Hızlı Arama
CAS NO: 50-78-2
AT/LİSTE NO: 200-064-1
Aspirin olarak da bilinen Asetil Salsilik Asit, ağrıyı, ateşi veya iltihabı azaltmak için kullanılan bir ilaçtır.
Aspirinin tedavi etmek için kullanıldığı spesifik inflamatuar durumlar arasında Kawasaki hastalığı, perikardit ve romatizmal ateş bulunur.
Kalp krizinden kısa süre sonra verilen Asetil Salsilik Asit ölüm riskini azaltır.
Asetil Salsilik Asit ayrıca yüksek risk altındaki kişilerde daha fazla kalp krizi, iskemik felç ve kan pıhtılarının önlenmesine yardımcı olmak için uzun süreli olarak kullanılır.
Ağrı veya ateş için etkiler genellikle 30 dakika içinde başlar.
Asetil Salsilik Asit, nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID) ve diğer NSAID'lere benzer şekilde çalışır, ancak aynı zamanda trombositlerin normal işleyişini de baskılar.
Genellikle analjezik, antipiretik ve nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAID) olarak kullanılan Asetil Salsilik Asit, etkili olan tromboksan A2 üretimini önlemek için trombositteki COX aktivitesini inhibe ederek anti-trombosit etkisine sahip olabilir. pıhtılaşma sırasında trombositleri birbirine bağlamanın yanı sıra vazokonstriksiyon ve bronkokonstriksiyona neden olur.
Kanıtlar, bir kemoprotektif ajan olarak Asetil Salsilik Asit'in kolorektal, özofagus ve prostat, meme ve akciğer kanserinde genel kanser insidansını ve mortalitesini azaltabileceğini göstermektedir. Randomize kontrol denemelerinin bir incelemesi, günde 75 ila 300 mg arasındaki dozların, üç yıl sonra genel kanser insidansını %12 oranında azalttığını ve ayrıca ortalama takip ile mortalitede %33 ve kolorektal kanser insidansında %25 azalma olduğunu göstermiştir. 18.3 yıl.
Yaygın bir yan etki, mide rahatsızlığıdır.
Daha önemli yan etkiler arasında mide ülseri, mide kanaması ve kötüleşen astım bulunur.
Kanama riski, daha yaşlı olanlar, alkol kullananlar, diğer NSAID'ler alan veya başka kan sulandırıcı ilaçlar kullananlar arasında daha fazladır.
Asetil Salsilik Asit hamileliğin son döneminde önerilmez.
Asetil Salsilik Asit, Reye sendromu riski nedeniyle enfeksiyonlu çocuklarda genellikle önerilmez.
Yüksek dozlar kulaklarda çınlamaya neden olabilir.
Söğüt ağacının (Salix cinsi) yapraklarında bulunan Asetil Salsilik Asit'in bir öncüsü, sağlık üzerindeki etkileri için en az 2400 yıldır kullanılmaktadır.
1853'te kimyager Charles Frédéric Gerhardt, ilk kez asetilsalisilik asit üretmek için sodyum salisilat ilacını asetil klorür ile tedavi etti.
Sonraki 50 yıl boyunca, diğer kimyacılar kimyasal yapıyı oluşturdular ve daha verimli üretim yöntemleri geliştirdiler.
Asetil Salsilik Asit, her yıl tüketilen tahmini 40.000 ton (44.000 ton) (50 ila 120 milyar hap) ile dünya çapında en yaygın kullanılan ilaçlardan biridir.
Asetil Salsilik Asit, Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır.
Asetil Salsilik Asit, jenerik bir ilaç olarak mevcuttur.
2019'da, 18 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 38. ilaç oldu.
Aspirin olarak da bilinen asetilsalisilik asit (ASA), çeşitli nedenlere bağlı ağrı ve ateş tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.
Asetil Salsilik Asit, hem antienflamatuar hem de antipiretik etkilere sahiptir.
Bu ilaç ayrıca trombosit agregasyonunu inhibe eder ve kan pıhtılarının inme ve miyokard enfarktüsü (MI) Etiketinin önlenmesinde kullanılır.
İlginç bir şekilde, çeşitli çalışmaların sonuçları, uzun süreli asetilsalisilik asit kullanımının kolorektal, yemek borusu, meme, akciğer, prostat, karaciğer ve cilt kanseri dahil olmak üzere çeşitli kanser riskini azaltabileceğini göstermiştir.
Asetil Salsilik Asit, seçici olmayan bir siklooksijenaz (COX) inhibitörü olarak sınıflandırılır ve çiğnenebilir tabletler, fitiller, uzatılmış salimli formülasyonlar ve diğerleri dahil olmak üzere birçok doz ve formda mevcuttur.
Asetilsalisilik asit, küçük çocuklarda kaza sonucu zehirlenmelerin çok yaygın bir nedenidir.
Asetil Salsilik Asit küçük çocuklardan, küçük çocuklardan ve bebeklerden uzak tutulmalıdır.
Diğer endikasyonlar
ASA, trombosit agregasyonunu inhibe etme kabiliyeti nedeniyle çeşitli başka amaçlar için de endikedir. Bunlar şunları içerir:
Şüpheli miyokard enfarktüsü (MI) vakalarında kardiyovasküler ölüm riskini azaltmak.
Hastalarda ilk ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü riskini azaltmak ve kararsız angina vakalarında ve daha önce miyokard enfarktüsü geçirmiş olanlarda morbidite ve mortalite riskini azaltmak için.
Geçici iskemik atak (TIA) riskini azaltmak ve aterotrombotik beyin enfarktüsünü önlemek için (diğer tedavilerle birlikte) Etiket.
Kalça protezi ameliyatı sonrası tromboembolizmin önlenmesi için Etiket.
Karotis endarterektomisini takiben trombositten trombosite yapışmayı azaltmak, geçici iskemik atakların (TIA) önlenmesine yardımcı olmak için Etiket.
Giriş yerinde trombozu önlemek için silikon kauçuk arteriyovenöz kanül takılıyken hemodiyaliz uygulanan hastalarda kullanılır
Asetilsalisilik asit, plazmada salisilik aside hidrolize edilir.
Uzatılmış salımlı formun uygulanmasından sonra Asetil Salsilik Asit'in plazma konsantrasyonları, tek bir dozun alınmasından 4-8 saat sonra çoğunlukla tespit edilemez.
Salisilik asit, tek bir uzun süreli salınımlı asetilsalisilik asit dozunu takiben 24 saat sonra ölçülmüştür.
Salisilat esas olarak karaciğerde metabolize edilir, ancak diğer dokular da bu sürece dahil olabilir.
Asetilsalisilik asidin başlıca metabolitleri salisilik asit, salisilürik asit, eter veya fenolik glukuronid ve ester veya asil glukuroniddir.
Küçük bir kısmı gentisik asit ve diğer hidroksibenzoik asitlere dönüştürülür.
Asetil Salsilik Asit, nonsteroid antiinflamatuar bir ilaçtır (NSAID).
Asetil Salsilik Asit, keşfedilen bu ilaç sınıfının ilkiydi.
Asetil Salsilik Asit, söğüt ağacı ve mersin gibi bitkilerde bulunan bir bileşik olan salisilat içerir.
Asetil Salsilik Asit kullanımı ilk olarak yaklaşık 4.000 yıl önce kaydedildi.
Hipokrat, söğüt kabuğunu ağrı ve ateşi gidermek için kullandı ve bazı insanlar hala söğüt kabuğunu baş ağrıları ve hafif ağrılar için doğal bir çare olarak kullanıyor.
NSAID'ler, aşağıdaki etkilere sahip bir ilaç sınıfıdır:
ağrıyı gidermek
ateşi azaltmak
inflamasyonu azaltmak, daha yüksek dozlarda
Bu ilaçlar steroid değildir.
Steroidlerin genellikle NSAID'lere benzer faydaları vardır, ancak herkes için uygun değildir ve istenmeyen yan etkileri olabilir.
Analjezikler olarak, NSAID'ler narkotik olmama eğilimindedir.
Bu, duyarsızlığa veya stupora neden olmadıkları anlamına gelir.
Asetil Salsilik Asit, Alman ilaç şirketi Bayer'e ait bir ticari markadır.
Aspirinin genel adı asetilsalisilik asittir.
Asetil Salsilik Asit, ağrı ve şişliği gidermek, çeşitli durumları yönetmek ve yüksek riskli kişilerde kardiyovasküler olay riskini azaltmak gibi birçok kullanıma sahiptir.
Aşağıda, bu kullanımları daha ayrıntılı olarak açıklıyoruz.
Özellikle antitrombotik ajanlar olarak kullanılması amaçlanan asetilsalisilik asit preparatları bu grupta sınıflandırılır.
Asetilsalisilik asidin hem antitrombotik ajan hem de analjezik olarak yaygın kullanımı nedeniyle, her uygulama yolu için yalnızca bir kodun temel ilkesinden bu istisna yapılır.
Bir asetilsalisilik asit ürününün bu grupta mı yoksa N02BA'da mı sınıflandırılacağına, ürünün ana endikasyonuna göre ulusal düzeyde karar verilmelidir.
Lizin asetilsalisilat, asetilsalisilik asit ile aynı 5. seviyede sınıflandırılır.
Sulfinpirazon, M04AB'de sınıflandırılmıştır. Alprostadil, C01EA ve G04BE'de sınıflandırılmıştır.
Asetilsalisilik asit ve statinlerin kombinasyonları C10BX'de sınıflandırılır.
Asetilsalisilik asit, ACE inhibitörleri ve statinlerin kombinasyonları C10BX'de sınıflandırılır.
Asetilsalisilik asit ve beta bloke edici ajanların kombinasyonları C07FX'te sınıflandırılır.
Prostaglandinler bu grupta sınıflandırılırken, pulmoner arteriyel hipertansiyon için kullanılan diğer ajanlar C02KX veya G04BE'de sınıflandırılır.
Asetilsalisilik asit (ASA), trombosit agregasyonunun güçlü, geri dönüşümsüz bir inhibitörüdür, ancak salisilik aside (SA) ilk geçiş deasetilasyonundan sonra etkisini kaybeder.
Asetilsalisilik asit, 100 yılı aşkın bir süre önce eczane endüstrisine girmiştir.
Başlangıçta bir analjezik olarak düşünülürken, doktorlar kısa sürede bunun başka birçok tıbbi faydası olduğunu keşfettiler.
Alman kimyager Felix Hoffman, 1894'te Bayer İlaç Şirketi'ne girdi.
Babasının artritinin rahatsızlığını hafifletmek için bir ilaç arayışında, Brugnatelli ve Fontana'nın, kimyagerler tarafından saf salisilik asit oluşturmak için daha da değiştirilmiş olan salisinine tekrar baktı.
Hoffman, asetilsalisilik asit (ASA) üretmek için salisilik aside bir tampon ekleyerek daha iyi tolere edilen ve daha az gastrointestinal yan etkiye sahip bir bileşik geliştirdi.
1899'da asetilsalisilik asit piyasaya sürüldü ve “aspirin” olarak satıldı.
Asetilsalisilik asit (ASA), bel ve boyun rahatsızlığı, kızamık, kronik soğuk algınlığı, yanıklar, menstrüel ağrı, depresyon, migren, osteoartrit, romatoid artrit, burkulmalar ve suşlar, eklem gibi çeşitli semptomların rahatsızlığı, mide bulantısı ve şişmesini tedavi etmek için kullanılır. hasar, diş ağrısı, omuz ağrısı ve bursit.
Aspirin veya asetilsalisilik asit (ASA), hafif ağrılar ve rahatsızlıklar için ağrı kesici olarak ve ateşi hafifletmek için yaygın olarak kullanılır.
Bu aynı zamanda kan inceltici olarak kullanılabilen bir anti-inflamatuar ilaçtır.
Kan pıhtılaşması, felç ve kalp hastalığı riski yüksek olan kişiler, uzun vadede aspirini düşük dozlarda kullanabilirler.
Aspirin veya asetilsalisilik asit (ASA), hafif ağrılar ve rahatsızlıklar için ağrı kesici olarak ve ateşi hafifletmek için yaygın olarak kullanılır.
Bu aynı zamanda kan inceltici olarak kullanılabilen bir anti-inflamatuar ilaçtır.
Kan pıhtılaşması, felç ve kalp hastalığı riski yüksek olan kişiler, uzun vadede aspirini düşük dozlarda kullanabilirler.
Asetil Salsilik Asit'in kimyasal adı 2-Asetoksibenzoik asittir.
Asetil Salsilik Asit ASPİRİN(ASA) adlı bir kimyasaldır, dünya çapında yaygın olarak antiinflamatuar ve antipiretik bir ilaç olarak kullanılmaktadır.
Formül ve yapı: asetilsalisilik asit için moleküler formül C9H8O4'tür ve genişletilmiş formül CH3COOC6H4COOH'dir.
Asetil Salsilik Asit, bir analjezik (ağrı giderici ajan) olarak on dokuzuncu yüzyılın sonlarında bir Alman ilaç şirketi olan Bayer'deki kimyagerler tarafından tanıtıldı.
Asetilsalisilik asit bir ön ilaçtır ve vücutta ilacın aktif formu olan salisilata dönüştürülür.
Salisilatlar ayrıca anti-inflamatuardır (yani, şişmeyi ve travma veya alerjik tepki ile ilişkili şişme ile ilgili fenomenleri önler).
Salisilatlar başlangıçta, ilacın adının türetildiği beyaz söğüt ( Salix alba ) kabuğundan izole edildi.
Gerçekten de, antik Yunan doktorları, özellikle Hipokrat ve Dioskorides, ağrıyı hafifletmek için söğüt kabuğu çiğnemeyi önerdiler.
Asetil Salsilik Asit, esas olarak analjezik özellikleri nedeniyle övülse de, aynı derecede önemli başka terapötik faydaları da vardır.
Asetil Salsilik Asit ateş düşürücü (ateş düşürücü) bir ajandır ve yüksek vücut ısısını azaltmak için kullanılır.
1980'lerden beri Asetil Salsilik Asit, kalp krizi ve felçlerin önlenmesi için reçete edilmiştir.
Son araştırmalar, Asetil Salsilik Asit'in kolon kanserine karşı koruma sağlayabileceğini düşündürmektedir.
Aspirin ticari adıyla da bilinen Asetilsalisilik Asit, erime noktası 137°C olan beyaz, kristalli, zayıf asidik bir madde olan salisilik asidin bir asetil türevidir.
Asetil Salsilik Asit, baş ağrısı ve kas ve eklem ağrılarının giderilmesinde faydalıdır.
Asetil Salsilik Asit ayrıca ateş, iltihaplanma ve şişmeyi azaltmada etkilidir ve bu nedenle romatoid artrit, romatizmal ateş ve hafif enfeksiyonun tedavisinde kullanılmıştır.
Yüksek dozlar asit-baz dengesizliğine ve solunum rahatsızlıklarına neden olur ve özellikle çocuklarda ölümcül olabilir. Mide tahrişine neden olmayan ancak ateşi düşüren ve ağrıyı hafifleten asetaminofen (Tylenol ticari adıyla bilinir), genellikle Aspirin yerine kullanılır.
1897'de Bayer şirketindeki bilim adamları, yaygın salisilat ilaçları için daha az tahriş edici bir ikame ilacı olarak asetilsalisilik asidi incelemeye başladılar.
69–75 1899'da Bayer buna "Aspirin" adını verdi ve dünya çapında sattı.
Asetil Salsilik Asit popülaritesi 20. yüzyılın ilk yarısında arttı ve birçok marka ve formülasyon arasında rekabete yol açtı.
Asetil Salsilik Asit kelimesi Bayer'in markasıydı; ancak marka üzerindeki hakları birçok ülkede kaybedildi veya satıldı.
İsim nihayetinde, asetilsalisilik asidin orijinal olarak yaygın kimyasal son ek olan Bayer + -in'den türetildiği çayır tatlısı bitki cinsi olan a(cetyl) + spir Spiraea önekinin bir karışımıdır.
Asetil Salsilik Asit, amonyum asetat veya alkali metallerin asetatları, karbonatları, sitratları veya hidroksitlerinin çözeltilerinde hızla ayrışır.
Asetil Salsilik Asit kuru havada stabildir, ancak nem ile temas halinde kademeli olarak asetik ve salisilik asitlere hidrolize olur.
Alkalilerle solüsyonda hidroliz hızla ilerler ve oluşan berrak solüsyonlar tamamen asetat ve salisilattan oluşabilir.
Un değirmenleri gibi, Asetil Salsilik Asit tabletleri üreten fabrikalar da bina içinde havaya karışan toz miktarını kontrol etmelidir, çünkü toz-hava karışımı patlayıcı olabilir.
Ulusal Mesleki Güvenlik ve Sağlık Enstitüsü (NIOSH), Amerika Birleşik Devletleri'nde 5 mg/m3 (zaman ağırlıklı ortalama) olarak önerilen bir maruz kalma limiti belirlemiştir.
1989'da, Mesleki Güvenlik ve Sağlık İdaresi (OSHA), aspirin için 5 mg/m3'lük yasal bir izin verilen maruz kalma sınırı belirledi, ancak bu, 1993'te AFL-CIO - OSHA kararıyla kaldırıldı.
Asetil Salsilik Asit sentezi, bir esterleşme reaksiyonu olarak sınıflandırılır.
Salisilik asit, bir asit türevi olan asetik anhidrit ile işlenir ve salisilik asidin hidroksil grubunu bir ester grubuna (R-OH → R-OCOCH3) dönüştüren kimyasal bir reaksiyona neden olur.
Bu işlem, bu reaksiyonun bir yan ürünü olarak kabul edilen Asetil Salsilik Asit ve asetik asit verir.
Az miktarda sülfürik asit (ve bazen fosforik asit) hemen hemen her zaman bir katalizör olarak kullanılır.
Bu yöntem genellikle lisans öğretim laboratuvarlarında gösterilmektedir.
Asetil Salsilik Asit zayıf bir asittir ve oral uygulamadan sonra midede çok az iyonize olur.
Asetil Salsilik Asit, midenin asidik koşullarında hücre zarından hızla emilir.
İnce bağırsağın artan pH'ı ve daha geniş yüzey alanı, daha fazla iyonize olduğu için Asetil Salsilik Asit'in orada daha yavaş emilmesine neden olur.
Konkresyon oluşumu nedeniyle Asetil Salsilik Asit, aşırı doz sırasında çok daha yavaş emilir ve alımdan sonraki 24 saate kadar plazma konsantrasyonları yükselmeye devam edebilir.
Kandaki salisilatın yaklaşık %50-80'i insan serum albüminine bağlanırken geri kalanı aktif, iyonize halde kalır; protein bağlanması konsantrasyona bağlıdır.
Bağlanma bölgelerinin doygunluğu, daha fazla serbest salisilat ve artan toksisiteye yol açar.
Dağılım hacmi 0,1-0,2 L/kg'dır. Asidoz, salisilatların doku penetrasyonunun artması nedeniyle dağılım hacmini arttırır.
Terapötik salisilik asit dozlarının %80 kadarı karaciğerde metabolize edilir.
Glisin ile konjugasyon salisilürik asit ve glukuronik asit ile iki farklı glukuronid esteri oluşturur.
Asetil grubu bozulmamış olan eşlenik, asil glukuronid olarak adlandırılır; deasetillenmiş konjugat fenolik glukuroniddir.
Bu metabolik yollar sadece sınırlı bir kapasiteye sahiptir.
Küçük miktarlarda salisilik asit de gentisik aside hidroksile edilir.
Büyük salisilat dozları ile, metabolik yollar doygun hale geldikçe ve renal atılım giderek daha önemli hale geldikçe, kinetik birinci dereceden sıfır dereceye geçer.
Asetil Salsilik Asit esas olarak böbrekler tarafından salisilürik asit (%75), serbest salisilik asit (%10), salisilik fenol (%10) ve asil glukuronidler (%5), gentisik asit (<%1) ve 2 olarak atılır. ,3-dihidroksibenzoik asit.
Küçük dozlar (bir yetişkinde 250 mg'dan az) alındığında, tüm yollar, yaklaşık 2,0 ila 4,5 saatlik bir eliminasyon yarı ömrü ile birinci sıra kinetik ile ilerler.
Daha yüksek dozlarda salisilat alındığında (4 g'dan fazla), yarı ömür çok daha uzun olur (15 saat ila 30 saat), çünkü salisilürik asit ve salisil fenolik glukuronid oluşumu ile ilgili biyotransformasyon yolları doymuş hale gelir.
Metabolik yollar doygun hale geldikçe salisilik asidin renal atılımı giderek daha önemli hale gelir, çünkü idrar pH'ındaki değişikliklere karşı son derece duyarlıdır. İdrar pH'ı 5'ten 8'e yükseltildiğinde böbrek klirensinde 10 ila 20 katlık bir artış meydana gelir.
Üriner alkalileştirmenin kullanımı, salisilat eliminasyonunun bu özel yönünden yararlanır.
Asetil Salsilik Asit, terapötik dozlarda kısa süreli aspirin kullanımının, hasta glomerülonefrit veya siroz hastası olduğunda geri dönüşümlü akut böbrek hasarını hızlandırabileceği bulundu.
Asetil Salsilik Asit, kronik böbrek hastalığı olan bazı hastalarda ve konjestif kalp yetmezliği olan bazı çocuklarda kontrendikedir.
Asetil Salsilik Asit, asetik anhidrit ile asetilasyon yoluyla salisilik asitten kimyasal sentezle hazırlanır.
Aspirinin moleküler ağırlığı 180.16g/mol'dür.
Asetil Salsilik Asit kokusuzdur, renksiz ila beyaz kristaller veya kristal tozdur.
Asetil Salsilik Asit, mideden ve ince bağırsaktan hızla emilen oral steroid olmayan bir anti-inflamatuar ilaçtır (NSAID).
Asetil Salsilik Asit, araşidonik asidin prostaglandinlere ve tromboksana dönüştürülmesinde yer alan hem siklooksijenaz (COX) enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe ettiği için seçici olmayan bir NSAID'dir3.
Prostaglandinler vücudun her yerinde bulunur ve yaralanma veya enfeksiyonu yönetmeye yardımcı olmak için yapılır.
Prostaglandinler, ağrı reseptörlerinin duyarlılığını artırır.
Bir kontrol mekanizması olarak, aktivitelerinin kapsamını sınırlayan sentez bölgesinde lokal olarak hareket ederler.
Ayrıca vücut tarafından hızla parçalanırlar.
Prostaglandinleri üreten enzimler, siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2 (COX-2)'dir, çeşitli rollere sahiptirler ve vücut dokusunda geniş ölçüde dağılırlar.
Cox-1, mide astarı için koruyucu bir role sahiptir ve COX-2, ağrı ve iltihaplanmada rol oynar.
Asetil Salsilik Asit, siklooksijenaz enzimlerinin aktif bölgesindeki serin (vücut tarafından protein yapmak için kullanılan bir amino asit) kalıntılarına bağlanır ve asetilleyerek prostaglandin üretiminin azalmasına neden olur.
Bu da aspirinin etkilenen dokularda inflamasyonu ve ağrıyı azaltma etkisine aracılık eder.
Ek olarak, Asetil Salsilik Asit, yüksek vücut ısısını sıfırlamak ve azaltmak için hipotalamustaki prostaglandinlere etki eder.
Daha da önemlisi, Asetil Salsilik Asit normal vücut ısısını düşürmez.
Kardiyovasküler açıdan bakıldığında aspirinin de önemli bir rolü vardır:
Tromboksan A2 (TXA2), yeni trombosit oluşumunu uyaran ve trombosit agregasyonunu artıran bir lipiddir.
Asetil Salsilik Asit, araşidonik asidin TXA2'ye dönüşümünü durdurarak tromboksan A2 (TXA2) üretimini engeller.
Bu Asetil Salsilik Asit etkisine trombositlerdeki COX-1 inhibisyonu aracılık eder ve trombositlerin birbirine veya arter içindeki plaklara yapışmasını durdurmaya yardımcı olur, böylece kan akışı içinde kan pıhtısı (trombüs) oluşumu riskini azaltır.
Bu şekilde Asetil Salsilik Asit gelecekteki miyokard enfarktüsü (MI) veya felç riskini düşürmeye yardımcı olabilir1,3.
Asetil Salsilik Asit bu nedenle analjezik (ağrıyı azaltır), antiinflamatuar (kızarıklığı ve şişmeyi azaltır), anti-platelet (kan pıhtılarını azaltır) ve antipiretik (sıcaklık azaltıcı) etkilere sahiptir.
Kanserde, Asetil Salsilik Asit'in bir dizi kanser sinyal yolunu etkilediğine ve kanser baskılayıcı genleri indükleyebileceğine veya artırabileceğine inanılmaktadır.
Asetil Salsilik Asit, non-selektif bir COX-1 ve COX-2 inhibitörü olduğundan ve faydalı analjezik, antiinflamatuar, anti-trombosit ve antipiretik etkilerinin yanı sıra kullanımı peptik ülser gelişimine ve mide kanamasına neden olabilir.
Aspirin ve alkolün birlikte alınması mide kanaması riskini artırabilir.
Vücudun içinde, Asetil Salsilik Asit, aktif metaboliti salisilatına dönüştürülür.
Bu çoğunlukla karaciğerde olur.
Plazmadaki salisilat doruk konsantrasyonu, alımdan yaklaşık 1-2 saat sonra meydana gelir.
Vücuttan atılımı esas olarak böbrek yoluyla olur.
Alkali idrar, Asetil Salsilik Asit atılımını hızlandırır
Asetil Salsilik Asit, bir aspirinin tamamen vücuttan atılması yaklaşık 48 saat sürer.
Aspirinin kan dolaşımındaki yarı ömrü 13-19 dakika ve metaboliti salisilatın yarı ömrü 3.5-4.5 saat civarındadır.
Asetil Salsilik Asit'in COX-1'i inhibe etmesi, trombositlerin 7-10 günlük ortalama ömrü için trombosit agregasyonunun azalmasına neden olur1.
COX-1 ve COX-2 aktif bölgeleri arasında %60 yapısal benzerlik vardır: COX-2'nin aktif bölgesi daha büyüktür ve bu, prostaglandinlerin öncüsü olan araşidonik asidin aspirin moleküllerini daha düşük dozlarda atlayabilmesini sağlar.
Bu nedenle, antiplatelet etkisine kıyasla analjezik ve antienflamatuar etkileri için daha yüksek bir Asetil Salsilik Asit dozu gereklidir1.
COX-1 ve COX-2 enzimlerinin aspirine karşı farklı duyarlılık seviyelerine sahip olması ve aspirin sonrası siklooksijenaz aktivitelerini farklı oranlarda geri kazanması gerçeği, aspirinler için farklı klinik endikasyonları olan farklı doz rejimlerini açıklamaya yardımcı olur1.
Asetil Salsilik Asit, ölümcül olabilen koma ve karaciğer hasarı ile sonuçlanan nadir fakat tehlikeli bir Reye sendromu üretebileceğinden çocuklarda kullanılmamalıdır1
Aspirin diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde bazı ilaç etkileşimleri meydana gelebilir.
Asetil Salsilik Asit, ilaçları plazma bağlanma yerlerinden uzaklaştırabilir ve bu şekilde antikoagülan ilaçların ve oral hipoglisemiklerin etkilerini artırabilir.
Asetil Salsilik Asit ayrıca ürat salgısını da engelleyebilir ve gutta bundan kaçınılmalıdır3
Asetil Salisilik asit (ASA), salisilik asidin bir asetil türevidir ve genel adı Aspirin'dir.
Asetil Salsilik Asit ağrı, ateş ve iltihaplanma tedavisinde kullanılır.
Asetil Salsilik Asit veya asetilsalisilik asit, belki de dünya çapında en yaygın kullanılan analjezik ve antipiretik ilaçtır.
Asetilsalisilik Asit API'nin referans standartları ve farmakopesi, farmakope dışı safsızlıkları ve kararlı izotopları aşağıda listelenmiştir.
Asetil Salsilik Asit (Asetilsalisilik asit), anti-inflamatuar ve ağrı kesici dahil olmak üzere geniş bir farmakolojik aktivite yelpazesine sahip güçlü ve seçici bir siklooksijenaz (COX) inhibitörüdür.
Aspirin kullanımı ile prostat kanseri, meme kanseri, kolorektal kanser, endometriyal kanser ve yumurtalık kanseri dahil olmak üzere kanser riskinin azalması arasındaki ilişkiyi kurmak için birçok çalışma yeterli kanıt topladı.
Asetil Salsilik Asit, hücre döngüsü durdurma proteini p21'i yukarı regüle etmek için histon deasetilaz inhibitörleri olarak hareket ederek COX-1'i barındıran yumurtalık kanseri hücrelerini baskılar.
Asetil Salsilik Asit ayrıca insan göbek damarı endotel hücrelerinde ve neonatal sıçan ventriküler kardiyomiyositlerinde COX-2 ekspresyonunu inhibe ederek PG üretiminin azalmasına ve sırasıyla ERK ve NF-KB'nin aşağı regülasyonu ile sonuçlanır.
Ürün Numarası :A2262
Saflık / Analiz Yöntemi :>98.0%(GC)(T)
Moleküler Formül / Molekül Ağırlığı :C9H8O4 = 180.16
Fiziksel Durum (20 deg.C) :Katı
CAS RN :50-78-2
Reaxys Kayıt Numarası :779271
PubChem Madde Kimliği :87561583
Merck Endeksi (14) :851
MDL Numarası :MFCD00002430
Asetil Salsilik Asit ağrı, ateş, iltihaplanma, kalp krizi vb. için kullanılan genel bir ilaçtır.
Asetil Salsilik Asit, anti-inflamatuar, anti-pıhtılaştırıcı, ateş düşürücü ve ağrı kesici gibi özelliklerinden dolayı yaygın olarak reçete edilir.
Asetil Salisilik Asit'in ana bileşeni, ona tüm bu özellikleri veren asetilsalisilik asittir.
Aspirinin asetilsalisilik asit olarak da bilinmesinin nedeni budur.
Asetil Salsilik Asit moleküler formülü C9H8O4'tür.
Asetil Salsilik Asit NSAID'dir (steroid olmayan antienflamatuar ilaç) ancak trombositlerin normal işleyişini baskılar.
Asetil Salsilik Asit hamilelik sırasında ve enfeksiyonlu çocuklara önerilmez.
Asetil Salsilik Asit çeşitli yan etkilere sahiptir ve yüksek dozda kulak çınlaması, Reye sendromu, mide bulantısı, mide bulantısı, baş ağrısı gibi sonuçlar doğurabilir.
Asetilsalisilik asit ilk olarak 1853 yılında Alsas Kimyager Charles Frederic Gerhardt tarafından sodyum salisilat ve asetil klorürden üretilmiştir.
Yakında ilaç ünlü oldu ve Bayer (bir ilaç ve boya firması) onu büyük ölçekte üretmeye başladı. Bayer buna Aspirin adını verdi.
Asetil Salsilik Asit, Bayer'in ilacın markasıydı.
Asetil Salsilik Asit popülaritesi 1962'de parasetamol ve ibuprofen gibi ilaçların sentezinden sonra azaldı. ,
Asetil Salsilik Asit, ateş, ağrı, romatizmal ateş ve romatoid artrit, perikardit ve Kawasaki hastalığı gibi inflamatuar durumlar dahil olmak üzere bir dizi durumun tedavisinde kullanılır.
Daha düşük dozlarda aspirinin, yüksek risk altındaki veya kardiyovasküler hastalığı olan kişilerde kalp krizinden ölüm riskini veya felç riskini azalttığı, ancak başka türlü sağlıklı olan yaşlı insanlarda olmadığı gösterilmiştir.
Aspirinin kolorektal kanseri önlemede etkili olduğuna dair bazı kanıtlar var, ancak bu etkinin mekanizmaları net değil.
Amerika Birleşik Devletleri'nde, düşük doz aspirin, 50 ila 70 yaş arasında, kardiyovasküler hastalık riski %10'un üzerinde olan, kanama riskinde artış olmayan ve aksi takdirde sağlıklı olan kişilerde makul kabul edilir.
Asetil Salsilik Asit, akut ağrı için etkili bir analjeziktir, ancak aspirinin gastrointestinal kanamaya neden olma olasılığı daha yüksek olduğundan genellikle ibuprofenden daha düşük olduğu düşünülür.
Asetil Salsilik Asit, kas krampları, şişkinlik, mide şişkinliği veya akut cilt tahrişinin neden olduğu ağrılar için genellikle etkisizdir.
Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, aspirin ve kafein kombinasyonları, tek başına aspirinden biraz daha fazla ağrı kesici sağlar.
Aspirinin efervesan formülasyonları, tabletlerdeki aspirinden daha hızlı ağrıyı hafifletir, bu da onları migren tedavisi için faydalı kılar.
Topikal Asetil Salsilik Asit, bazı nöropatik ağrı türlerinin tedavisinde etkili olabilir.
Asetil Salsilik Asit tek başına veya kombine bir formülasyonda, belirli baş ağrısı türlerini etkili bir şekilde tedavi eder, ancak etkinliği başkaları için sorgulanabilir.
İkincil baş ağrıları, yani başka bir bozukluk veya travmanın neden olduğu baş ağrıları, derhal bir tıbbi sağlayıcı tarafından tedavi edilmelidir.
Birincil baş ağrıları arasında, Uluslararası Baş Ağrısı Bozuklukları Sınıflandırması, gerilim baş ağrısı (en yaygın), migren ve küme baş ağrısı arasında ayrım yapar.
Asetil Salsilik Asit veya diğer reçetesiz analjeziklerin, gerilim tipi baş ağrısının tedavisinde etkili olduğu yaygın olarak kabul edilmektedir.
Asetil Salsilik Asit, özellikle bir aspirin/parasetamol/kafein kombinasyonunun bir bileşeni olarak, migren tedavisinde birinci basamak tedavi olarak kabul edilir ve daha düşük sumatriptan dozlarıyla karşılaştırılabilir.
Asetil Salsilik Asit, migrenleri ilk başladığında durdurmada en etkilidir.
Ağrıyı kontrol etme yeteneği gibi, aspirinin de ateşi kontrol etme yeteneği, COX'in geri dönüşü olmayan inhibisyonu yoluyla prostaglandin sistemi üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.
Asetil Salsilik Asit'in yetişkinlerde ateş düşürücü olarak kullanımı iyi kurulmuş olmasına rağmen, Amerikan Aile Hekimleri Akademisi, Amerikan Pediatri Akademisi ve Gıda ve İlaç İdaresi dahil olmak üzere birçok tıp topluluğu ve düzenleyici kurum, aspirinin tedavi için kullanılmamasını şiddetle tavsiye etmektedir. Çocuklarda viral veya bakteriyel enfeksiyon atakları sırasında aspirin veya diğer salisilatların kullanımıyla ilişkili nadir fakat sıklıkla ölümcül bir hastalık olan Reye sendromu riski nedeniyle çocuklarda ateş.
Çocuklarda Reye sendromu riski nedeniyle, 1986'da ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), aspirin içeren tüm ilaçların çocuklarda ve gençlerde kullanımına karşı tavsiyelerde bulunmasını zorunlu kıldı.
Asetil Salsilik Asit, kalp krizi geçirenlerin tedavisinin önemli bir parçasıdır.
Asetil Salsilik Asit, 70 yaşın üzerindekiler de dahil olmak üzere başka bir sağlık sorunu olmayan kişiler tarafından rutin kullanım için genellikle önerilmez.
Halihazırda kalp krizi veya felç geçirmiş kişiler için, iki yıl boyunca günlük aspirin almak, 50 kişiden 1'inin kardiyovasküler bir sorun (kalp krizi, felç veya ölüm) yaşamasını engelledi, ancak aynı zamanda 1'inde ölümcül olmayan kanama sorunlarının ortaya çıkmasına neden oldu. 400 kişi.
Aspirinin birincil korunmada kullanıldığı ilk denemelerden elde edilen veriler, düşük doz aspirinin 70 kg'ın altındaki kişiler için daha faydalı olduğunu ve yüksek doz aspirinin ≥70 kg olanlar için daha faydalı olduğunu öne sürdü.
Bununla birlikte, daha yeni araştırmalar, düşük vücut ağırlığına sahip kişilerde daha düşük doz aspirinin daha etkili olmadığını ve yüksek vücut ağırlığına sahip kişilerde daha yüksek doz aspirinin etkisini belirlemek için daha fazla kanıt gerektiğini öne sürdü.
Amerika Birleşik Devletleri Önleyici Hizmetler Görev Gücü (USPSTF), 2016 yılında, %10 veya daha fazla 10 yıllık kardiyovasküler hastalığı olan 50 ila 59 yaş arasındaki yetişkinlerde kardiyovasküler hastalık ve kolon kanserinin birincil önlenmesi için düşük doz aspirin kullanımına başlanmasını tavsiye etti. (KVH) riski olanlar, artmış kanama riski altında olmayanlar, en az 10 yıllık yaşam beklentisi olanlar ve en az 10 yıl boyunca günlük düşük doz aspirin almaya istekli olanlar.
Bununla birlikte, 2021'de USPSTF, yan etki riskinin potansiyel faydalardan daha ağır bastığını öne sürerek, 40'lı ve 50'li yaşlardaki yetişkinlerde birincil korunma için günlük aspirin kullanımına karşı tavsiyede bulundu.
60 yaşın altındaki kişiler, günlük aspirine başlamadan önce bir sağlık uzmanına danışmalıdır.
Daha önce kalp hastalığı öyküsü olmayanlarda aspirin ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü riskini azaltır, ancak kanama riskini artırır ve genel ölüm riskini değiştirmez.
Özellikle 5 yılda kardiyovasküler olay riskini 265'te 1 oranında azalttı ve kanama riskini 210'da 1 artırdı.
Asetil Salsilik Asit, daha düşük kalp krizi veya felç riski taşıyanlara - örneğin, bu olayların öyküsü olmayanlara veya önceden var olan bir hastalığı olanlara - çok az fayda sağlıyor gibi görünmektedir.
Bazı çalışmalar Asetil Salsilik Asit'i vaka bazında tavsiye ederken, diğerleri gastrointestinal kanama gibi diğer olayların risklerinin herhangi bir potansiyel faydaya ağır basmak için yeterli olduğunu öne sürdü ve birincil korunma için aspirin kullanımına tamamen karşı tavsiye edildi.
Asetil Salsilik Asit ayrıca kardiyovasküler hastalığın önlenmesi için bir polipilin bir bileşeni olarak önerilmiştir.
Önleme için aspirin kullanımını karmaşık hale getirmek, aspirin direnci olgusudur.
Dirençli kişilerde aspirinin etkinliği azalır.
Bazı yazarlar, aspirine dirençli kişileri belirlemek için test rejimleri önerdiler.
Koroner arter stentinin yerleştirilmesi gibi perkütan koroner müdahalelerden (PCI'ler) sonra, bir ABD Sağlık Hizmetleri Araştırma ve Kalite Ajansı kılavuzu, aspirinin süresiz olarak alınmasını önerir.
Sıklıkla aspirin, kan pıhtılarını önlemek için klopidogrel, prasugrel veya tikagrelor gibi bir ADP reseptör inhibitörü ile birleştirilir.
Buna ikili antiplatelet tedavisi (DAPT) denir.
DAPT süresi, CURE ve PRODIGY çalışmalarından sonra Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa Birliği kılavuzlarında tavsiye edilmiştir.
2020'de Khan ve ark.'nın sistematik incelemesi ve ağ meta-analizi.
seçilmiş hastalarda kısa süreli (< 6 ay) DAPT'nin ve ardından P2Y12 inhibitörlerinin umut verici yararlarının yanı sıra yüksek riskli hastalarda uzun süreli (> 12 ay) DAPT'nin yararlarını göstermiştir.
Sonuç olarak, PCI'lardan sonra optimal DAPT süresi, her hastanın iskemik olay risklerinden ve kanama olayı risklerinden daha ağır bastıktan sonra, hastayla ilgili ve prosedürle ilgili birçok faktör göz önünde bulundurularak kişiselleştirilmelidir.
Ayrıca, DAPT tamamlandıktan sonra Asetil Salsilik Asit'e süresiz olarak devam edilmelidir.
Asetil Salsilik Asit'in hem kansere yakalanma hem de kanserden ölme riskini azalttığı düşünülmektedir.
Bu etki özellikle kolorektal kanser (CRC) için faydalıdır, ancak bu faydayı görmek için en az 10-20 yıl boyunca alınmalıdır.
Asetil Salsilik Asit ayrıca endometriyal kanser, meme kanseri ve prostat kanseri riskini de biraz azaltabilir.
Bazıları, ortalama risk altındakilerde kanama nedeniyle faydaların risklerden daha büyük olduğu sonucuna varıyor.
Diğerleri, faydaların riskten daha büyük olup olmadığı belirsizdir.
Bu belirsizlik göz önüne alındığında, bu konuyla ilgili 2007 Amerika Birleşik Devletleri Önleyici Hizmetler Görev Gücü (USPSTF) yönergeleri, ortalama riski olan kişilerde CRC'nin önlenmesi için aspirin kullanımına karşı tavsiyede bulundu.
Bununla birlikte, dokuz yıl sonra, USPSTF, düşük doz aspirin (75 ila 100 mg/gün) kullanımı için "50 ila 59 yaşındaki yetişkinlerde KVH [kardiyovasküler hastalık] ve CRC'nin birincil önlenmesi için B dereceli bir öneri yayınladı. 10 yıllık KVH riski %10 veya daha fazla olan, artmış kanama riski altında olmayan, en az 10 yıllık bir yaşam beklentisine sahip olan ve en az 10 yıl boyunca her gün düşük doz aspirin almaya istekli olan".
2019 yılına kadar yapılan bir meta-analiz, aspirin almak ile kolorektum, yemek borusu ve mide kanseri riskinin azalması arasında bir ilişki olduğunu söyledi.
2021'de ABD Önleyici Hizmetler Görev Gücü, kanserin önlenmesinde aspirin kullanımı hakkında sorular sordu.
Asetil Salsilik Asit, aspirinle tedavi edilen grupta kansere bağlı ölüm riskinin plasebo grubuna göre daha yüksek olduğu 2018 ASPREE (Yaşlılardaki Olayları Azaltmada Aspirin) Denemesinin sonuçlarını not eder.
Asetil Salsilik Asit, akut romatizmal ateşin ateş ve eklem ağrısı semptomları için birinci basamak tedavidir.
Terapi genellikle bir ila iki hafta sürer ve nadiren daha uzun süreler için endikedir.
Ateş ve ağrı azaldıktan sonra, kalp komplikasyonları ve artık romatizmal kalp hastalığı insidansını azaltmadığı için aspirin artık gerekli değildir.
Naproksenin aspirin kadar etkili ve daha az toksik olduğu gösterilmiştir, ancak sınırlı klinik deneyim nedeniyle naproksen sadece ikinci basamak tedavi olarak önerilmektedir.
Romatizmal ateşle birlikte Kawasaki hastalığı, etkinliğine dair yüksek kalitede kanıt olmamasına rağmen, çocuklarda aspirin kullanımına ilişkin birkaç endikasyondan biri olmaya devam ediyor.
Düşük doz aspirin takviyesi, preeklampsinin önlenmesi için kullanıldığında orta derecede fayda sağlar.
Bu fayda, erken gebelikte başlandığında daha fazladır.
Asetil Salsilik Asit, anti-inflamatuar özelliklere sahip diğer birkaç ajanla birlikte, şiddetli zihinsel bozuklukların patogenezinde inflamasyonun olası rolü ışığında, bipolar bozukluğu olan hastalarda depresif epizodlar için bir ek tedavi olarak yeniden kullanılmıştır.
Bununla birlikte, meta-analitik kanıtlar çok az çalışmaya dayanmaktadır ve bipolar depresyon tedavisinde aspirinin herhangi bir etkinliğini önermemektedir.
Bu nedenle, biyolojik gerekçeye rağmen, bipolar depresyon tedavisinde aspirin ve antiinflamatuar ajanların klinik perspektifleri belirsizliğini koruyor.
Asetilsalisilik Asit analjezikler, antiinflamatuarlar, antipiretikler, antikoagülanlar ve antiromatizmallerde kullanılır.
Asetil Salsilik Asit ayrıca gıda, hayvan yemi, ilaç ve kozmetikte katkı maddesi olarak kullanılır.
Steroid Olmayan Antiinflamatuar İlaçlar (NSAID'ler); steroidlere benzer bir şekilde inflamasyonu baskılayan, ancak sedasyon, solunum depresyonu veya bağımlılığın yan etkileri steroidlerden daha az olan kimyasal olarak heterojen büyük ilaç grupları.
Romatoid artrit, gut, bursit, ağrılı adet kanaması ve baş ağrısı gibi inflamatuar bozuklukların ve ağrılı durumların tedavisinde yaygın olarak kullanılırlar.
Ağrı ve ateşin giderilmesinde etkilidirler.
NSAID'ler siklooksijenaz (COX) aktivitesini inhibe ederek prostaglandin, lökotrien ve prostanoidlerin sentezindeki ilk adımı katalize eden her yerde bulunan enzim gibi tromboksan öncülerinin sentezinin azalmasına neden olur.
Prostanoid, prostaglandinler, prostanoik asit, prostasiklinler ve tromboksan gibi bir dahili beş veya altı karbon halkalı C-20 yağ asitleri kompleksinden herhangi biridir; araşidonik asitten (dört cis çift bağı olan C-20 çoklu doymamış yağ asidi) türetilmiştir.
Prostanoidlerin eylemi veya sentezi, iltihaplanma, hemostaz, tromboz, sitoproteksiyon, ülserasyon, hemodinamik ve böbrek hastalıklarının diğer ilerlemesi dahil olmak üzere çeşitli patofizyolojik süreçlerin modülasyonunda yer alır.
Bu nedenle, siklooksijenazların (hem siklooksijenaz-1 hem de siklooksijenaz-2 izoenzimlerinin) seçici olmayan inhibitörleri olarak NSAID'ler, çeşitli insan hastalıkları üzerinde yararlı olduğu kadar olumsuz etkilere de sahip olabilir.
COX-1 inhibitörlerinin neden olduğu düşük mide prostanoid seviyeleri, ülserasyona ve iç kanamaya ve perforasyona neden olabilir.
Oksikam, meloksikam ve koksibler (celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, parecoxib ve etoricoxib) gibi seçici COX-2 inhibitörleri, COX-1 ile etkileşime girmez.
En belirgin NSAID, aspirindir.
Nonaspirin NSAID'ler kimyasal yapılarına göre sınıflandırılabilir.
IUPAC ADI:
2-(asetiloksi)-benzoik asit
2-(Asetiloksi)benzoik asit
2-(asetiloksi)benzoik asit
2-asetoksibenzoez
2-asetoksibenzoik asit
2-asetoksibenzoik asit
2-asetiloksibenzoik asit
asetilszalicilsav
EŞ ANLAMLI:
Aspirin [BAN] [JAN] [JP15] [USP]
2-(asetiloksi)-benzoik asit
2-(Asetiloksi)benzoik asit
200-064-1
2-Asetoksibenzenkarboksilik asit
2-asetoksibenzoez
2-asetoksibenzoik asit
2-Asetiloksibenzoik asit
2-Karboksifenil asetat
4-10-00-00138
