Быстрый Поиска
КАС №: 50-78-2
ЕС/СПИСОК №: 200-064-1
Ацетилсалициловая кислота, также известная как аспирин, представляет собой лекарство, используемое для уменьшения боли, лихорадки или воспаления.
Конкретные воспалительные состояния, для лечения которых используется аспирин, включают болезнь Кавасаки, перикардит и ревматическую лихорадку.
Ацетилсалициловая кислота, введенная вскоре после сердечного приступа, снижает риск смерти.
Ацетилсалициловая кислота также используется в течение длительного времени для предотвращения дальнейших сердечных приступов, ишемических инсультов и образования тромбов у людей с высоким риском.
Для боли или лихорадки эффекты обычно начинаются в течение 30 минут.
Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) и действует аналогично другим НПВП, но также подавляет нормальное функционирование тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота, часто используемая в качестве анальгетика, жаропонижающего и нестероидного противовоспалительного средства (НПВП), способна оказывать антитромбоцитарное действие, ингибируя активность ЦОГ в тромбоцитах, чтобы предотвратить выработку тромбоксана А2, который действует связывать тромбоциты вместе во время коагуляции, а также вызывать вазоконстрикцию и бронхоконстрикцию.
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что ацетилсалициловая кислота в качестве химиозащитного агента может снизить общую заболеваемость раком и смертность от рака толстой кишки, пищевода, предстательной железы, молочной железы и легких. Обзор рандомизированных контролируемых исследований показал, что дозы от 75 до 300 мг в день снижали общую заболеваемость раком на 12% через три года, а также продемонстрировали снижение смертности на 33% и снижение заболеваемости колоректальным раком на 25% при медиане наблюдения 18,3 года.
Одним из распространенных побочных эффектов является расстройство желудка.
Более серьезные побочные эффекты включают язву желудка, желудочное кровотечение и обострение астмы.
Риск кровотечения выше среди тех, кто старше, употребляет алкоголь, принимает другие НПВП или принимает другие препараты, разжижающие кровь.
Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется на последнем этапе беременности.
Ацетилсалициловая кислота обычно не рекомендуется детям с инфекциями из-за риска развития синдрома Рея.
Высокие дозы могут вызвать звон в ушах.
Предшественник ацетилсалициловой кислоты, обнаруженный в листьях ивы (род Salix), использовался для улучшения здоровья в течение как минимум 2400 лет.
В 1853 году химик Шарль Фредерик Герхардт обработал лекарство салицилат натрия ацетилхлоридом, чтобы впервые получить ацетилсалициловую кислоту.
В течение следующих 50 лет другие химики установили химическую структуру и разработали более эффективные методы производства.
Ацетилсалициловая кислота является одним из наиболее широко используемых лекарств во всем мире: ежегодно потребляется около 40 000 тонн (44 000 тонн) (от 50 до 120 миллиардов таблеток).
Ацетилсалициловая кислота входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Ацетилсалициловая кислота доступна в качестве универсального лекарства.
В 2019 году это было 38-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 18 миллионов рецептов.
Также известная как аспирин, ацетилсалициловая кислота (АСК) является широко используемым препаратом для лечения боли и лихорадки, вызванных различными причинами.
Ацетилсалициловая кислота обладает как противовоспалительным, так и жаропонижающим действием.
Этот препарат также ингибирует агрегацию тромбоцитов и используется для профилактики образования тромбов и инфаркта миокарда (ИМ).
Интересно, что результаты различных исследований показали, что длительное применение ацетилсалициловой кислоты может снизить риск развития различных видов рака, в том числе колоректального рака, рака пищевода, молочной железы, легких, предстательной железы, печени и кожи.
Ацетилсалициловая кислота классифицируется как неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ) и доступна во многих дозах и формах, включая жевательные таблетки, суппозитории, составы с пролонгированным высвобождением и другие.
Ацетилсалициловая кислота является очень частой причиной случайных отравлений у детей раннего возраста.
Ацетилсалициловую кислоту следует хранить в недоступном для детей и младенцев месте.
Другие показания
АСК также показана для различных других целей из-за ее способности ингибировать агрегацию тромбоцитов. К ним относятся:
Снижение риска сердечно-сосудистой смерти при подозрении на инфаркт миокарда (ИМ) Метка.
Для снижения риска первого несмертельного инфаркта миокарда у пациентов, а также для снижения риска заболеваемости и смертности в случаях нестабильной стенокардии и у тех, кто ранее перенес инфаркт миокарда.
Для снижения риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и профилактики атеротромботического инфаркта головного мозга (в сочетании с другими видами лечения) Этикетка.
Для профилактики тромбоэмболии после операции по замене тазобедренного сустава Этикетка.
Для уменьшения адгезии тромбоцитов после каротидной эндартерэктомии, помогая предотвратить транзиторные ишемические атаки (ТИА).
Используется для пациентов, находящихся на гемодиализе с артериовенозной канюлей из силиконового каучука, вставленной для предотвращения тромбоза в месте введения.
Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в плазме крови до салициловой кислоты.
Концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме после приема формы с пролонгированным высвобождением в основном не обнаруживаются через 4-8 часов после приема разовой дозы.
Ацетилсалициловую кислоту измеряли через 24 часа после однократного приема ацетилсалициловой кислоты пролонгированного действия.
ацетилсалициловая кислота в основном метаболизируется в печени, хотя в этот процесс могут вовлекаться и другие ткани Метка.
Основными метаболитами ацетилсалициловой кислоты являются салициловая кислота, салицилуровая кислота, эфир или фенольный глюкуронид и сложный эфир или ацилглюкуронид.
Небольшая часть превращается в гентизиновую кислоту и другие гидроксибензойные кислоты.
Ацетилсалициловая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Ацетилсалициловая кислота была открыта первым из этого класса препаратов.
Ацетилсалициловая кислота содержит салицилат, соединение, содержащееся в таких растениях, как ива и мирт.
Использование ацетилсалициловой кислоты было впервые зарегистрировано около 4000 лет назад.
Гиппократ использовал кору ивы для облегчения боли и лихорадки, а некоторые люди до сих пор используют кору ивы как естественное средство от головной боли и незначительной боли.
НПВП представляют собой класс препаратов со следующими эффектами:
облегчение боли
снижение лихорадки
снижение воспаления, в более высоких дозах
Эти препараты не являются стероидами.
Стероиды часто имеют те же преимущества, что и НПВП, но они не подходят для всех и могут иметь нежелательные побочные эффекты.
Как анальгетики, НПВП, как правило, не наркотические.
Это означает, что они не вызывают бесчувствия или ступора.
Ацетилсалициловая кислота — торговая марка, принадлежащая немецкой фармацевтической компании Bayer.
Общее название аспирина — ацетилсалициловая кислота.
Ацетилсалициловая кислота имеет множество применений, в том числе для облегчения боли и отека, лечения различных состояний и снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний у людей с высоким риском.
Ниже мы опишем эти виды использования более подробно.
К этой группе относятся препараты ацетилсалициловой кислоты, специально предназначенные для использования в качестве антитромботических средств.
Это исключение из основного принципа только одного кода для каждого пути введения сделано из-за широкого использования ацетилсалициловой кислоты как в качестве антитромботического агента, так и в качестве анальгетика.
Вопрос о том, должен ли продукт на основе ацетилсалициловой кислоты быть отнесен к этой группе или к N02BA, должен решаться на национальном уровне на основании основных показаний продукта.
Лизин ацетилсалициловая классифицируется на том же 5-м уровне, что и ацетилсалициловая кислота.
Сульфинпиразон классифицируется в M04AB. Алпростадил классифицируется в C01EA и G04BE.
Комбинации ацетилсалициловой кислоты и статинов классифицируются в C10BX.
Комбинации ацетилсалициловой кислоты, ингибиторов АПФ и статинов классифицируются в C10BX.
Комбинации ацетилсалициловой кислоты и бета-блокаторов классифицируются в C07FX.
Простагландины классифицируются в этой группе, в то время как другие препараты, применяемые при легочной артериальной гипертензии, классифицируются в C02KX или G04BE.
Ацетилсалициловая кислота (АСК) является мощным необратимым ингибитором агрегации тромбоцитов, но теряет свое действие после деацетилирования первого прохождения до салициловой кислоты (СК).
Ацетилсалициловая кислота была запущена в фармацевтическую промышленность более 100 лет назад.
Первоначально задуманный как анальгетик, врачи вскоре обнаружили, что он обладает многими другими лечебными свойствами.
В 1894 году немецкий химик Феликс Хоффман пришел в фармацевтическую компанию Bayer.
В поисках лекарства, облегчающего дискомфорт от артрита отца, он снова обратился к салицину Бруньятелли и Фонтана, который был дополнительно модифицирован химиками для создания чистой салициловой кислоты.
Добавив к салициловой кислоте буфер для получения ацетилсалициловой кислоты (АСК), Хоффман разработал соединение, которое лучше переносилось и вызывало меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
В 1899 году ацетилсалициловая кислота была выпущена на рынок и продавалась как «аспирин».
Ацетилсалициловая кислота (АСК) используется для лечения дискомфорта, тошноты и отека различных симптомов, таких как дискомфорт в пояснице и шее, корь, хронические простуды, ожоги, менструальные боли, депрессия, мигрень, остеоартрит, ревматоидный артрит, растяжения связок и напряжения, поражение суставов, зубная боль, боль в плече и бурсит.
Аспирин или ацетилсалициловая кислота (АСК) широко используется в качестве болеутоляющего средства при легкой боли и дискомфорте, а также для снижения температуры.
Это также противовоспалительный препарат, который можно использовать как разжижитель крови.
Люди с высоким риском образования тромбов, инсульта и сердечных заболеваний могут использовать аспирин в низких дозах в течение длительного времени.
Химическое название ацетилсалициловой кислоты — 2-ацетоксибензойная кислота.
Ацетилсалициловая кислота, химическое вещество под названием ASPİRIN (ASA), широко используется во всем мире как противовоспалительное и жаропонижающее средство.
Формула и структура: молекулярная формула ацетилсалициловой кислоты — C9H8O4, а расширенная формула — CH3COOC6H4COOH.
Ацетилсалициловая кислота была представлена в качестве анальгетика (обезболивающего средства) в конце девятнадцатого века химиками немецкой фармацевтической компании Bayer.
Ацетилсалициловая кислота является пролекарством и трансформируется в организме в салицилат, активную форму препарата.
ацетилсалициловой кислоты также обладают противовоспалительным действием (т.е. предотвращают отек и явления, связанные с отеком, связанные с травмой или аллергической реакцией).
Ацетилсалициловая кислота первоначально была выделена из коры белой ивы (Salix alba), от которой и произошло название препарата.
Действительно, древнегреческие врачи, особенно Гиппократ и Диоскорид, предлагали жевать кору ивы, чтобы облегчить боль.
Хотя ацетилсалициловая кислота в основном превозносится за ее обезболивающие свойства, она имеет и другие не менее важные терапевтические преимущества.
Ацетилсалициловая кислота является жаропонижающим (жаропонижающим) средством и используется для снижения повышенной температуры тела.
С 1980-х годов ацетилсалициловую кислоту назначают для профилактики сердечного приступа и инсульта.
Недавние исследования показывают, что ацетилсалициловая кислота может защищать от рака толстой кишки.
Ацетилсалициловая кислота, также известная под торговым названием аспирин, представляет собой ацетильное производное салициловой кислоты, представляющее собой белое кристаллическое слабокислое вещество с температурой плавления 137°C.
Ацетилсалициловая кислота полезна при головной боли, мышечных и суставных болях.
Ацетилсалициловая кислота также эффективна для снижения лихорадки, воспаления и отека и поэтому используется для лечения ревматоидного артрита, ревматической лихорадки и легкой инфекции.
Большие дозы вызывают кислотно-щелочной дисбаланс и респираторные нарушения и могут быть смертельными, особенно у детей. Аспирин часто заменяют ацетаминофеном (известным под торговым названием Тайленол), который не вызывает раздражения желудка, но снижает температуру и облегчает боль.
В 1897 году ученые компании Bayer начали изучать ацетилсалициловую кислоту как менее раздражающую замену обычным салицилатам.
69–75 К 1899 году компания Bayer назвала его «Аспирин» и продавала по всему миру.
Популярность ацетилсалициловой кислоты росла в первой половине 20-го века, что привело к конкуренции между многими брендами и составами.
Слово «ацетилсалициловая кислота» было торговой маркой Bayer; однако их права на товарный знак были потеряны или проданы во многих странах.
Название, в конечном счете, представляет собой смесь префикса a(cetyl) + spir Spiraea, рода растений лабазника, из которого первоначально была получена ацетилсалициловая кислота в Bayer + -in, обычном химическом суффиксе.
Ацетилсалициловая кислота быстро разлагается в растворах ацетата аммония или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов.
Ацетилсалициловая кислота стабильна в сухом воздухе, но постепенно гидролизуется при контакте с влагой до уксусной и салициловой кислот.
В растворах со щелочами гидролиз протекает быстро и образующиеся прозрачные растворы могут состоять только из ацетата и салицилата.
Как и мукомольные заводы, фабрики, производящие таблетки ацетилсалициловой кислоты, должны контролировать количество порошка, попадающего в воздух внутри здания, поскольку смесь порошка с воздухом может быть взрывоопасной.
Национальный институт безопасности и гигиены труда (NIOSH) установил рекомендуемый предел воздействия в Соединенных Штатах на уровне 5 мг/м3 (средневзвешенное значение по времени).
В 1989 году Управление по безопасности и гигиене труда (OSHA) установило юридически допустимый предел воздействия аспирина на уровне 5 мг/м3, но он был отменен решением AFL-CIO против OSHA в 1993 году.
Синтез ацетилсалициловой кислоты классифицируется как реакция этерификации.
Салициловую кислоту обрабатывают уксусным ангидридом, производным кислоты, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксильную группу салициловой кислоты в сложноэфирную группу (R-OH → R-OCOCH3).
Этот процесс дает ацетилсалициловую кислоту и уксусную кислоту, которая считается побочным продуктом этой реакции.
Небольшие количества серной кислоты (и иногда фосфорной кислоты) почти всегда используются в качестве катализатора.
Этот метод обычно демонстрируется в учебных лабораториях бакалавриата.
Ацетилсалициловая кислота является слабой кислотой, и очень небольшая ее часть ионизируется в желудке после перорального приема.
Ацетилсалициловая кислота быстро всасывается через клеточную мембрану в кислой среде желудка.
Повышенный рН и большая площадь поверхности тонкого кишечника приводят к тому, что ацетилсалициловая кислота всасывается там медленнее, так как большая ее часть ионизируется.
Из-за образования конкрементов ацетилсалициловая кислота всасывается гораздо медленнее при передозировке, и ее концентрация в плазме может продолжать расти в течение 24 часов после приема внутрь.
Около 50–80% салицилата в крови связано с сывороточным альбумином человека, а остальная часть остается в активном, ионизированном состоянии; связывание белка зависит от концентрации.
Насыщение мест связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и повышению токсичности.
Объем распределения 0,1–0,2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за усиления проникновения салицилатов в ткани.
До 80% терапевтических доз салициловой кислоты метаболизируется в печени.
При конъюгации с глицином образуется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой — два разных эфира глюкуронида.
Конъюгат с неповрежденной ацетильной группой называется ацилглюкуронидом; деацетилированный конъюгат представляет собой фенольный глюкуронид.
Эти метаболические пути имеют лишь ограниченную мощность.
Небольшие количества салициловой кислоты также гидроксилируются до гентизиновой кислоты.
При больших дозах салицилата кинетика переключается с первого порядка на нулевой, поскольку метаболические пути становятся насыщенными, а почечная экскреция становится все более важной.
Ацетилсалициловая кислота выводится в основном почками в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацилглюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (<1%) и 2 ,3-дигидроксибензойная кислота.
При приеме внутрь малых доз (менее 250 мг для взрослых) все пути протекают по кинетике первого порядка с периодом полувыведения примерно от 2,0 до 4,5 часов.
При приеме внутрь более высоких доз салицилата (более 4 г) период полувыведения значительно увеличивается (от 15 до 30 часов), поскольку пути биотрансформации, связанные с образованием салицилуровой кислоты и салицилфенольного глюкуронида, становятся насыщенными.
Почечная экскреция салициловой кислоты становится все более важной по мере насыщения метаболических путей, поскольку она чрезвычайно чувствительна к изменениям рН мочи. Увеличение почечного клиренса в 10–20 раз происходит при увеличении рН мочи с 5 до 8.
Использование подщелачивания мочи использует этот особый аспект элиминации салицилатов.
Было обнаружено, что кратковременное применение ацетилсалициловой кислоты в терапевтических дозах может спровоцировать обратимое острое повреждение почек при гломерулонефрите или циррозе печени.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана некоторым пациентам с хронической болезнью почек и некоторым детям с застойной сердечной недостаточностью.
Ацетилсалициловую кислоту получают путем химического синтеза из салициловой кислоты путем ацетилирования уксусным ангидридом.
Молекулярная масса аспирина составляет 180,16 г/моль.
Ацетилсалициловая кислота представляет собой бесцветные или белые кристаллы или кристаллический порошок без запаха.
Ацетилсалициловая кислота является пероральным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), который быстро всасывается из желудка и тонкого кишечника.
Ацетилсалициловая кислота является неселективным НПВП, поскольку она необратимо ингибирует оба фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксан3.
Простагландины обнаружены по всему телу и предназначены для лечения травм или инфекций.
Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов.
В качестве механизма контроля они действуют локально в месте синтеза, что ограничивает степень их активности.
Они также быстро разрушаются организмом.
Ферменты, которые продуцируют простагландины, - это циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2), они играют разные роли и широко распространены в тканях организма.
ЦОГ-1 играет защитную роль для слизистой оболочки желудка, а ЦОГ-2 участвует в боли и воспалении.
Ацетилсалициловая кислота связывает и ацетилирует остатки серина (аминокислота, используемая организмом для производства белков) в активном центре ферментов циклооксигеназы, что приводит к снижению выработки простагландинов.
Это, в свою очередь, опосредует эффект аспирина по уменьшению воспаления и боли в пораженных тканях.
Кроме того, ацетилсалициловая кислота воздействует на простагландины в гипоталамусе, сбрасывая и снижая повышенную температуру тела.
Важно отметить, что ацетилсалициловая кислота не снижает нормальную температуру тела.
С сердечно-сосудистой точки зрения аспирин также играет важную роль:
Тромбоксан А2 (ТХА2) представляет собой липид, который стимулирует образование новых тромбоцитов и увеличивает агрегацию тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота ингибирует выработку тромбоксана А2 (ТХА2), останавливая превращение арахидоновой кислоты в ТХА2.
Этот эффект ацетилсалициловой кислоты опосредован ингибированием ЦОГ-1 в тромбоцитах и помогает предотвратить прилипание тромбоцитов друг к другу или к бляшкам в артерии, тем самым снижая риск образования кровяных сгустков (тромбов) в кровотоке.
Таким образом, ацетилсалициловая кислота может помочь снизить риск инфаркта миокарда (ИМ) или инсульта в будущем1,3.
Таким образом, ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим (уменьшает боль), противовоспалительным (уменьшает покраснение и отек), антитромбоцитарным (уменьшает образование тромбов) и жаропонижающим (снижает температуру) действием.
Считается, что при раке ацетилсалициловая кислота влияет на ряд сигнальных путей рака и может индуцировать или активировать гены-супрессоры рака.
Поскольку ацетилсалициловая кислота является неселективным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также ее благотворное обезболивающее, противовоспалительное, антитромбоцитарное и жаропонижающее действие, ее использование также может привести к развитию пептической язвы и желудочному кровотечению.
Совместный прием аспирина и алкоголя может увеличить риск желудочного кровотечения.
В организме ацетилсалициловая кислота превращается в активный метаболит салицилат.
Чаще всего это происходит в печени.
Пиковая концентрация салицилата в плазме возникает примерно через 1-2 часа после приема внутрь.
Выведение из организма происходит в основном через почки.
Щелочная моча ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловой кислоте требуется около 48 часов, чтобы полностью вывести аспирин из организма.
Период полувыведения аспирина из кровотока составляет 13–19 минут, а период полувыведения его метаболита салицилата — около 3,5–4,5 часов.
Ингибирование ЦОГ-1 ацетилсалициловой кислотой приводит к снижению агрегации тромбоцитов в течение средней продолжительности жизни тромбоцитов 7-10 дней1.
Структурное сходство между активными центрами ЦОГ-1 и ЦОГ-2 составляет 60%: активный центр ЦОГ-2 больше, и это позволяет предшественнику простагландинов, арахидоновой кислоте, обходить молекулы аспирина при более низких дозах.
Следовательно, для ее обезболивающего и противовоспалительного действия требуется более высокая доза ацетилсалициловой кислоты по сравнению с ее антитромбоцитарным действием1.
Тот факт, что ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеют разный уровень чувствительности к аспирину и восстанавливают свою циклооксигеназную активность после приема аспирина с разной скоростью, помогает объяснить разные режимы дозирования аспирина при различных клинических показаниях1.
Ацетилсалициловую кислоту не следует применять у детей, так как она может вызвать редкий, но опасный синдром Рея, приводящий к коме и поражению печени, что может привести к летальному исходу1
Некоторые лекарственные взаимодействия могут возникать, когда аспирин дается с другими лекарствами.
Ацетилсалициловая кислота может вытеснять лекарства из мест их связывания в плазме и, таким образом, может усиливать действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств.
Ацетилсалициловая кислота также может ингибировать секрецию уратов, и ее следует избегать при подагре3
Ацетилсалициловая кислота (АСА) представляет собой ацетильное производное салициловой кислоты, и ее обычное название — аспирин.
Ацетилсалициловая кислота используется для лечения боли, лихорадки и воспаления.
Ацетилсалициловая кислота или ацетилсалициловая кислота, возможно, является наиболее часто используемым обезболивающим и жаропонижающим препаратом во всем мире.
Эталонные стандарты API ацетилсалициловой кислоты, а также ее фармакопейных, нефармакопейных примесей и стабильных изотопов перечислены ниже.
Ацетилсалициловая кислота (ацетилсалициловая кислота) является мощным и селективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ) с широким спектром фармакологической активности, включая противовоспалительное и болеутоляющее действие.
Многочисленные исследования накопили достаточно доказательств, чтобы установить связь между использованием аспирина и снижением риска развития рака, включая рак предстательной железы, рак молочной железы, колоректальный рак, рак эндометрия и рак яичников.
Ацетилсалициловая кислота подавляет раковые клетки яичников, несущие ЦОГ-1, действуя как ингибиторы гистондеацетилазы, активируя белок p21 остановки клеточного цикла.
Ацетилсалициловая кислота также ингибирует экспрессию ЦОГ-2 в эндотелиальных клетках пупочной вены человека и кардиомиоцитах желудочков новорожденных крыс, что приводит к снижению продукции PG и подавлению ERK и NF-KB соответственно.
Номер продукта: A2262
Чистота / метод анализа:> 98,0% (ГХ) (Т)
Молекулярная формула/молекулярный вес: C9H8O4 = 180,16.
Физическое состояние (20 град.С): Твердое
КАС РН: 50-78-2
Регистрационный номер Reaxys: 779271
Идентификатор вещества PubChem: 87561583
Индекс Мерк (14): 851
Номер леев: MFCD00002430
Ацетилсалициловая кислота — это лекарство общего назначения, используемое при боли, лихорадке, воспалении, сердечных приступах и т. д.
Ацетилсалициловую кислоту обычно назначают из-за ее противовоспалительных, антикоагулянтных, жаропонижающих и болеутоляющих свойств.
Основным компонентом ацетилсалициловой кислоты является ацетилсалициловая кислота, которая придает ей все эти свойства.
По этой причине аспирин также известен как ацетилсалициловая кислота.
Молекулярная формула ацетилсалициловой кислоты C9H8O4.
Ацетилсалициловая кислота является НПВП (нестероидным противовоспалительным препаратом), но подавляет нормальное функционирование тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота не рекомендуется во время беременности и детям с инфекциями.
Ацетилсалициловая кислота также имеет различные побочные эффекты, такие как высокая доза может вызвать звон в ушах, синдром Рея, тошноту, расстройство желудка, головную боль и т. д.
Ацетилсалициловая кислота была впервые получена эльзасским химиком Чарльзом Фредериком Герхардтом в 1853 году из салицилата натрия и ацетилхлорида.
Вскоре препарат стал известен, и Bayer (фирма по производству лекарств и красителей) начала производить его в больших масштабах. Байер назвал его аспирином.
Ацетилсалициловая кислота была торговой маркой препарата Bayer.
Популярность ацетилсалициловой кислоты снизилась в 1962 году после синтеза таких лекарств, как парацетамол и ибупрофен. ,
Ацетилсалициловая кислота используется при лечении ряда состояний, включая лихорадку, боль, ревматическую лихорадку и воспалительные состояния, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки.
Также было показано, что более низкие дозы аспирина снижают риск смерти от сердечного приступа или риск инсульта у людей с высоким риском или с сердечно-сосудистыми заболеваниями, но не у пожилых людей, которые в остальном здоровы.
Есть некоторые доказательства того, что аспирин эффективен для предотвращения колоректального рака, хотя механизмы этого эффекта неясны.
В Соединенных Штатах низкие дозы аспирина считаются разумными для лиц в возрасте от 50 до 70 лет, у которых риск сердечно-сосудистых заболеваний превышает 10%, у которых нет повышенного риска кровотечения и в остальном они здоровы.
Ацетилсалициловая кислота является эффективным анальгетиком при острой боли, хотя обычно считается, что она уступает ибупрофену, поскольку аспирин с большей вероятностью вызывает желудочно-кишечное кровотечение.
Ацетилсалициловая кислота, как правило, неэффективна при болях, вызванных мышечными спазмами, вздутием живота, растяжением желудка или острым раздражением кожи.
Как и в случае с другими НПВП, комбинации аспирина и кофеина обеспечивают несколько большее облегчение боли, чем аспирин в отдельности.
Шипучие формы аспирина снимают боль быстрее, чем аспирин в таблетках, что делает их полезными для лечения мигрени.
Ацетилсалициловая кислота для местного применения может быть эффективной для лечения некоторых типов невропатической боли.
Ацетилсалициловая кислота как сама по себе, так и в комбинированной форме эффективно лечит определенные виды головной боли, но ее эффективность может быть сомнительной для других.
Вторичные головные боли, то есть те, которые вызваны другим заболеванием или травмой, должны быть немедленно вылечены врачом.
Среди первичных головных болей Международная классификация головных болей различает головную боль напряжения (наиболее распространенную), мигрень и кластерную головную боль.
Ацетилсалициловая кислота или другие безрецептурные анальгетики широко признаны эффективными для лечения головной боли напряжения.
Ацетилсалициловая кислота, особенно в качестве компонента комбинации аспирин/парацетамол/кофеин, считается терапией первой линии при лечении мигрени и сравнима с более низкими дозами суматриптана.
Ацетилсалициловая кислота наиболее эффективна при мигренях, когда они только начинаются.
Как и его способность контролировать боль, способность аспирина контролировать лихорадку обусловлена его действием на систему простагландинов за счет необратимого ингибирования ЦОГ.
Хотя использование ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства у взрослых хорошо известно, многие медицинские общества и регулирующие органы, включая Американскую академию семейных врачей, Американскую академию педиатрии и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, настоятельно не рекомендуют использовать аспирин для лечения лихорадка у детей из-за риска синдрома Рея, редкого, но часто смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей во время эпизодов вирусной или бактериальной инфекции.
Из-за риска развития синдрома Рея у детей в 1986 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) потребовало маркировки всех аспиринсодержащих препаратов с рекомендациями против его использования у детей и подростков.
Ацетилсалициловая кислота является важной частью лечения тех, кто перенес сердечный приступ.
Ацетилсалициловая кислота, как правило, не рекомендуется для рутинного использования людям без других проблем со здоровьем, в том числе лицам старше 70 лет.
Для людей, которые уже перенесли сердечный приступ или инсульт, ежедневный прием аспирина в течение двух лет предотвратил 1 из 50 проблем с сердечно-сосудистой системой (сердечный приступ, инсульт или смерть), но также вызвал несмертельные кровотечения у 1 из 400 человек.
Данные ранних испытаний аспирина в первичной профилактике показали, что низкие дозы аспирина более полезны для людей <70 кг, а высокие дозы аспирина более полезны для людей с массой тела ≥70 кг.
Однако более поздние исследования показали, что более низкие дозы аспирина не более эффективны у людей с низкой массой тела, и необходимы дополнительные доказательства для определения эффекта более высоких доз аспирина у людей с высокой массой тела.
Целевая группа по профилактическим услугам США (USPSTF) в 2016 г. рекомендовала начинать использование низких доз аспирина для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и рака толстой кишки у взрослых в возрасте от 50 до 59 лет, у которых 10% или более сердечно-сосудистых заболеваний в течение 10 лет. (ССЗ), не подвержены повышенному риску кровотечений, имеют ожидаемую продолжительность жизни не менее 10 лет и готовы ежедневно принимать низкие дозы аспирина в течение не менее 10 лет.
Однако в 2021 году USPSTF рекомендовала отказаться от рутинного ежедневного приема аспирина для первичной профилактики у взрослых в возрасте от 40 до 50 лет, сославшись на тот факт, что риск побочных эффектов превышает потенциальные преимущества.
Лица моложе 60 лет должны сначала проконсультироваться с врачом, прежде чем начинать ежедневный прием аспирина.
У тех, у кого в анамнезе не было сердечных заболеваний, аспирин снижает риск несмертельного инфаркта миокарда, но увеличивает риск кровотечения и не изменяет общий риск смерти.
В частности, за 5 лет он снизил риск сердечно-сосудистых событий на 1 из 265 и увеличил риск кровотечения на 1 из 210.
Ацетилсалициловая кислота, по-видимому, приносит мало пользы тем, у кого низкий риск сердечного приступа или инсульта, например, у тех, у кого в анамнезе таких событий не было, или у тех, у кого уже было заболевание.
Некоторые исследования рекомендуют ацетилсалициловую кислоту в каждом конкретном случае, в то время как другие предполагают, что риски других событий, таких как желудочно-кишечное кровотечение, были достаточными, чтобы перевесить любую потенциальную пользу, и рекомендовали полностью отказаться от использования аспирина для первичной профилактики.
Ацетилсалициловая кислота также была предложена в качестве компонента полипилл для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Осложняет применение аспирина для профилактики феномен аспиринрезистентности.
Для людей с резистентностью эффективность аспирина снижается.
Некоторые авторы предложили схемы тестирования для выявления людей, устойчивых к аспирину.
После чрескожных коронарных вмешательств (ЧКВ), таких как установка стента коронарной артерии, руководство Агентства США по исследованиям и качеству здравоохранения рекомендует принимать аспирин на неопределенный срок.
Часто аспирин комбинируют с ингибитором рецептора АДФ, таким как клопидогрел, прасугрел или тикагрелор, для предотвращения образования тромбов.
Это называется двойной антитромбоцитарной терапией (DAPT).
Продолжительность ДАТТ была рекомендована в рекомендациях США и Европейского союза после исследований CURE и PRODIGY.
В 2020 г. систематический обзор и сетевой метаанализ, проведенный Khan et al.
показали многообещающие преимущества краткосрочной (< 6 месяцев) ДАТТ с последующим назначением ингибиторов P2Y12 у отдельных пациентов, а также преимущества продолжительной (> 12 месяцев) ДАТТ у пациентов с высоким риском.
В заключение, оптимальная продолжительность ДАТТ после ЧКВ должна быть персонализирована после перевешивания рисков ишемических событий и рисков кровотечений для каждого пациента с учетом множества факторов, связанных с пациентом и процедурой.
Более того, прием ацетилсалициловой кислоты следует продолжать в течение неопределенного времени после завершения ДАТТ.
Считается, что ацетилсалициловая кислота снижает общий риск как заболеть раком, так и умереть от рака.
Этот эффект особенно полезен при колоректальном раке (КРР), но его необходимо принимать в течение как минимум 10–20 лет, чтобы увидеть это преимущество.
Ацетилсалициловая кислота также может немного снизить риск развития рака эндометрия, рака молочной железы и рака предстательной железы.
Некоторые приходят к выводу, что польза больше, чем риски из-за кровотечения у людей со средним риском.
Другие неясны, если выгоды больше, чем риск.
Учитывая эту неопределенность, руководство Целевой группы по профилактическим услугам США (USPSTF) 2007 г. по этой теме рекомендовало не использовать аспирин для профилактики колоректального рака у людей со средним риском.
Однако девять лет спустя USPSTF выпустила рекомендацию уровня B по использованию низких доз аспирина (от 75 до 100 мг/день) «для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний [сердечно-сосудистых заболеваний] и CRC у взрослых в возрасте от 50 до 59 лет, которые имеют 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний 10% или более, не подвержены повышенному риску кровотечений, имеют ожидаемую продолжительность жизни не менее 10 лет и готовы ежедневно принимать низкие дозы аспирина в течение не менее 10 лет».
Метаанализ 2019 года показал, что существует связь между приемом аспирина и более низким риском развития рака толстой кишки, пищевода и желудка.
В 2021 году Целевая группа профилактических служб США подняла вопросы об использовании аспирина для профилактики рака.
Ацетилсалициловая кислота отмечает результаты исследования ASPREE 2018 года (аспирин в снижении числа случаев у пожилых людей), в котором риск смерти от рака был выше в группе, получавшей аспирин, чем в группе плацебо.
Ацетилсалициловая кислота является препаратом первой линии для лечения симптомов лихорадки и боли в суставах при острой ревматической лихорадке.
Терапия часто длится от одной до двух недель и редко показана в течение более длительного времени.
После стихания лихорадки и болей в аспирине больше нет необходимости, так как он не снижает частоту сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца.
Было показано, что напроксен так же эффективен, как аспирин, и менее токсичен, но из-за ограниченного клинического опыта напроксен рекомендуется только в качестве терапии второй линии.
Наряду с ревматизмом болезнь Кавасаки остается одним из немногих показаний к применению аспирина у детей, несмотря на отсутствие доказательств высокого качества его эффективности.
Добавка с низкими дозами аспирина имеет умеренные преимущества при использовании для профилактики преэклампсии.
Это преимущество больше, если начать на ранних сроках беременности.
Ацетилсалициловая кислота наряду с несколькими другими агентами с противовоспалительными свойствами была перепрофилирована в качестве дополнительного лечения депрессивных эпизодов у субъектов с биполярным расстройством в свете возможной роли воспаления в патогенезе тяжелых психических расстройств.
Однако метааналитические данные основаны на очень небольшом количестве исследований и не предполагают какой-либо эффективности аспирина при лечении биполярной депрессии.
Таким образом, несмотря на биологическое обоснование, клинические перспективы применения аспирина и противовоспалительных средств при лечении биполярной депрессии остаются неопределенными.
Ацетилсалициловая кислота используется в анальгетиках, противовоспалительных средствах, жаропонижающих средствах, антикоагулянтах и противоревматических средствах.
Ацетилсалициловая кислота также используется в качестве добавки к продуктам питания, кормам для животных, лекарствам и косметике.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); Химически гетерогенные большие группы лекарств, которые подавляют воспаление аналогично стероидам, но имеют меньше побочных эффектов седативного эффекта, угнетения дыхания или привыкания, чем стероиды.
Они широко используются для лечения воспалительных заболеваний и болезненных состояний, таких как ревматоидный артрит, подагра, бурсит, болезненные менструации и головная боль.
Они эффективны в облегчении боли и лихорадки.
НПВП ингибируют активность циклооксигеназы (ЦОГ), что приводит к снижению синтеза простагландинов, лейкотриенов и предшественников тромбоксана, таких как вездесущий фермент, который катализирует начальную стадию синтеза простаноидов.
Простаноид представляет собой любой из группы комплексов жирных кислот С-20 с внутренними пятью или шестью углеродными кольцами, таких как простагландины, простаноевая кислота, простациклины и тромбоксан; полученный из арахидоновой кислоты (полиненасыщенная жирная кислота C-20 с четырьмя цис-двойными связями).
Действие или синтез простаноидов участвуют в модулировании множества патофизиологических процессов, включая воспаление, гемостаз, тромбоз, цитопротекцию, изъязвление, гемодинамику и другие при прогрессировании заболеваний почек.
Таким образом, НПВП как неселективные ингибиторы циклооксигеназ (как изоферментов циклооксигеназы-1, так и циклооксигеназы-2) могут оказывать благотворное, а также неблагоприятное воздействие на различные заболевания человека.
Низкий уровень простаноидов в желудке, вызванный ингибиторами ЦОГ-1, может привести к изъязвлению, внутреннему кровотечению и перфорации.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как оксикам, мелоксикам и коксибы (целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб), не влияют на ЦОГ-1.
Наиболее известным НПВП является аспирин.
Неаспириновые НПВП можно классифицировать на основе химической структуры.
НАЗВАНИЕ ИЮПАК:
2-(ацетилокси)-бензойная кислота
2-(ацетилокси)бензойная кислота
2-(ацетилокси)бензойная кислота
2-ацетоксибензойная кислота
2-ацетоксибензойная кислота
2-ацетоксибензойная кислота
2-ацетилоксибензойная кислота
Ацетилсалицилсав
СИНОНИМЫ:
Аспирин [BAN] [JAN] [JP15] [USP]
2-(ацетилокси)-бензойная кислота
2-(ацетилокси)бензойная кислота
200-064-1
2-ацетоксибензолкарбоновая кислота
2-ацетоксибензойная кислота
2-ацетоксибензойная кислота
2-ацетилоксибензойная кислота
2-карбоксифенилацетат
4-10-00-00138
