Hızlı Arama
1,3-Dimetilksantin, 1 ve 3 pozisyonlarında bulunan iki metil grubuna sahip bir dimetilksantindir.
1,3-Dimetilksantin yapısal olarak kafeine benzer ve yeşil ve siyah çayda bulunur.
1,3-Dimetilksantin, bir vazodilatör ajan, bir bronkodilatör ajan, bir kas gevşetici, bir EC 3.1.4 olarak bir role sahiptir.
CAS Numarası: 58-55-9
Moleküler Formül: C7H8N4O2
Molekül Ağırlığı: 180.16
EINECS Numarası: 200-385-7
Eş anlamlılar: teofilin, 58-55-9, 1,3-Dimetilksantin, İksir, Teofillin, Theolair, Theophylline susuz, Nuelin, Respbid, Theocin, Elixophylline, Lanophyllin, Pseudotheophylline, Solosin, Theovent, Uniphyl, Slo-phyllin, Theo-dur, Armophylline, Liquophylline, Parkophyllin, Accurbron, Aerolate, Bronkodyl, Doraphyllin, İksir, Maphylline, Medaphyllin, Optiphyllin, Teofyllamin, Theocontin, Theograd, Uniphyllin, Xantivent, Austyn, Elixex, Teolair, Theobid, Theofol, Theolix, Aset-teosin, Slo-bid, Aerolate III, Euphylong, Synophylate, Theacitin, Theophyl-225, Duraphyl, Sustaire, Somophyllin-t, Constant-T, Theophylline, susuz, Teofilina, Theochron, Asmax, Quibron T / SR, Theal tabletleri, 1,3-dimetil-7H-pürin-2,6-dion, Bronkodyl SR, Theoclair-SR, Theoclear LA, Quibron-T, Spophyllin retard, Aquaphyllin, Theophyline, Theoclear 80, Theodur, Theostat 80, Theo-11, 3,7-Dihidro-1,3-dimetil-1H-pürin-2,6-dion, Koledil SA, Sinofilat-LA Cenules, Theo-Dur-Sprinkle, Elixomin, Theodel, Theolixir, Theophyl, LaBID, Elixophyllin SR, Theophylline-SR, Pro-vent, Somophyllin-CRT, Aerolate SR, Theophyl-SR, Somophyllin-DF, Theona P, Uni-Dur, Theoclear-80, Quibron-T / SR, T-Phyl, Pulmidur, Theoclear-200, Teonova, Theo-24, Unifyl, Theolair-SR, Theobid Jr. , GS 2591A, Euphylline, Theoclear L.A.-130, C7H8N4O2, Bronkotabs, Ksantin, 1,3-dimetil-, 1,3-Dimetil-3,7-dihidro-1H-pürin-2,6-dion, Teo-Organidin, NSC 2066, 1,3-dimetil-2,3,6, 7-tetrahidro-1H-pürin-2, 6-dion, X 115, 1H-Pürin-2,6-dion, 3,7-dihidro-1,3-dimetil-, Dimetilksantin, CCRIS 4729, Pürin-2,6 (1H, 3H) -dion, 1,3-dimetil-, 1,3-dimetil-1H-pürin-2,6 (3H, 7H) -dion, HSDB 3399, Doksofilin metaboliti m3, Teofilin erime noktası standardı, Theal tabl., NSC-2066, EINECS 200-385-7, MFCD00079619, UNII-0I55128JYK, Teofilin, susuz, DTXSID5021336, CHEBI: 28177, AI3-50216, 0I55128JYK, 2,6-Dihidroksi-1,3-dimetilpurin, 1,3-dimetil-1H-pürin-2,6 (3H, 9H) -dion, Sikapilin, Eteofil, Aerobin, Theopek, Theospan, CHEMBL190, Theophylline [USP], NSC-757346, 1,3-Dimetil-2,6-diokso-1,2,3,6-tetrahidropurin, AEROLATE JR, MLS000069390, DTXCID001336, 1,3-Dimetilksantin; Theo-24, 75448-53-2, Diffumal, Egifilin, Physpan, TEOCLEAR-100, LASMA, NSC2066, EC 200-385-7, 1246816-25-0, 58-55-9 (SUSUZ), Teofilin (1,3-dimetilksantin), THEOCLEAR L.A.-260, Teofilina [Polonya], NCGC00018117-07, NCGC00018117-17, Mudrane, SMR000058537, Talotren, Teosona, Theokin, Theotard, Hylate, Theobid Duracap, Theophylline (USP), Nuelin SA, Bronchodid Duracap, Uniphyllin devam ediyor, 50857-74-4, TEOFİLIN (USP-RS), TEOFİLIN [USP-RS], 1H-Pürin-2,6-dion, 3,9-dihidro-1, 3-dimetil-, TEOFİL (II), Teosen 200, UNII-C137DTR5RG, TEOFİLIN (IARC), IKIZOFILIN (E), Theodur G, CAS-58-55-9, PLASTİK KAPTA TEOFİLIN VE DEKSTROZ% 5, PLASTİK KAPTA TEOFİLİN VE DEKSTRİL% 5, PLASTİK KAPTA DESTOKİLİN% 5, TEOLAIR (TN), İksir (TN), Uniphyl (TN), TEOFILIN (EP SAFSIZLIĞI), Quibron-t (TN), Theodur G (TN), TEOFILIN %0.04 VE PLASTIK KAPTA %5 DEKSTROZ, PLASTİK KAPTA %0.08 TEOFİL VE %5 DEKSTROZ, PLASTIK KAPTA TEOFILIN %0.16 VE DEKSTROZ %5, PLASTIK KAPTA TEOFILIN %0.2 VE DEKSTROZ %5, PLASTIK KAPTA %0.32 VE DEKSTROZ %5, PLASTIK KAPTA %0.4 TEOFILIN VE %5 DEKSTROZ, TEOFILIN (USP MONOGRAFI), DIMENHIDRINAT SAFSIZLIĞI A (EP SAFSIZLIĞI), DIMENHIDRINAT SAFSIZLIĞI A [EP SAFSIZLIĞI], PENTOKSIFILIN SAFSIZLIĞI C (EP SAFSIZLIĞI), PENTOKSIFILIN SAFSIZLIĞI C [EP SAFSIZLIĞI], Susuz, Teofilin, NSC 757346, SR-01000075195, KAFEIN SAFSIZLIĞI A (EP SAFSIZLIĞI), Theo-24 (TN), DİCURİN PROKAİN BİLEŞENİ TEOFİL, DİPROFİLİN SAFSIZLIK B (EP SAFSIZLIĞI), Liquoplylline, Duraphy, Telbans, TEOFİL MONOHİDRAT (EP MONOGRAFİ), Physpa, Unidur, MERSALİL-TEOFİL BİLEŞENİ TEOFİLİNİ, Unicontin CR, KAFEIN MONOHİDRAT SAFSIZLIĞI A (EP SAFSIZLIĞI), 4eoh, Aescin-IIA, Teofilin form II, teofilin çözümü, Primatene bileşeni, Ksantin, 3-dimetil-, Opera_ID_76, Spectrum_001038, Teofilin (JP18), 2a3a, Teofilin (Standart), Prestwick0_000820, Prestwick0_000873, Prestwick1_000820, Prestwick1_000873, Prestwick2_000820, Prestwick2_000873, Prestwick3_000820, Prestwick3_000873, Spectrum2_000842, Spectrum3_000672, Spectrum4_000353, Spectrum5_001232, TEOFILIN [MI], 8- (2-Furil) teofilin, UPCMLD-DP123, Teo-Organidin bileşeni, SCHEMBL4915, Teofilin Susuz, (S), 1,3-dimetil-1,3,7-trihidropurin-2,6-dion, Lopac0_000014, BSPBio_000719, BSPBio_000945, BSPBio_002363, Dicurin Prokain bileşeni, GTPL413, KBioGR_000785, KBioSS_001518, Pentoksifilin EP Safsızlık F, MLS002152943, MLS002153487, MLS004491910, MLS006011970, BIDD: ER0557, BIDD: GT0151, DivK1c_000203, SPECTRUM1500568, TEOFİL [WHO-DD], SPBio_000823, SPBio_002640, SPBio_002866, BPBio1_000791, BPBio1_001041, SCHEMBL8312163, DİMENHİDRİNAT SAFSIZLIĞI A, Tedral bileşeni (Tuz / Karışım), UPCMLD-DP123:001, BCBcMAP01_000071, BDBM10847, BDBM82053, Quibron bileşeni (Tuz / Karışım), HMS500K05, HY-B0809R, KBio1_000203, KBio2_001518, KBio2_004086, KBio2_006654, KBio3_001583, Hecadrol bileşeni (Tuz / Karışım), NINDS_000203, Teofilin, Metanol içinde 1 mg / ml, HMS1921E03, HMS2089A06, HMS2092M05, HMS2233E16, HMS3259O06, HMS3369N14, Pharmakon1600-01500568, Primaten tabletlerinin bileşeni (Tuz / Karışım), AKOS000120961, AKOS005434016, Bronkotabs bileşeni (Tuz / Karışım), HY-B0809, STR01537, Metanol içinde Teofilin 1.0 mg / ml, Teofilin, > =% 99.0 (HPLC), Tox21_110827, Tox21_202375, Tox21_300028, CCG-20301, HB2849, NSC757346, PDSP1_001018, PDSP1_001234, PDSP2_001002, PDSP2_001218, STK397040, TEOFİLIN SUSUZ [HSDB], TEOFİL, SUSUZ [VADF], AKOS000120961, AKOS005434016, Quibron Plus (Tuz / Karışım) bileşeni, Tox21_110827_1, Quibron-T / SR (Tuz / Karışım) bileşeni, Theo-organdin bileşeni (Tuz / Karışım), Theolair plus bileşeni (Tuz / Karışım), CS-4158, DB00277, NC00542, Pürin-2,3H)-dion, 1,3-dimetil-, SDCCGMLS-0066620. P001, SDCCGSBI-0050003. P005, Teo-Organidin bileşeni (Tuz / Karışım), IDI1_000203, SMP1_000291, Slo-phyllin GG (Tuz / Karışım) bileşeni, NCGC00018117-01, NCGC00018117-02, NCGC00018117-03, NCGC00018117-04, NCGC00018117-05, NCGC00018117-06, NCGC00018117-08, NCGC00018117-09, NCGC00018117-10, NCGC00018117-11, NCGC00018117-12, NCGC00018117-13, NCGC00018117-14, NCGC00018117-15, NCGC00018117, 1,3-Dimetil-3,7-dihidro-1H-pürin-2,6-dion; 1,3-dimetil-ksantin; 1H-Pürin-2,6-dion, 3,7-dihidro-1,3-dimetil-; 3,7-dihidro-1,3-dimetil-1H-pürin-6-dion; 3H) -dion, 1,3-dimetil-pürin-6 (1H; 6-dion, 3,7-dihidro-1,3-dimetil-1H-Pürin-2; Teslimiyet; Aset-teosin
1,3-Dimetilksantinler, tuzlar artı su oluşturmak için ekzotermik reaksiyonlarda. İzosiyanatlar, halojenli organikler, peroksitler, fenoller (asidik), epoksitler, anhidritler ve asit halojenürler ile uyumsuz olabilir.
İnhibitör, bir anti-astımlı ilaç, bir anti-enflamatuar ajan, bir immünomodülatör, bir adenosin reseptör antagonisti, bir ilaç metaboliti, bir mantar metaboliti ve bir insan kan serumu metaboliti kullanılır.
Yanıcı gaz halindeki hidrojen, hidritler gibi güçlü indirgeyici maddelerle kombinasyon halinde üretilebilir.
1,3-Dimetilksantin olarak da bilinen teofilin, fosfodiesterazı inhibe eden ve adenosin reseptörlerini bloke eden bir ilaçtır.
Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) ve astımı tedavi etmek için kullanılır.
1,3-Dimetilksantin farmakolojisi, diğer metilksantin ilaçlarına benzerdir (ör., teobromin ve kafein).
Eser miktarda teofilin çay, kahve, çikolata, yerba maté, guarana ve kola fıstığında doğal olarak bulunur.
'Teofilin' adı, çayın eski cins adı olan "Thea" dan türemiştir + Eski Yunanca φύλλον (phúllon, "yaprak") + -ine kullanılır.
1,3-Dimetilksantin ve diğer metilksantinler, sporda performans artırıcı etkileri için sıklıkla kullanılır, çünkü bu ilaçlar uyanıklığı, bronkodilasyonu arttırır ve kalp kasılma hızını ve kuvvetini arttırır.
Egzersize bağlı astıma karşı profilaksi olarak 1,3-Dimetilksantin ve diğer metilksantinlerin değeri hakkında çelişkili bilgiler vardır.
1,3-Dimetilksantin kullanımı, çeşitli ilaçlarla etkileşimi ve dar bir terapötik pencereye (<20 mcg / mL) sahip olması nedeniyle karmaşıktır.
Toksisiteyi önlemek için kullanımı serum teofilin seviyelerinin doğrudan ölçümü ile izlenmelidir.
Ayrıca mide bulantısı, ishal, kalp atış hızında artış, anormal kalp ritimleri ve CNS uyarımına (baş ağrısı, uykusuzluk, sinirlilik, baş dönmesi ve baş dönmesi) neden olabilir.
Nöbetler ciddi toksisite vakalarında da ortaya çıkabilir ve nörolojik bir acil durum olarak kabul edilir.
Toksisitesi eritromisin, simetidin ve siprofloksasin gibi florokinolonlar tarafından arttırılır.
1,3-Dimetilksantinin bazı lipid bazlı formülasyonları, yağlı yemeklerle birlikte alındığında toksik teofilin seviyelerine neden olabilir, bu etki doz boşaltma olarak adlandırılır, ancak bu, teofilin çoğu formülasyonunda meydana gelmez.
1,3-Dimetilksantin toksisitesi beta blokerlerle tedavi edilebilir. Nöbetlere ek olarak, taşiaritmiler önemli bir endişe kaynağıdır.
1,3-Dimetilksantin, SSRI fluvoksamin ile kombinasyon halinde kullanılmamalıdır.
Teofilin olarak da bilinen 1,3-Dimetilksantin, çay yaprakları, kakao çekirdekleri ve kola fıstığı dahil olmak üzere çeşitli bitkilerde bulunan doğal olarak oluşan bir alkaloid bileşiğidir.
Bir metilksantin olarak sınıflandırılır, yani bir pürin bazı olan ksantinin bir türevidir.
Bileşiğin uyarıcı özelliklere sahip olduğu ve bir bronkodilatör görevi gördüğü bilinmektedir, bu da onu astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) gibi solunum yolu hastalıklarının tedavisinde faydalı kılar.
Ek olarak, hafif idrar söktürücü etkilere sahiptir ve birincil terapötik kullanımı bronkokonstriksiyonu yönetmede olmasına rağmen, kalp atış hızını artırmaya ve uyanıklığı artırmaya yardımcı olabilir.
1,3-Dimetilksantinin kimyasal yapısı, pürin halkasının 1. ve 3. konumlarında nitrojen atomlarına bağlı iki metil grubuna sahip bir ksantin omurgasından oluşur.
1,3-Dimetilksantin, bronşiyal düz kasları gevşetme ve akciğerlerdeki hava akışını iyileştirme kabiliyeti nedeniyle, uzun süreli salimli tabletler gibi çeşitli farmasötik preparatlarda aktif bir bileşen olarak yaygın olarak kullanılır.
Erime noktası: 271-273 °C
Kaynama noktası: 312.97°C (kaba tahmin)
Yoğunluk: 1.3640 (kaba tahmin)
Kırılma indisi: 1.6700 (tahmini)
Parlama noktası: 11 °C
Depolama sıcaklığı: 2-8 °C
Çözünürlük: 0.1 M HCl: çözünür
Form: toz
pKa: 8.77 (25°C'de)
Renk: Beyaz
Suda Çözünürlük: 8.3 g / L (20 ºC)
Fiyat: 14,9285
BRN: 13463
BCS Sınıfı: 3,1
Kararlılık: Kararlı. Güçlü oksitleyici maddelerle uyumsuz.
InChIKey: ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
LogP: -0.020
1,3-Dimetilksantin karaciğerde yoğun olarak metabolize edilir.
Sitokrom P450 1A2 yoluyla N-demetilasyonuna uğrar.
1,3-Dimetilksantin, paralel birinci dereceden ve Michaelis-Menten yolları ile metabolize edilir. Metabolizma, terapötik aralıkta bile doymuş (doğrusal olmayan) hale gelebilir.
Küçük doz artışları, serum konsantrasyonunda orantısız olarak büyük artışlara neden olabilir.
1,3-Dimetilksantin ila kafein de bebek popülasyonunda önemlidir. Sigara içenler ve karaciğer (karaciğer) yetmezliği olan kişiler bunu farklı şekilde metabolize eder.
Sigara ve esrar içimi, teofilin metabolizmasını indükleyerek ilacın metabolik klerensini arttırır.
1,3-Dimetilksantin, düz kasın gerginliğini azaltabilir ve solunum yollarını genişletebilir; Endojen epinefrin ve norepinefrin salınımını teşvik edebilir ve hava yolu düz kaslarını gevşetebilir; Düz kasın endoplazmik retikulumundan kalsiyum iyonlarının salınımını inhibe eder, hücre içi kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunu azaltır ve solunum yolu genişlemesi üretir.
1,3-Dimetilksantin, düz kas üzerinde güçlü bir gevşeme etkisine sahiptir, ancak β Reseptör agonistleri kadar iyi değildir.
27 Ekim 2017'de, Dünya Sağlık Örgütü'nün uluslararası kanser araştırmaları ajansı tarafından yayınlanan kanserojenlerin listesi, referans için ön olarak sıralandı.
1,3-Dimetilksantin, Kategori 3 kanserojenler listesine dahil edildi.
1,3-Dimetilksantin, zayıf bir bronkodilatör görevi gören bir metilksantindir.
Kronik tedavi için faydalıdır ve akut alevlenmelerde yardımcı olmaz.
1,3-Dimetilksantin, rekabetçi bir fosfodiesteraz (PDE; Ki = 100 μM).
1,3-Dimetilksantin ayrıca adenosin A reseptörlerinin seçici olmayan bir antagonistidir (A1 ve A2 için Ki = 14 μM).
1,3-Dimetilksantin, asetilkolin (EC40 = 117 μM; EC80 = 208 μM).
1,3-Dimetilksantin içeren formülasyonlar astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) tedavisinde kullanılmıştır.
Çok fazla araştırmaya rağmen, 1,3-Dimetilksantinin bronkodilasyona nasıl neden olduğu tam olarak anlaşılamamıştır.
cAMP ve siklik guanozin monofosfatın (cGMP) hidrolizinden sorumlu olan PDE enziminin inhibisyonu genellikle etki mekanizması olarak ortaya konmaktadır; bununla birlikte, 1,3-Dimetilksantin ayrıca bir adenosin antagonistidir ve katekolaminlerin salınımının uyarılmasında rol oynamıştır.
Teofilinin in vitro olarak PDE'leri inhibe ettiği açıkça gösterilmiştir ve x-ışını kristalografik çalışmaları, metilksantinlerle etkileşime giren bağlanma kalıntılarını tanımlamıştır.
1,3-Dimetilksantin, aktif bölgenin bir alt cebine bağlanır ve hidrofobik bağlar yoluyla bir fenilalanin ile bir valin arasına sıkıştırılmış gibi görünür.
Bağlanma afinitesi, bir tirozin ve N-7 ile ksantin halka sisteminin bir glutamin ve O-6'sı arasındaki hidrojen bağı ile güçlendirilir.
11'den fazla PDE ailesi vardır ve çalışmalar teofilinin hem PDE4 hem de PDE5 ailesi izoformlarına benzer şekilde bağlandığını göstermiştir.
Düz kas gevşemesi, merkezi sinir sistemi (CNS) uyarımı ve kardiyak stimülasyon, teofilin ile tedavi edilen hastalarda gözlenen başlıca farmakolojik etkilerdir.
1,3-Dimetilksantinin solunum sistemi üzerindeki etkisi, astımlılarda tıkanıklığın çözülmesi ve solunum fonksiyonunun iyileşmesi ile kolayca görülür.
Astımda teofilinin etkisine katkıda bulunabilecek diğer mekanizmalar arasında adenosin antagonizması, mediatör salınımının inhibisyonu, artmış sempatik aktivite, bağışıklık hücresi fonksiyonunda değişiklik ve solunum kası yorgunluğunda azalma bulunur.
1,3-Dimetilksantin ayrıca, inflamatuar mediatör salınımını ve bağışıklık hücresi fonksiyonunu modüle etme yeteneği sayesinde bir antiinflamatuar etki gösterebilir.
Siklik nükleotid fosfodiesterazların inhibisyonu, teofilinin bronkodilasyon ürettiği baskın mekanizma olarak yaygın olarak kabul edilmektedir.
Fosfodiesterazlar, bronşiyal düz kas gevşemesine aracılık eden ikinci haberciler olan cAMP ve siklik guanozin monofosfatı (GMP) inaktive eden enzimlerdir.
1,3-Dimetilksantin dar bir terapötik indekse sahiptir ve ciddi, hatta yaşamı tehdit edici yan etkiler üretir.
Daha da önemlisi, teofilinin plazma konsantrasyonu dozdan güvenilir bir şekilde tahmin edilemez.
Bir çalışmada, terapötik plazma seviyeleri üretmek için gereken oral teofilin dozu (ör., 10 ila 20 μg / mL arasında) 400 ila 3.200 mg / gün arasında değişmiştir.
Bireyler arasında 1,3-Dimetilksantin metabolize etme oranındaki heterojenlik, plazma seviyelerindeki değişkenlikten sorumlu temel faktör gibi görünmektedir.
Kalp yetmezliği, karaciğer hastalığı ve şiddetli solunum tıkanıklığı gibi durumlar teofilin metabolizmasını yavaşlatır.
Akut aşırı dozlarda, 1,3-Dimetilksantin sıklıkla şiddetli kusmaya neden olur (akutta %75, kronik dozda %30).
Kusmanın antiemetiklerle kontrol edilmesi genellikle zordur.
1,3-Dimetilksantinin teofilinin mide asidi salgısının artmasına ve düz kas gevşemesine neden olduğu düşünülmektedir.
1,3-Dimetilksantin, endojen katekolaminlerin salınmasına neden olur ve bu nedenle bir kardiyak uyarıcıdır.
Pozitif inotropik ve doza bağımlı kronotropik yanıt vardır.
Adenozin reseptör antagonizmasına bağlı olarak taşiritmiler, özellikle supraventriküler taşikardi yaygındır.
Ventriküler taşidisitmiler akut doz aşımında da ortaya çıkabilir; Bununla birlikte, terapötik konsantrasyonlarda nadirdirler.
Aminofilinin hızlı uygulanması ani kardiyak ölümle sonuçlanmıştır.
Hipokalemi, hiperkalsemi ve hiperglisemi de aritmilere katkıda bulunabilir.
Kronik toksisite vakalarında, akut doz aşımına kıyasla daha düşük serum konsantrasyonlarında (40-80 mg ml-1) ritimler ortaya çıkar.
1,3-Dimetilksantin, CNS solunum merkezini uyararak solunum hızının artmasına neden olur ve solunum alkalozuna yol açabilir.
1,3-Dimetilksantin, kafeine benzer şekilde CNS stimülasyonuna ve vazokonstriksiyona neden olur ve baş ağrısı, anksiyete, ajitasyon, uykusuzluk, titreme, sinirlilik, halüsinasyonlar ve nöbetlere yol açabilir.
Metilksantinler, kardiyak debiyi ve renal vazodilatasyonu artırarak zayıf idrar söktürücü etkiler gösterir.
1,3-Dimetilksantin dar bir terapötik indekse sahiptir ve aşırı doz hastalarının %12-25'inde aritmiler ve nöbet dahil olmak üzere ciddi veya yaşamı tehdit eden semptomlar gelişir.
Toksisite, kronik olarak tedavi edilenler veya yaşlı hastalar için daha düşük serum konsantrasyonlarında gelişebilir.
60 yaş üstü yaş ve kronik kullanım, artmış morbidite ve mortalite için risk faktörleridir.
1,3-Dimetilksantin, miyokard hastalığı, karaciğer hastalığı ve akotemiyokard enfarktüsü olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Teofilinin yarılanma ömrü, konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda uzar.
Dar güvenlik marjı nedeniyle, teofilin metabolizmasına müdahale edebilecek simetidin veya zileuton gibi ilaçlar birlikte uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır.
Gerçekten de, zileuton'un teofilin ile birlikte uygulanması kontrendikedir.
1,3-Dimetilksantin, nöbet öyküsü olan hastalarda teofilin kullanırken dikkatli olmak için de ihtiyatlıdır.
1,3-Dimetilksantinin Tarihçesi:
1,3-Dimetilksantin ilk olarak çay yapraklarından ekstrakte edildi ve Alman biyolog Albrecht Kossel tarafından kimyasal olarak tanımlandı.
Bir fincan çay yaklaşık 1?mg/mL teofilin içerir.
1895 yılında, 1,3-dimetilürik asit ile başlayan teofilinin kimyasal sentezi Emil Fischer ve Lorenz Ach tarafından tanımlandı.
1,3-Dimetilksantin, 1900 yılında Wilhelm Traube tarafından sentezlendi.
Teofilin etilendiaminin bir türevi olan 1,3-Dimetilksantin, daha yüksek suda çözünürlüğü nedeniyle yaygın olarak kullanılmaktadır.
1,3-Dimetilksantin ilk olarak 1902'de klinik olarak idrar söktürücü olarak kullanılmıştır.
Bronşiyal astımda 1,3-Dimetilksantinin ilk başarılı klinik kullanımı 1922'de S. Hirsch tarafından bildirilmiştir ve dört hastanın% 66.7 teofilin ve% 33.3 teobromin karışımının rektal uygulamasına iyi yanıt verdiğini tarif etmiştir.
Ayrıca sığır bronşiyal düz kas şeritleri üzerinde 1,3-Dimetilksantin ile teobromin kombinasyonunu test etti ve düz kas gevşemesine dikkat çekti.
Böylece, dimetilksantinlerin bronşiyal düz kasın gevşemesini sağlayarak etki ettiği sonucuna varmıştır.
1937'de, iki eşzamanlı ancak bağımsız klinik çalışma, metilksantinlerin astımda etkili olduğunu bildirdi.
Gıda ve İlaç İdaresi, 1940 yılında ABD'de astım için 1,3-Dimetilksantin kullanımını onayladı.
Teofilinin 300'den fazla türevi vardır.
Ana türevler arasında aminofilin, dihidroksipropil teofilin ve okstripilin bulunur.
1,3-Dimetilksantin, antitussif ve bronkodilatör etkilere sahiptir.
Hayvan ve insan çalışmalarında, teofililine benzer etkinlik göstermiştir, ancak daha az yan etkisi vardır.
İlgili araştırmalar, doksofilinin hava yolu gevşemesi üzerindeki etkisinin aminofilinin 10-15 katı olduğunu göstermiştir.
3. Profilin: 7- (2,3-dihidroksipropil) -1,3-dimetil-3,7-dihidro-1H-pürin-2,6-dion.
Diprofilin, teofilinin nötr preparatıdır.
1,3-Dimetilksantin daha az bulantı ve mide tahrişine neden olur.
4. Oktripilin: kolin teofilinat; oral olarak uygulanır.
Oktrifilin, aminofilinden beş kat daha fazla çözünür.
1,3-Dimetilksantin ilk olarak çay yapraklarından ekstrakte edildi ve 1888 civarında Alman biyolog Albrecht Kossel tarafından kimyasal olarak tanımlandı.
Yedi yıl sonra, 1,3-dimetilürik asit ile başlayan bir kimyasal sentez, Emil Fischer ve Lorenz Ach tarafından tanımlandı.
Teofilin sentezlemek için alternatif bir yöntem olan Traube pürin sentezi, 1900 yılında başka bir Alman bilim adamı Wilhelm Traube tarafından tanıtıldı.
1,3-Dimetilksantinin ilk klinik kullanımı 1902'de bir idrar söktürücü olarak geldi.
İlk kez bir astım tedavisi olarak rapor edilene kadar 20 yıl daha sürdü.
İlaç, 1970'lere kadar Theostat 20 ve Theostat 80 olarak bir şurup içinde ve 1980'lerin başında Quibron adı verilen bir tablet formunda reçete edildi.
1,3-Dimetilksantinin Kullanım Alanları:
İdrar söktürücü, kardiyak uyarıcı ve düz kas gevşetici aktivitelere sahip ksantin türevi; teobromin ile izomerik kullanılır.
Çayda küçük miktarlarda bulunur.
1,3-Dimetilksantin tonik ve cilt bakımıdır.
Kozmetik aktivitesi açık veya kesin olarak belirlenmemiştir.
1,3-Dimetilksantin en sık selülit önleyici ürünlerde bulunur.
1,3-Dimetilksantin, kafein ile aynı biyo kimyasal ailesindendir.
Çayda doğal olarak bulunur.
1,3-Dimetilksantinin başlıca kullanımı astım yönetimindedir.
1,3-Dimetilksantin ayrıca kronik obstrüktif akciğer hastalığı ile ilişkili hava yolu tıkanıklığının geri dönüşümlü bileşenini tedavi etmek ve konjestif kalp yetmezliğinden gelişen pulmoner ödem ile ilişkili nefes darlığını hafifletmek için kullanılır.
1,3-Dimetilksantin veya teofilin, öncelikle tıp alanında solunum rahatsızlıklarını, özellikle astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığını (KOAH) tedavi etmek için kullanılır.
Bir bronkodilatör olarak, hava yollarındaki düz kasları gevşeterek, onları genişletmeye ve hava akışını iyileştirmeye yardımcı olarak çalışır, bu da bu koşullara sahip bireyler için nefes almayı kolaylaştırır.
Ayrıca akut astım atakları, kronik bronşit ve amfizemin yönetiminde de kullanılır, hırıltılı solunum ve nefes darlığı gibi semptomlardan kurtulma sağlar.
Solunumsal faydalarına ek olarak, 1,3-Dimetilksantin bazen beyindeki adenosin reseptörlerini bloke etme kabiliyeti nedeniyle kafeine benzer şekilde uyanıklığı artırmak ve yorgunluğu azaltmak için hafif bir uyarıcı olarak kullanılır.
Ayrıca, bileşik idrar söktürücü özelliklere sahiptir, bu da idrar üretimini artırabileceği anlamına gelir ve bazen, özellikle ödem gibi durumlarda vücuttaki fazla sıvıyı azaltmayı amaçlayan tedavilere dahil edilir.
1,3-Dimetilksantin, solunum yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için diğer ilaçlarla belirli kombinasyonlarda veya akciğer hastalıkları için uzun vadeli yönetim stratejilerinin bir parçası olarak da kullanılabilir.
1,3-Dimetilksantin, bronkodilatör özelliklerinin ötesinde diğer bazı terapötik alanlarda da yer alır.
Steroidler veya beta-agonistler ile kombinasyon halinde kullanıldığında diğer solunum tedavilerinin etkinliğini artırma ve kronik solunum rahatsızlıklarını yönetmedeki etkilerini artırma potansiyeli açısından incelenmiştir.
Ek olarak, bileşik, merkezi sinir sistemini uyarmadaki rolü nedeniyle araştırılmıştır ve prematüre bebeklerde apne gibi durumlar için potansiyel olarak faydalar sunar, burada solunumu uyarmaya ve solunum modellerini düzenlemeye yardımcı olabilir.
Bir diğer önemli kullanım, özellikle konjestif kalp yetmezliği ve pulmoner hipertansiyon ile ilgili semptomların yönetiminde, belirli kalp rahatsızlıkları için bir tedavi olma potansiyelidir.
Kan damarlarını genişletme yeteneği, kan akışını iyileştirebilir ve kalp üzerindeki yükü azaltabilir.
1,3-Dimetilksantin, uyarıcı etkileri metabolizmayı artırabildiği ve yağ yakımını teşvik edebildiği için kilo yönetimindeki rolü nedeniyle de araştırılmıştır.
Bununla birlikte, bu amaçla kullanımı daha az yaygındır ve birinci basamak tedavi değildir.
Ayrıca, idrar söktürücü etkisi nedeniyle, teofilin bazen bazı böbrek veya karaciğer hastalıkları gibi sıvı tutulmasını azaltmanın gerekli olduğu durumların yönetiminde kullanılır.
Geniş kullanım alanına rağmen, aşırı doz mide bulantısı, kusma ve kalp aritmileri dahil olmak üzere önemli yan etkilere yol açabileceğinden, ilaç dar terapötik penceresi nedeniyle dikkatli dozlama ve izleme gerektirir.
1,3-Dimetilksantinin Güvenlik Profili:
Yutulması ile insan zehiri, parenteral, intravenöz ve rektal yollarla, çoklu yollarla deneysel zehirlidir.
Deneysel bir teratojendir.
İnsan sistemik etkileri: koma, konvülsiyonlar veya nöbet eşiği üzerindeki etki, siyanoz, EKG değişiklikleri, ateş ve diğer metabolik etkiler, kalp aritmileri, kalp atış hızı değişikliği, hiperglisemi, metabolik asidoz, bulantı veya kusma, potasyum seviyesi değişiklikleri, solunum stimülasyonu, tükürük bezi değişiklikleri, uyku hali, titreme yapabilir.
Deneysel üreme etkileri, insan mutasyon verileri bildirildi.
1,3-Dimetilksantin, dturetik, cardtac uyarıcı, düz kas gevşetici olarak ve astımı tedavi etmek için kullanılır.
Ayrışmaya kadar ısıtıldığında, toksik NOx dumanları yayar.
