии).
Высокое кровяное давление увеличивает нагрузку на сердце и артерии.
Если это будет продолжаться в течение длительного времени, сердце и артерии могут не функционировать должным образом.
Это может привести к повреждению кровеносных сосудов головного мозга, сердца и почек, что приведет к инсульту, сердечной недостаточности или почечной недостаточности.
Снижение артериального давления может снизить риск инсультов и сердечных приступов.

ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ВАЛЬСАРТАНА:

Молекулярный вес: 435,5

Точная масса: 435,22703980

Моноизотопная масса: 435,22703980

Топологическая площадь полярной поверхности: 112 А

Физическое описание: твердое тело

Цвет / Форма: от белого до практически белого мелкого порошка.

Точка кипения: 83-88 ° C

Точка плавления: 116-117 ° C

Растворимость: в воде 1,406 мг / л при 25 ° C.

Давление паров: 8.18X10-16 мм рт.

Валсартан также используется для лечения сердечной недостаточности и недостаточности левого желудочка после сердечного приступа.
Левожелудочковая недостаточность возникает, когда левая сторона сердца (основная насосная камера) становится жесткой и увеличенной или опухшей.
Это вызывает скопление крови в легких, потому что сердце не работает должным образом.

Валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА).
Валсартан блокирует в организме вещество, вызывающее сужение кровеносных сосудов.
Валсартан расслабляет кровеносные сосуды и снижает кровяное давление.
Снижение артериального давления увеличивает приток крови и кислорода к сердцу.

Валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина II, используемый отдельно или в комбинации с другими агентами для лечения гипертензии и снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда.
Валсартан связан с низкой частотой кратковременного повышения уровня аминотрансферазы в сыворотке крови и был связан с редкими случаями острого повреждения печени.
Валсартан представляет собой перорально активный непептидный антагонист ангиотензина (AT) II, не являющийся производным пептидов триазола, с антигипертензивными свойствами.
Валсартан избирательно и конкурентно блокирует связывание ангиотензина II с рецептором подтипа AT1 в гладких мышцах сосудов и надпочечниках, предотвращая опосредованное AT II вазоконстрикцию, синтез и секрецию альдостерона, а также реабсорбцию натрия в почках, что приводит к расширению сосудов, увеличению выведения натрия и воды, уменьшение объема плазмы и снижение артериального давления.

ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ВАЛЬСАРТАНА:

Количество ковалентно-связанных единиц: 1

Соединение канонизировано: Да

XLogP3-AA: 4,4

Количество доноров водородной связи: 2

Количество акцепторов водородной связи: 6

Количество вращающихся облигаций: 10

Количество тяжелых атомов: 32

Официальное обвинение: 0

Сложность: 608

Количество изотопных атомов: 0

Определенное количество стереоцентров атома: 1

LogP: 1,499

Константа закона Генри: 3,08X10-18 атм-м3 / моль

Сечение столкновения: 202 A

Стабильность: гигроскопичен.

Валсартан представляет собой амид монокарбоновой кислоты, состоящий из L-валина, в котором атомы водорода заменены пентаноилом и [2 '- (1H-тетразол-5-ил) бифенил] -4-ил] метильной группой.
Валсартан проявляет гипотензивную активность.
Валсартан играет роль антигипертензивного средства, антагониста рецепторов ангиотензина, ксенобиотика и загрязнителя окружающей среды.
Валсартан представляет собой бифенилилтетразол, амид монокарбоновой кислоты и монокарбоновую кислоту.

Другие экспериментальные свойства:
-Белый или практически белый кристаллический порошок.
-Практически без запаха.
-Мало растворим в воде, легко растворим в растворе гидроксида натрия, в н-бутиламине и диметилформамиде;
-Трудно растворим в метаноле;
-не растворим в эфире, хлороформе и разбавленных минеральных кислотах.

Показания к препарату:
Валсартан показан для лечения гипертонии, чтобы снизить риск фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых событий, в первую очередь инсультов и инфарктов миокарда.
Валсартан также показан для лечения сердечной недостаточности (класс II-IV по NYHA) и дисфункции или недостаточности левого желудочка после инфаркта миокарда, когда использование ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) не подходит.
Лечение гипертонической болезни.
Амлодипин / валсартан Милан показан взрослым, у которых артериальное давление не контролируется должным образом при монотерапии амлодипином или валсартаном.

Фармакология:
Валсартан подавляет прессорные эффекты ангиотензина II пероральными дозами 80 мг, подавляя прессорный эффект примерно на 80% на пике с примерно 30% ингибированием, сохраняющимся в течение 24 часов.
Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2-3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертонией.
Минимальное снижение уровня альдостерона в плазме наблюдалось после приема валсартана.
В исследованиях множественных доз у пациентов с артериальной гипертензией валсартан не оказал заметного воздействия на общий холестерин, триглицериды натощак, глюкозу в сыворотке натощак или мочевую кислоту.

Поглощение:
После приема одной пероральной дозы антигипертензивная активность валсартана начинается примерно через 2 часа и достигает максимума в течение 4-6 часов у большинства пациентов.
Пища снижает воздействие валсартана, вводимого перорально, примерно на 40% и пиковую концентрацию в плазме примерно на 50%.
Значения AUC и Cmax валсартана обычно линейно возрастают с увеличением дозы в диапазоне терапевтических доз.
Валсартан не накапливается в плазме крови после многократного приема.

Путь устранения:
Валсартан при приеме внутрь в виде раствора в первую очередь выделяется с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы).
Выздоровление происходит в основном в неизмененном виде, только около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов.

Объем распространения:
Объем распределения валсартана после внутривенного введения в равновесном состоянии невелик (17 л), что указывает на то, что валсартан не распределяется в тканях широко.

Пиковая концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема препарата.
Валсартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада после внутривенного введения со средним периодом полувыведения около 6 часов.
Абсолютная биодоступность Диована составляет около 25% (от 10% до 35%).
Биодоступность суспензии в 1,6 раза больше, чем у таблетки.
С таблеткой еда снижает экспозицию (измеряемую по AUC) валсартана примерно на 40% и пиковую концентрацию в плазме (Cmax) примерно на 50%.
Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона дозирования.
Валсартан не накапливается в плазме крови после многократного приема.

Метаболизм / метаболиты:
Валсартан подвергается минимальному метаболизму в печени и не подвергается биотрансформации в высокой степени, так как только около 20% разовой дозы восстанавливается в виде метаболитов.
Основным метаболитом, составляющим около 9% дозы, является валерил-4-гидроксивалсартан.
Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных ферментов CYP 450 показали, что изофермент CYP 2C9 отвечает за образование валерил-4-гидроксивалсартана.
Валсартан не ингибирует изоферменты CYP 450 в клинически значимых концентрациях.
Лекарственное взаимодействие, опосредованное CYP 450, между валсартаном и препаратами, принимаемыми одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма.

Валсартан, как известно, выводится в основном в неизмененном виде и минимально метаболизируется у человека.
Хотя единственным заметным метаболитом является метаболит 4-гидроксивалерила (4-ОН валсартан), ответственный фермент в настоящее время не выяснен.
Текущие исследования in vitro были проведены для идентификации ферментов цитохрома P450 (CYP), участвующих в образовании 4-ОН валсартана.
Валсартан метаболизировался в 4-ОН валсартан микросомами печени человека, и графики Иди-Хофсти были линейными.
Кажущиеся значения Km и Vmax для образования 4-ОН валсартана составляли 41,9-55,8 мкМ и 27,2-216,9 пмоль мин (-1) мг (-1) белка, соответственно.

Обнаружена хорошая корреляция между скоростью образования 4-ОН валсартана и диклофенак-4'-гидроксилазной активностью (репрезентативная активность CYP2C9) 11 отдельных микросом (r = 0,889).
Не наблюдалось хорошей корреляции между активностями других маркеров фермента CYP (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A).
Среди исследованных рекомбинантных ферментов CYP (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4, 3A5 и 4A11) CYP2C9 особенно катализирует 4-гидроксилирование валсартана.
Изученные специфические ингибиторы CYP или субстраты (фурафиллин, диклофенак, S (+) - мефенитоин, хинидин и тролеандомицин) только диклофенак подавлял образование 4-ОН валсартана.
Эти результаты показали, что CYP2C9 является единственной формой, ответственной за 4-гидроксилирование валсартана в микросомах печени человека.
Хотя CYP2C9 участвует в метаболизме валсартана, CYP-опосредованное лекарственное взаимодействие между валсартаном и другими совместно вводимыми препаратами будет незначительным.

Валсартан при приеме внутрь в виде раствора в первую очередь выделяется с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы).
Выздоровление происходит в основном в неизмененном виде, только около 20% дозы восстанавливается в виде метаболитов.
Основным метаболитом, составляющим около 9% дозы, является валерил-4-гидроксивалсартан.
Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных ферментов CYP 450 показали, что изофермент CYP 2C9 отвечает за образование валерил-4-гидроксивалсартана. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP 450 в клинически значимых концентрациях.
Лекарственное взаимодействие, опосредованное CYP 450, между валсартаном и одновременно принимаемыми препаратами маловероятно из-за низкой степени метаболизма.

ХРАНЕНИЕ ВАЛЬСАРТАНА:

Валсартан необходимо хранить безопасно.
Валсартан следует хранить в плотно закрытой таре.
Валсартан следует хранить в сухом месте.
Валсартан следует хранить в хорошо вентилируемом месте.

Валсартан желательно хранить при температуре от +2 до +8 ° C.
Валсартан следует обрабатывать с сухим веществом.
Валсартан можно хранить при +25 ° C для кратковременного применения.
Валсартан можно хранить при температуре от + 15 ° C до + 20 ° C во время транспортировки.

Валсартан следует хранить вдали от влаги.
Валсартан можно хранить более 2 лет при -20 ° C.
Валсартан следует хранить вдали от веществ, которые могут с ним вступить в реакцию.
Валсартан желательно хранить в стеклянных флаконах.
Валсартан также может содержаться в капсулах с лекарствами и специальных пластиковых таблетках.

Биологический период полураспада:
После внутривенного (IV) введения валсартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада со средним периодом полувыведения около 6 часов.
Валсартан демонстрирует биэкспоненциальную кинетику распада после внутривенного введения со средним периодом полувыведения около 6 часов.
При исследовании фармакокинетики и фармакодинамики у нормотензивных мужчин-добровольцев валсартан быстро всасывался, максимальная концентрация в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа после перорального приема.
Период полувыведения составлял около 4-6 часов, валсартан метаболизировался плохо, и большая часть препарата выводилась с калом.

Механизм действия:
Валсартан относится к семейству препаратов, блокирующих рецепторы ангиотензина II (БРА), которые избирательно связываются с рецептором ангиотензина 1 (АТ1) и препятствуют связыванию ангиотензина II и проявлению его гипертензивных эффектов.
К ним, среди прочего, относятся сужение сосудов, стимуляция и синтез альдостерона и АДГ, сердечная стимуляция и реабсорбция натрия почками.
В целом физиологические эффекты валсартана приводят к снижению артериального давления, снижению уровня альдостерона, снижению сердечной деятельности и увеличению выведения натрия.
Валсартан также влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), которая играет важную роль в гемостазе и регуляции функций почек, сосудов и сердца.
Фармакологическая блокада РААС посредством блокады рецептора AT1 подавляет отрицательную регуляторную обратную связь внутри РААС, которая является фактором, способствующим патогенезу и прогрессированию сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности и почечных заболеваний.

В частности, сердечная недостаточность связана с хронической активацией РААС, что приводит к несоответствующей задержке жидкости, сужению сосудов и, в конечном итоге, к дальнейшему снижению функции левого желудочка.
Было показано, что БРА оказывают защитное действие на сердце, улучшая сердечную функцию, уменьшая постнагрузку, увеличивая сердечный выброс и предотвращая гипертрофию желудочков.
Препараты класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) (который включает такие препараты, как [рамиприл], [лизиноприл] и [периндоприл]) ингибируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II путем ингибирования фермента АПФ, но не предотвращают образование всего ангиотензина II.
Активность ARB уникальна тем, что она блокирует всю активность ангиотензина II, независимо от того, где и как он был синтезирован.
Валсартан обычно используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и нефропатии, связанной с диабетом 2 типа, особенно у пациентов, которые не переносят ингибиторы АПФ.

БРА, такие как валсартан, показали в ряде крупномасштабных клинических исследований исходов для улучшения сердечно-сосудистых исходов, включая снижение риска инфаркта миокарда, инсульта, прогрессирования сердечной недостаточности и госпитализации.
Валсартан также замедляет прогрессирование диабетической нефропатии за счет своего ренопротекторного действия.
Улучшение хронического заболевания почек с помощью валсартана включает как клинически, так и статистически значимое снижение уровня альбумина с мочой и экскреции белка у пациентов с диагнозом диабет 2 типа и у недиабетических пациентов с диагнозом хроническое заболевание почек.
Валсартан также связывается с рецептором AT2, однако, как известно, AT2 не связан с гомеостазом сердечно-сосудистой системы, как AT1.
Валсартан имеет сродство к рецептору AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецептору AT2.
Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады рецептора AT1 валсартаном могут стимулировать разблокированный рецептор AT2.

Валсартан, непептидное производное тетразола, является антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1).
Валсартан имеет фармакологическое действие, аналогичное лозартану; однако, в отличие от лозартана, валсартан не является пролекарством, и его фармакологическая активность не зависит от гидролиза в печени.
Валсартан блокирует физиологические действия ангиотензина II, в том числе сосудосуживающие и альдостерон-секретирующие эффекты, путем избирательного ингибирования доступа ангиотензина II к рецепторам AT1 во многих тканях, включая гладкие мышцы сосудов и надпочечники.
Для сравнения, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II) блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II; однако блокада продукции ангиотензина II ингибиторами АПФ не является полной, поскольку вазопрессорный гормон может образовываться с помощью других ферментов, которые не блокируются ингибиторами АПФ.
Поскольку валсартан, в отличие от ингибиторов АПФ, не ингибирует АПФ, препарат не влияет на реакцию на брадикинины и вещество P; Благоприятным последствием является отсутствие определенных побочных эффектов, вызванных ингибитором АПФ (например, кашля), но можно жертвовать возможными почечными и / или кардиозащитными эффектами.
Валсартан также не влияет на синтез ангиотензина II.

Аналитические лабораторные методы:
Для количественного определения чистоты лекарственной субстанции валсартана и лекарственных препаратов в нерасфасованных образцах и фармацевтических лекарственных формах в присутствии его примеси и продукты разложения.
Метод был разработан с использованием колонки Waters Aquity BEH C18 (100 мм x 2,1 мм, 1,7 мкм) с подвижной фазой, содержащей градиентную смесь растворителей A и B.
Элюированные соединения контролировали при 225 нм, время анализа было в пределах 9,5 мин, при этом валсартан и его семь примесей были хорошо разделены.

Клинические лабораторные методы:
Сообщается о методе высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) для определения валсартана в плазме крови человека.
Анализ основан на осаждении белка метанолом и обращенно-фазовой хроматографии с флуориметрическим детектированием.
Предел количественного определения составил 98 нг / мл с использованием 0,2 мл плазмы.

Условия хранения:
Условия безопасного хранения:
Хранить емкость плотно закрытой в сухом и хорошо вентилируемом месте.
Рекомендуемая температура хранения:
2–8 ° C Хранить с влагопоглотителем.

СИНОНИМЫ:

Диован
(S) -2- (N - ((2 '- (1H-Тетразол-5-ил) - [1,1'-бифенил] -4-ил) метил) пентанамидо) -3-метилбутановая кислота.
(2S) -3-метил-2- [пентаноил - [[4- [2- (2H-тетразол-5-ил) фенил] фенил] метил] амино] бутановая кислота
N- (п- (о-1H-тетразол-5-илфенил) бензил) -N-валерил-L-валин
L-валин, N- (1-оксопентил) -N - [[2 '- (2H-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил] -4-ил] метил] -
(s) -2- (н - ((2 '- (1h-тетразол-5-ил) бифенил-4-ил) метил) пентанамидо) -3-метилбутановая кислота
Калпресс
(S) -N-валерил-N - {[2 '- (1H-тетразол-5-ил) бифенил-4-ил] метил} валин
L-валин, N- (1-оксопентил) -N - ((2 '- (1H-тетразол-5-ил) (1,1'-бифенил) -4-ил) метил) -
N- (1-оксопентил) -N - [[2 '- (1H-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил] -4-ил] метил] -L-валин
N- [п- (о-1H-тетразол-5-илфенил) бензил] -N-валерил-L-валин
Валзаар
Прексартан
Вальпрессия
Варексан
L-валин, N- (1-оксопентил) -N - [[2 '- (1H-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил] -4-ил] метил] -
(2S) -3-Метил-2- (пентаноил - ((4- (2- (2H-тетразол-5-ил) фенил) фенил) метил) амино) бутановая кислота
(2S) -3-метил-2- [пентаноил - [[4- [2- (1H-тетразол-5-ил) фенил] фенил] метил] амино] бутановая кислота
N-пентаноил-N - {[2 '- (1H-тетразол-5-ил) [1,1'-бифенил] -4-ил] метил} -L-валин
Валсартан, эталонный стандарт Европейской фармакопеи (ЕП)
N-Валерил-N- [2 '- (5-тетразолил) бифенил-4-илметил] -L-валин
Валсартан, эталонный стандарт фармакопеи США (USP)
N-Валерил-N- [2 '- (1H-тетразол-5-ил) бифенил-4-илметил] -L-валин
Валсартан, фармацевтический вторичный стандарт; Сертифицированный справочный материал
(5) -2- {N - [(2 '- (1H-тетразол-5-ил) бифенил-4-ил) метил] пентанамидо} -3-метилбутановая кислота
(S) -3-Метил-2- {пентаноил- [2 '- (1H-тетразол-5-ил) бифенил-4-илметил] амино} масляная кислота
3-Метил-2- {пентаноил- [2 '' - (1H-тетразол-5-ил) бифенил-4-ил] амино} масляная кислота