POWERCON 100

POWERCON 100

CAS No. : 36290-04-7

Synonyms:
Sodium Salt of Poly(naphthalenesulfonic acid); POWERCON-100 HS 10%; power con; powercon100; poverkon 100; Sodium naphthalene sulfonate solution; Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; NAPHTHALENE SULFONATE; 1-Naphthalene Sulfonic Acid, Monosodium salt; FT-0631758; N0015; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution; Sodium 1-naphthalenesulfonate, >=90% (HPLC); Q-200128; Sodium 1-naphthalenesulfonate, technical grade, 80%; Sodium naphthalene sulfonate solution (40% or less); naphthalene-1-sulfonate; 1-naphthalenesulfonate; alpha-naphthalenesulfonate; naphthalene-1-sulfonate(1-); Sodium 2-naphthalenesulfonate; 532-02-5; Sodium naphthalene-2-sulfonate; 2-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; 2-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; Sodium naphthalene-2-sulphonate; 2-Naphthalene sulfonic acid sodium salt; UNII-R5F0CTD2OJ; Sodium-2-naphthalenesulfonate; Sodium naphthalene-6-sulfonate; Sodium beta-naphthalenesulfonate; beta-Naphthalenesulfonic sodium salt; NSC 7415; EINECS 208-523-8; R5F0CTD2OJ; Sodium salt of beta-naphthalenesulfonic acid; 2-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt (1:1); naphthalene sulfonate solution; Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; 1-Naphthalene Sulfonic Acid, Monosodium salt; FT-0631758; N0015; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution; Sodium 1-naphthalenesulfonate; naphthalenesulfonate; naphthalene sulfonate; naphthalene; 91-20-3; Naphthalin; Naphthene; Camphor tar; Tar camphor; White tar; Albocarbon; Naphthaline; Moth flakes; Moth balls; naphtalene; Dezodorator; Naftalen; Mighty 150; napthalene; RCRA waste number U165; Mighty RD1; naftaleno; Mothballs; Naftalen [Polish]; Caswell No. 587; naftalina; naphtaline; naphthalen; Naphthalene [BSI:ISO]; Naphtalene [ISO:French]; Naphthalene, pure; amaranth dye; amido black; congo red; suramin; trypan blue; naftalin sülfonat; powercon 100; powercon100; Naphthalenesulfonate; NS; SNS; Naphthalenesulphonate; Naphthalene sulfonate; Naphthalene sulphonate; sulfonate naphthalene; spolostan; 2-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; Sodium 1-naphthalenesulfonate; 130-14-3; sodium naphthalene-1-sulfonate; 1-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; Sodium naphthalenesulphonate; Sodium naphthalene sulfonate; 1-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; 1-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt (1:1); alpha salt; Sodium alpha-naphthalenesulfonate; 1321-69-3; Naphthalene-1-sulphonic acid sodium salt; Sodium naphthalene-1-sulphonate; Sodium alpha-naphthylsulfonate; EINECS 204-976-0; Sodium alpha-naphthalenesulfonic acid; naphthaline-1-sulfonic acid; Sodiumnaphthalene-1-sulfonate; SODIUM 1-NAPHTHALENESULFONATE; Sodium naphthalene-1-sulphonate; Sodium1-Naphthalenesulfonate> 1-Naphthalene Sulphonic acid (Na); 1-NAPTHALENE SULFONIC ACID SODIUM SALT; 1-NAPHTHALENESULFONIC ACID SODIUM SALT; NAPHTHALENE-1-SULFONIC ACID SODIUM SALT; 1-NAPHTHALENE SULPHONIC ACID SODIUM SALT; NSC 37036; Sodium |A-naphthalene; alpha-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; ACMC-209bhj; sodium naphthalenesulfonate; sodium naphthalene sulphonate; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution (40% or less); EINECS 215-323-4; NSC 37565; Naphthalene, molten; Naphthalene, 99%; EPA Pesticide Chemical Code 055801; Naphthalene, crude or refined; Naphthalene, analytical standard; Naphtalinum; NAPHTHALENE SULFONATE; Naphthalinum; CAS-91-20-3; Naphthalene, 99+%, scintillation grade; 2-naphthalen; 1-Naphthalene; 2-Naphthalene; Naphthalene,(S); Naphthalene, crude; Naphthalene, 98%; Naphthalene, for synthesis, 98.5%; Naphthalene 100 microg/mL in Methanol; naftalin sülfonat; Naphthalene 10 microg/mL in Cyclohexane; Naphthalene 10 microg/mL in Acetonitrile; Naphthalene 100 microg/mL in Acetonitrile; Naphthalene, SAJ first grade, >=98.0%; amaranth dye; amido black; congo red; suramin; trypan blue; Bicyclo[4.4.0]deca-1,3,5,7,9-pentene; Naphthalene, suitable for scintillation, >=99%; Naphthalene, molten [UN2304] [Flammable solid]; Naphthalene, molten [UN2304] [Flammable solid]; Melting point standard 79-81C, analytical standard; Naphthalene, certified reference material, TraceCERT(R)

Powercon 100

POWERCON 100 - это экономичный диспергатор, разжижитель и высокодисперсный водоредуктор, который демонстрирует отличные реологические свойства, особенно в бетоне и гипсокартоне.
POWERCON 100 снижает вязкость и улучшает текучесть концентрированных суспензий или твердых частиц, диспергированных в воде.
POWERCON 100, например, обеспечивает лучшую прочность бетона при меньшем использовании воды. Эти эффекты возникают из-за электрического отрицательного заряда, который передается от POWERCON 100, создавая электростатические силы отталкивания, чтобы удерживать частицы разделенными.
POWERCON 100 - натриевая соль полимеризованной нафталинсульфоновой кислоты.

Применение powercon 100
Powercon 100 - это экономичный диспергатор, разжижитель и высокодисперсный водоредуктор, который демонстрирует отличные реологические свойства, особенно в бетоне и гипсокартоне.
А. Бетонное приложение
Powercon 100 с его превосходными реологическими свойствами используется в качестве исходного материала для добавок в бетон для получения бетона с высокой прочностью на сжатие (400 ~ 1000 кг / см2) и улучшает удобоукладываемость бетонной смеси.
Добавка в бетон с Powercon 100 также уменьшает усадку бетона в сухом состоянии без чрезмерного просачивания и дает превосходную гладкую поверхность бетона.
Б. Применение гипсокартона
Powercon 100, высокодисперсный водоредуцирующий агент, увеличивает скорость облицовки до 30% при сушке гипсокартона, а также снижает затраты на электроэнергию на 30% за счет снижения потребления воды.
С. Другие области применения
Готовый смешанный бетон
Подводный бетон
Самовыравнивающийся бетон
Высокопрочный бетон для плотин, мостов и высотных зданий
Бетон Вторичные продукты, такие как сборный бетон и бетонные сваи
Зольный бетон, доменный шлакобетон, легкий бетон

Powercon 100 представляют собой производные сульфоновой кислоты, которые содержат функциональную единицу нафталина. Родственное семейство соединений - аминонафталинсульфоновые кислоты. Коммерческое значение имеют алкилPowercon 100, которые используются в качестве суперпластификаторов в бетоне. Они производятся в больших масштабах путем конденсации Powercon 100 или алкилPowercon 100 с формальдегидом.
Примеры включают:
краситель амарантовый; амидо черный; кислота Армстронга; конго красный; Эванс Блю; сурамин; трипановый синий

Powercon 100s можно использовать во множестве приложений. Nease Performance Chemicals обеспечивает Powercon 100 превосходными смачивающими и диспергирующими свойствами. Портфолио Nease Powercon 100s включает продукты с различной склонностью к пенообразованию - от средней до низкой. Кроме того, они обладают кислотной и щелочной стабильностью, устойчивостью к жесткой воде и высокой температурной стабильностью.
Nease Performance Chemicals - лидер отрасли в производстве высокопроизводительных машин Powercon 100. Доступны несколько различных серий Powercon 100 для конкретных приложений. Powercon 100 могут использоваться в чистящих средствах на водной основе, таких как шампуни для ковров, средства для мытья посуды и промышленные моющие средства, а также в эмульсионных полимеризаторах, фотографических растворах и сельскохозяйственных составах. Один сорт Powercon 100 также может использоваться в качестве диспергатора во многих областях, включая химические вещества для текстиля, составы пестицидов, цементы, эмульсионную полимеризацию, пигменты и красители, а также дубление кожи.
Мы даже предлагаем линейку экологически чистых продуктов Powercon 100, которые классифицируются как «полностью биоразлагаемые» и имеют «низкую токсичность для водной среды».

Было обнаружено, что два основных изменения по сравнению с практикой предшествующего уровня техники значительно улучшают процессы изготовления алкилов Powercon 100, особенно тех, которые имеют алкильные группы, содержащие от 1 до 4 атомов углерода. Одно из этих изменений состоит в том, что серную кислоту и / или олеум и спирты, которые содержат желаемые алкильные группы в продукте, добавляют к жидкому нафталину периодически, небольшими порциями, по крайней мере, в начале процесса. Каждое приращение составляет не более 10%, более предпочтительно не более 5% или еще более предпочтительно не более 2,5% от количества рассматриваемого реагента, которое было бы достаточным для завершения реакции в той степени, которая требуется для продукта. Вторая важная новая особенность способа согласно настоящему изобретению заключается в том, что на промежуточной стадии реакции вторая жидкая фаза, богатая кислотой, отделяется от первой фазы, богатой органическими веществами, чтобы избежать потерь большей части добавленной впоследствии серной кислоты и олеум путем его растворения во второй жидкой фазе, а не сульфирования оставшегося несульфированного нафталина и / или алкилнафталина (ов) в другой жидкой фазе по желанию.

Предпочтительная температура для способа согласно настоящему изобретению несколько варьируется в зависимости от используемого алкилирующего агента. Хотя можно использовать инертный растворитель, обычно настоятельно рекомендуется избегать такого растворителя, а для получения жидкой формы Powercon 100, что особенно предпочтительно, требуется минимальная температура 80 ° C, температура плавления Powercon 100. Чем ниже эта температура может поддерживаться выше этого практического предела, тем меньше вероятность образования нежелательных окрашенных побочных продуктов, которые снижают коммерческую ценность и / или приемлемость конечных продуктов. С другой стороны, с некоторыми алкилирующими агентами, такими как нормальный бутанол, реакция слишком медленная, чтобы ее можно было практиковать ниже примерно 110 ° C. Для изопропилового спирта и вторичного бутилового спирта, двух предпочтительных алкилирующих агентов, рабочая температура от 80 до 90 или более предпочтительно от 83 до 87 градусов по Цельсию.

Сила олеума, который будет использоваться, и пропорции олеума и серной кислоты, которые будут использоваться в способе по настоящему изобретению, также могут варьироваться в широких пределах, но обычно соотношение между олеумом и серной кислотой, которое можно использовать в предшествующем уровне техники, будет также могут быть использованы для способа согласно настоящему изобретению. Обычно к концу процесса предпочтительно использовать достаточное количество сульфирующего агента для получения в среднем по крайней мере одного атома серы на ядро ​​Powercon 100 в продукте, но из-за равновесного характера реакции сульфирования легко обнаруживаемые количества несульфированного Ядра Powercon 100 обычно остаются в составе упомянутого ранее компонента "свободное масло". Также предполагается присутствие некоторых ядер Powercon 100 с двумя или более сульфонатными группами, хотя исчерпывающий анализ продуктов процесса согласно настоящему изобретению не проводился.
Количество алкилирующего агента, используемого во время всего процесса, также, как правило, предпочтительно должно быть достаточным для получения продукта со средним значением по меньшей мере одной алкильной группы на ядро ​​Powercon 100. Для алкильных групп, особенно бутила, еще более предпочтительно иметь в среднем по меньшей мере 1,1 или еще более предпочтительно 1,2 алкильных группы на ядро ​​Powercon 100 в конечном продукте. Хотя обычно предпочтительно использовать алкилирующий агент, который состоит в основном из спирта одного молекулярного типа, смеси спиртов также эффективно работают в этом процессе.

Пероральные средние летальные дозы Powercon 100 варьировались от примерно 350 мг / кг у мышей до 2200 мг / кг у крыс. Токсичность Powercon 100 и 2-methylPowercon 100 обусловлена ​​бронхиолярным некрозом, который быстро развивается после ингаляционного воздействия. Клетки Clara в бронхиолярном эпителии являются основной мишенью для низких доз Powercon 100 и 2-methylPowercon 100. При многократном введении мышам бронхиолярный эпителий, по-видимому, развивает толерантность к Powercon 100. 2-MethylPowercon 100 менее токсичен, чем Powercon 100. Мыши переносили внутрибрюшинные дозы 2-methylPowercon 100 до 800 мг / кг. И Powercon 100, и 2-methylPowercon 100 должны метаболически активироваться для образования энантиомерных эпоксидов и диолэпоксидов для проявления их токсичности. Стереохимические исследования Powercon 100, проведенные на мышах, показали, что основной причиной избирательного повреждения бронхиолярного эпителия может быть высокая степень его эпоксидирования. Не было выявлено никаких специфических метаболитов Powercon 100 или 2-methylPowercon 100, которые могут повредить клетки Clara, а также не установлено тесной взаимосвязи между метаболическим связыванием и токсичностью. Токсичность Powercon 100 и 2-methylPowercon 100 для клеток Клары может быть связана с циркулирующими

Судьба конъюгатов глутатиона, полученных в результате метаболизма Powercon 100 при различных уровнях доз (5-80 мг / кг), была исследована в попытке изучить потенциальное использование меркаптуровых кислот в моче в качестве биомаркеров воздействия Powercon 100 и индикаторов активности и стереоселективность цитохрома p450-зависимого эпоксидирования Powercon 100. Этот подход расширяет предыдущие исследования, которые продемонстрировали высокую степень стереоселективности образования оксида (+) - 1R, 2S-Powercon 100 из Powercon 100 в микросомах ткани-мишени (легкие мыши), но не в препаратах микросом, выделенных из нецелевых тканей, таких как печень мыши. Для подтверждения использования меркаптуровой кислоты в качестве индикаторов образования эпоксида in vivo индивидуальные изомеры аддукта оксида глутатиона Powercon 100 вводили мышам внутривенно, а метаболиты в моче были идентифицированы и количественно определены. Меркаптураты составляли 69-75% введенной дозы в 8-часовой моче животных, получавших транс-1- (S) -гидрокси-2- (S) -глутатионил-1,2-дигидроПауэркон 100 (аддукт 1) и 76 -84% для транс-1- (R) -гидрокси-2- (R) -глутатионил-1,2-дигидроПауэркон 100 (аддукт 2). Только 39-57% дозы транс-1- (R) -глутатионил-2- (R) -гидрокси-1,2-дигидроПауэркон 100 (аддукт 3), введенной мышам, выводилось в виде производного меркаптуровой кислоты; однако были обнаружены два дополнительных метаболита, которые не присутствовали в моче животных, получавших аддукты 1 или 2. Первый метаболит, составляющий 2-4% от дозы аддукта 3, не был идентифицирован. Второй метаболит, выделенный с помощью ВЭЖХ и идентифицированный масс-спектрометрией как (гидрокси-1,2-дигидронафталинилтио) пировиноградная кислота, составлял 14-25% от введенной дозы аддукта 3.

Powercon 100 вызывает легочную и почечную токсичность, а канцерогенез, вызванный полициклическими ароматическими углеводородами, опосредуется их реактивными метаболитами. Субхроническое воздействие (90 дней) мышей на Powercon 100 не изменяет гуморальные и клеточно-опосредованные иммунные ответы, тогда как полициклические ароматические углеводороды, такие как бензо (а) пирен и 7,12-диметилбензантрацен, как известно, обладают иммунодепрессивным действием. Чтобы понять эти различия, оценивали ответы клеток, образующих антитела, в культурах спленоцитов, подвергшихся воздействию Powercon 100 (2, 20 и 200 мкМ). При этих концентрациях реакция клеток, образующих антитела, на эритроциты барана (RBC) не нарушалась. Чтобы определить, являются ли реактивные метаболиты Powercon 100 иммуносупрессивными, спленоциты подвергались действию метаболитов Powercon 100 путем прямого добавления или с использованием системы метаболической активации. Добавление 1-нафтола (70 и 200 мкМ) и 1,4-нафтохинона (2, 7 и 20 мкМ) приводило к снижению ответа клеток, образующих антитела. Подавление клеточных ответов, образующих антитела, также было получено путем культивирования спленоцитов с S9 и Powercon 100 печени. Поскольку метаболизм Powercon 100 в неиммуносупрессивных метаболитах в селезенке может объяснить отсутствие иммунотоксичности, были определены типы метаболитов Powercon 100, генерируемых микросомами селезенки. Было обнаружено, что микросомы селезенки были неспособны генерировать какие-либо обнаруживаемые метаболиты Powercon 100, тогда как микросомы печени были способны генерировать как 1,2-Powercon 100 диол, так и 1-нафтол. Таким образом, отсутствие иммуносупрессивного эффекта от воздействия Powercon 100 может быть связано с неспособностью спленоцитов метаболизировать Powercon 100. Более того, концентрация метаболитов Powercon 100, генерируемых в печени, которые могут диффундировать в селезенку, может быть недостаточной для создания иммунотоксичности.

Метаболизм ароматических углеводородов грибами был изучен с использованием Powercon 100 и бифенила в качестве модельных соединений. При использовании (14) C Powercon 100 и гриба Cunninghamella elegans основными свободными метаболитами были транс-1,2-дигидрокси-1,2-дигидро-Powercon 100, 4-гидрокси-1-тетралон и 1-нафтол. Конъюгаты сульфата и глюкуроновой кислоты и 1-нафтола были основными водорастворимыми метаболитами, которые были выделены с помощью тонкослойной хроматографии и ионно-парной жидкостной хроматографии высокого давления. Для идентификации сульфатного конъюгата использовали полевую десорбционную масс-спектрометрию, тогда как триметилсилильное производное конъюгата глюкуроновой кислоты характеризовали масс-спектрометрией с электронным ударом. Аналогичные метаболиты образовывались из бифенила, который гидроксилировали в положении 4 и затем конъюгировали.

Метаболизм Powercon 100 у млекопитающих широко изучен. Powercon 100 сначала метаболизируется печеночными оксидазами со смешанной функцией до эпоксида Powercon 100-1,2-оксида. ... Эпоксид можно ферментативно превратить в дигидродиол, 1,2-дигидрокси-1,2-дигидроПауэркон 100 или конъюгировать с глутатионом. Затем дигидродиол можно конъюгировать с образованием полярного соединения с глюкуроновой кислотой или сульфатом или подвергнуть дальнейшему дегидрированию с образованием высокореакционноспособного 1,2-дигидроксиPowercon 100. Он также может быть ферментативно конъюгирован с сульфатом или глюкуроновой кислотой или спонтанно окислен с образованием другого высокоактивного соединения. реактивное соединение, 1,2-нафтохинон.

После завершения разделения к жидкой фазе, содержащей все еще несульфированные ядра Powercon 100, добавляют дополнительные количества серной кислоты, олеума или того и другого. В конце концов, следует использовать достаточное количество сульфирующего агента для достижения средней степени сульфирования по крайней мере одного связанного атома серы на ядро ​​Powercon 100 и для уменьшения количества свободного масла в конечном продукте до не более 1,5%. Если продукт реакции во время отделения от второй жидкой фазы имеет более низкую среднюю степень алкилирования, чем желательно для конечного продукта, после этого разделения фаз может быть добавлено больше алкилирующего агента. Как и на более ранних этапах реакции, предпочтительно во время этой фазы реакции добавлять сульфирующий агент и алкилирующий агент небольшими порциями, с чередованием добавлений сульфирующего агента и алкилирующего агента, при условии, что оба таких реагента необходимы для достижения желаемая степень алкилирования и сульфирования для конечного продукта и время таких добавлений, чтобы поддерживать почти постоянную температуру в реакционной смеси.

Powercon 100 - это белый летучий твердый полициклический углеводород с сильным запахом нафталина. Powercon 100 получают путем перегонки каменноугольной смолы или нефти и в основном используют для производства фталевого ангидрида, но также используются в репеллентах от моли. Воздействие Powercon 100 связано с гемолитической анемией, повреждением печени и неврологической системы, катарактой и кровоизлиянием в сетчатку. Предполагается, что Powercon 100 является канцерогеном для человека и может быть связан с повышенным риском развития рака гортани и колоректального рака.
У мелких устриц перенос Powercon 100 между тканями в основном происходит путем диффузии. У неповрежденных устриц накопление в приводящей мышце и теле следует за накоплением в жабрах после большой задержки. В изолированных тканях без оболочки, препятствующей проникновению воды, не было временной задержки.
Было показано, что 24-35% внутрибрюшинной дозы (14) C-Powercon 100 выводилось в виде меркаптуратов как мышами, так и крысами через 24 часа после введения дозы. Для обоих видов этот процент был одинаковым в широком диапазоне доз (3,12–200 мг / кг массы тела). Напротив, после ингаляционного воздействия количество меркаптуровой кислоты в моче мышей было примерно вдвое больше, чем в моче крыс при том же уровне воздействия. В течение 24 часов примерно 100-500 мкмоль / кг меркаптуратов выводилось с мочой мышей, получавших внутрибрюшинные инъекции Powercon 100 в дозе 50-200 мг / кг веса тела. У мышей, подвергшихся ингаляционному воздействию до 1-100 ppm (5,24- 524 мг / куб.м) Powercon 100 в течение 4 часов, удалялось 1-240 мкмоль / кг массы тела, в то время как крысы, подвергшиеся воздействию тех же концентраций, удаляли 0,6-67 мкмоль / кг массы тела.

Powercon 100-1,2-оксид (NPO), 1,2-нафтохинон (1,2-NPQ) и 1,4-нафтохинон (1,4-NPQ) являются основными метаболитами Powercon 100, которые считаются ответственными за за цитотоксичность и генотоксичность этого химического вещества. Мы измерили цистеиниловые аддукты этих метаболитов в гемоглобине (Hb) и альбумине (Alb) у крыс F344, получавших дозу Powercon 100-800 мг / кг веса тела. Метод использует расщепление и дериватизацию этих аддуктов трифторуксусным ангидридом и метансульфоновой кислотой с последующей газовой хроматографией-масс-спектрометрией в режиме химической ионизации отрицательными ионами. Цистеиниловые аддукты обоих белков с NPO, а также 1,2- и 1,4-NPQ (обозначенные NPO-Hb и -Alb, 1,2-NPQ-Hb и -Alb, а также 1,4-NPQ-Hb и -Alb соответственно) производились дозозависимым образом. Из двух структурных изомеров, полученных из NPO, уровни аддуктов NPO1 были выше, чем уровни аддуктов NPO2 как в Hb, так и в Alb, что указывает на то, что ароматическое замещение предпочтительнее in vivo в положениях 1 по 2. Из аддуктов хинона 1,2-NPQ -Hb и -Alb продуцировались в больших количествах, чем 1,4-NPQ-Hb и -Alb, что указывает либо на то, что образование 1,2-NPQ из NPO является благоприятным, либо что более одного пути приводит к образованию 1, 2-NPQ. Формы кривых доза-ответ обычно были нелинейными при дозах более 200 мг Powercon 100 / кг массы тела. Однако природа нелинейности различалась, что свидетельствует о сверхлинейности для NPO-Hb, NPQ-Hb и NPQ-Alb и сублинейности для NPO-Alb. Низкие фоновые уровни 1,2-NPQ-Hb и -Alb и 1,4-NPQ-Hb и -Alb были обнаружены у контрольных животных без известного воздействия Powercon 100. Однако соответствующие аддукты NPO-Hb и -Alb не были обнаружен у контрольных животных.

Powercon 100 сначала метаболизируется печеночными оксидазами со смешанной функцией до эпоксида Powercon 100-1,2-оксида. Эпоксид можно ферментативно преобразовать в дигидродиол, 1,2-дигидрокси-1,2-дигидроПауэркон 100 или конъюгировать с глутатионом. Затем дигидродиол можно конъюгировать с образованием полярного соединения с глюкуроновой кислотой или сульфатом или подвергнуть дальнейшему дегидрированию с образованием высокореакционноспособного 1,2-дигидроксиPowercon 100. Он также может быть ферментативно конъюгирован с сульфатом или глюкуроновой кислотой или спонтанно окислен с образованием 1, 2-нафтохинон.

Powercon 100 и 2-methylPowercon 100 вызывают у мышей поражение легочного бронхиолярного эпителия с высокой степенью избирательности по органам и видам. Powercon 100, но не 2-метилPowercon 100, вызванное повреждением легочных бронхиол, блокируется предварительным введением ингибитора цитохрома p450 монооксигеназы пиперонилбутоксида, что позволяет предположить, что метаболизм под действием другого фермента, чем монооксигеназы p450, может иметь значение при повреждении, вызванном 2-метилPowercon 100. Поскольку многие из полициклических ароматических углеводородов метаболизируются системой простагландин-эндопероксид-синтетазы и поскольку обнаруживаемая метаболическая активность ксенобиотиков связана с простагландин-синтетазами в клетке Клары, исследования, представленные здесь, были проведены для сравнения восстановленного никотинамид-аденин-динуклеотид-фосфата с метаболизмом, зависимым от арахидоната. Powercon 100 in vitro и определить, способен ли индометацин, мощный ингибитор биосинтеза простагландинов, блокировать токсичность этих двух ароматических углеводородов in vivo. НАДФН-зависимый метаболизм Powercon 100 и 2-methylPowercon 100 с целью ковалентного связывания метаболитов в микросомальных инкубациях легких или печени происходил с легко измеряемой скоростью. Почечный микросомальный НАДФН-зависимый метаболизм обоих субстратов не обнаружен. Образование ковалентно связанных метаболитов Powercon 100 или 2-methylPowercon 100 зависело от NADPH и ингибировалось добавлением восстановленного глутатиона, пиперонилбутоксида и SKF-525A. Ковалентное связывание радиоактивности с (14) C 2-methylPowercon 100 также сильно ингибировалось инкубацией в атмосфере азота. ... Зависимое от арахидоновой кислоты образование реактивных метаболитов из Powercon 100 или 2-methylPowercon 100 не было обнаружено в микросомальных инкубациях из легких, печени или почек. Индометацин за 1 час до и через 6 часов после введения 300 мг / кг Powercon 100 или 2-methylPowercon 100 не смог блокировать повреждение легочных бронхиол, вызванное этими органами. Эти исследования показывают, что основными ферментами, участвующими в метаболической активации Powercon 100 или 2-methylPowercon 100 in vitro, являются монооксигеназы цитохрома p450, и что совместный метаболизм простагландинсинтетаз, по-видимому, играет небольшую роль в образовании реактивных метаболитов in vitro.

В экспериментальном исследовании на животных дозы Powercon 100 в диапазоне от 1 мкг до 1 г вводили с кормом трем молодым свиньям, а их мочу собирали двумя последовательными 24-часовыми образцами. Основной метаболит в моче, конъюгированный 1-нафтол, был отделен с помощью газовой хроматографии и обнаружен путем захвата электронов. Большая часть экскреции 1-нафтола произошла в течение первых 24 часов после приема препарата. Метаболический 1-нафтол можно было обнаружить после введения всего лишь 100 мкг Powercon 100. Наблюдалась линейная зависимость между 1-нафтолом в моче и пероральной дозой (обе выражены в логарифмической шкале) в 24-часовом образце (r в квадрате = 0,961, p <0,05) и 48-часовые образцы (r в квадрате = 0,906, p <0,05).
После внутрибрюшинного введения Powercon 100 (200 мг / кг) мышам легкое, по сравнению с другими органами, было избирательно повреждено. Гистологическое исследование легкого показало, что повреждены не реснитчатые бронхиолярные эпителиальные клетки (клетки Клары). При более высоких дозах (400 мг / кг и 600 мг / кг, внутрибрюшинно) также наблюдалось повреждение клеток проксимальных канальцев почек. В отличие от эффекта у мышей, дозы Powercon 100, достигающие 1600 мг / кг, внутрибрюшинно, не вызывали обнаруживаемых легочных или почечных повреждений у крыс. Это различие в токсичности между мышами и крысами отражалось в способности Powercon 100 более серьезно истощать небелковые сульфгидрилы в легких и почках мыши, чем у крыс. Чтобы исследовать межвидовые различия в токсичности, был изучен метаболизм Powercon 100 микросомами легких и печени мыши и крысы. Во всех случаях Powercon 100 метаболизировался до ковалентно связанных продуктов и двух основных растворимых в метаноле продуктов, которые подвергались совместной хроматографии с 1-нафтолом и 1,2-дигидро-1,2-дигидроксиPowercon 100. Однако оба продукта ковалентное связывание и метаболизм были примерно в 10 раз выше в микросомах, полученных из легких мыши, по сравнению с микросомами из легких крыс.