POWERCON 100

POWERCON 100

CAS No. : 36290-04-7

Synonyms:
Sodium Salt of Poly(naphthalenesulfonic acid); POWERCON-100 HS 10%; power con; powercon100; poverkon 100; Sodium naphthalene sulfonate solution; Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; NAPHTHALENE SULFONATE; 1-Naphthalene Sulfonic Acid, Monosodium salt; FT-0631758; N0015; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution; Sodium 1-naphthalenesulfonate, >=90% (HPLC); Q-200128; Sodium 1-naphthalenesulfonate, technical grade, 80%; Sodium naphthalene sulfonate solution (40% or less); naphthalene-1-sulfonate; 1-naphthalenesulfonate; alpha-naphthalenesulfonate; naphthalene-1-sulfonate(1-); Sodium 2-naphthalenesulfonate; 532-02-5; Sodium naphthalene-2-sulfonate; 2-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; 2-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; Sodium naphthalene-2-sulphonate; 2-Naphthalene sulfonic acid sodium salt; UNII-R5F0CTD2OJ; Sodium-2-naphthalenesulfonate; Sodium naphthalene-6-sulfonate; Sodium beta-naphthalenesulfonate; beta-Naphthalenesulfonic sodium salt; NSC 7415; EINECS 208-523-8; R5F0CTD2OJ; Sodium salt of beta-naphthalenesulfonic acid; 2-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt (1:1); naphthalene sulfonate solution; Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; 1-Naphthalene Sulfonic Acid, Monosodium salt; FT-0631758; N0015; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution; Sodium 1-naphthalenesulfonate; naphthalenesulfonate; naphthalene sulfonate; naphthalene; 91-20-3; Naphthalin; Naphthene; Camphor tar; Tar camphor; White tar; Albocarbon; Naphthaline; Moth flakes; Moth balls; naphtalene; Dezodorator; Naftalen; Mighty 150; napthalene; RCRA waste number U165; Mighty RD1; naftaleno; Mothballs; Naftalen [Polish]; Caswell No. 587; naftalina; naphtaline; naphthalen; Naphthalene [BSI:ISO]; Naphtalene [ISO:French]; Naphthalene, pure; amaranth dye; amido black; congo red; suramin; trypan blue; naftalin sülfonat; powercon 100; powercon100; Naphthalenesulfonate; NS; SNS; Naphthalenesulphonate; Naphthalene sulfonate; Naphthalene sulphonate; sulfonate naphthalene; spolostan; 2-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; Sodium 1-naphthalenesulfonate; 130-14-3; sodium naphthalene-1-sulfonate; 1-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; Sodium naphthalenesulphonate; Sodium naphthalene sulfonate; 1-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt; 1-Naphthalenesulfonic acid, sodium salt (1:1); alpha salt; Sodium alpha-naphthalenesulfonate; 1321-69-3; Naphthalene-1-sulphonic acid sodium salt; Sodium naphthalene-1-sulphonate; Sodium alpha-naphthylsulfonate; EINECS 204-976-0; Sodium alpha-naphthalenesulfonic acid; naphthaline-1-sulfonic acid; Sodiumnaphthalene-1-sulfonate; SODIUM 1-NAPHTHALENESULFONATE; Sodium naphthalene-1-sulphonate; Sodium1-Naphthalenesulfonate> 1-Naphthalene Sulphonic acid (Na); 1-NAPTHALENE SULFONIC ACID SODIUM SALT; 1-NAPHTHALENESULFONIC ACID SODIUM SALT; NAPHTHALENE-1-SULFONIC ACID SODIUM SALT; 1-NAPHTHALENE SULPHONIC ACID SODIUM SALT; NSC 37036; Sodium |A-naphthalene; alpha-Naphthalenesulfonic acid sodium salt; ACMC-209bhj; sodium naphthalenesulfonate; sodium naphthalene sulphonate; Naphthalene sulfonic acid, sodium salt solution (40% or less); EINECS 215-323-4; NSC 37565; Naphthalene, molten; Naphthalene, 99%; EPA Pesticide Chemical Code 055801; Naphthalene, crude or refined; Naphthalene, analytical standard; Naphtalinum; NAPHTHALENE SULFONATE; Naphthalinum; CAS-91-20-3; Naphthalene, 99+%, scintillation grade; 2-naphthalen; 1-Naphthalene; 2-Naphthalene; Naphthalene,(S); Naphthalene, crude; Naphthalene, 98%; Naphthalene, for synthesis, 98.5%; Naphthalene 100 microg/mL in Methanol; naftalin sülfonat; Naphthalene 10 microg/mL in Cyclohexane; Naphthalene 10 microg/mL in Acetonitrile; Naphthalene 100 microg/mL in Acetonitrile; Naphthalene, SAJ first grade, >=98.0%; amaranth dye; amido black; congo red; suramin; trypan blue; Bicyclo[4.4.0]deca-1,3,5,7,9-pentene; Naphthalene, suitable for scintillation, >=99%; Naphthalene, molten [UN2304] [Flammable solid]; Naphthalene, molten [UN2304] [Flammable solid]; Melting point standard 79-81C, analytical standard; Naphthalene, certified reference material, TraceCERT(R)

Powercon 100

POWERCON 100, özellikle beton ve alçı levhada mükemmel reolojik özellikler sergileyen, uygun maliyetli bir dağıtıcı, akışkanlaştırıcı ve yüksek menzilli su azaltıcı ajandır.
POWERCON 100, su içinde dağılan konsantre bulamaçların veya katıların viskozitesini azaltır ve akışkanlığını iyileştirir.
Örneğin POWERCON 100, daha az su kullanımıyla betona daha iyi mukavemet verir. Bu etkiler, parçacıkları ayrı tutmak için elektrostatik itme kuvvetleri üreten POWERCON 100'den gelen elektriksel negatif yükten kaynaklanmaktadır.
POWERCON 100, polimerize edilmiş naftalin sülfonik asidin sodyum tuzudur.

Powercon 100 uygulamaları
Powercon 100, özellikle beton ve alçı levhada mükemmel reolojik özellikler sergileyen uygun maliyetli bir dağıtıcı, akışkanlaştırıcı ve yüksek menzilli su azaltıcı ajandır.
A.Beton uygulaması
Mükemmel reolojik özelliklere sahip Powercon 100, yüksek basınç dayanımlı (400 ~ 1.000 kg / cm2) beton üretmek için beton katkısında hammadde olarak kullanılır ve beton karışımının işlenebilirliğini artırır.
Powercon 100 ile beton katkısı, betonun kuru büzülmesini de fazla kanama olmadan azaltır ve mükemmel bir pürüzsüz beton yüzeyi sağlar.
B. Alçıpan uygulaması
Yüksek aralıklı su azaltıcı ajan olan Powercon 100, alçı levha imalatının kurutulmasında biniş hızını% 30'a varan oranda artırır ve su tüketimini azaltarak enerji maliyetlerinden% 30 tasarruf sağlar
C. Diğer uygulama alanları
Hazır beton
Sualtı beton
Kendiliğinden yayılan beton
Baraj, köprü ve yüksek binalar için yüksek dayanımlı beton
Prekast beton ve beton kazık gibi beton ikincil ürünler
Uçucu kül betonu, yüksek fırın cüruflu beton, hafif beton

Powercon 100'ler, bir naftalin fonksiyonel birimi içeren sülfonik asit türevleridir. İlgili bir bileşik ailesi, aminonaftalensülfonik asitlerdir. Ticari öneme sahip olanlar, betonda süperakışkanlaştırıcı olarak kullanılan alkilPowercon 100'lerdir. Powercon 100 veya alkilPowercon 100'lerin formaldehit ile yoğunlaştırılmasıyla büyük ölçekte üretilirler.
Örnekler şunları içerir:
amarant boyası; siyah amido; armstrong asidi; kongo kırmızısı; evans mavisi; suramin; tripan mavisi

Powercon 100'ler çeşitli uygulamalarda kullanılabilir. Nease Performance Chemicals, Powercon 100s'e mükemmel ıslatma ve dağıtma özellikleri sağlar. Nease portföyü Powercon 100s, köpürme eğilimi orta ila düşük arasında değişen ürünler içerir. Ek olarak, asit ve baz stabilitesi, sert su toleransı ve yüksek sıcaklık stabilitesi sunarlar.
Nease Performance Chemicals, yüksek performanslı Powercon 100'lerde endüstri lideridir. Belirli uygulamalara uyacak birkaç farklı Powercon 100 serisi mevcuttur. Powercon 100s, halı şampuanları, otomatik bulaşık yıkama deterjanları ve endüstriyel deterjanlar gibi su bazlı temizleyicilerin yanı sıra emülsiyon polimerizasyonu, fotografik çözeltiler ve tarımsal formülasyonlarda kullanılabilir. Bir Powercon 100 sınıfı, tekstil kimyasalları, pestisit formülasyonları, çimentolar, emülsiyon polimerizasyonu, pigmentler ve boyar maddeler ve deri tabaklama gibi birçok alanda bir dağıtıcı olarak da kullanılabilir.
Hatta “nihai olarak biyolojik olarak parçalanabilir” olarak sınıflandırılan ve “düşük su toksisitesine” sahip çevre dostu bir Powercon 100 ürün grubu sunuyoruz.

Önceki teknik uygulamasından iki büyük değişikliğin, alkil Powercon 100'leri, özellikle 1 ila 4 karbon atomu içeren alkil gruplarına sahip olanları yapmak için işlemleri büyük ölçüde iyileştirdiği bulunmuştur. Bu değişikliklerden biri, üründe istenen alkil gruplarını içeren sülfürik asit ve / veya oleum ve alkollerin, en azından sürecin başlangıcında, küçük artışlarla sıvı naftalene aralıklı olarak ilave edilmesidir. Her artış, ürün için arzu edilen ölçüde tam reaksiyon için yeterli olabilecek ilgili reaktif miktarının% 10'undan fazla değildir, daha tercihen% 5'inden fazla değildir veya yine daha fazla tercihen% 2.5'inden fazla değildir. Bu buluşa göre bir işlemin ikinci önemli yeni özelliği, reaksiyonun bir ara aşamasında, daha sonra eklenen sülfürik asidin çoğunun israf edilmesini önlemek için asit bakımından zengin ikinci sıvı fazın organik olarak zengin birinci fazdan ayrılmasıdır. oleum, istendiği gibi diğer sıvı fazda kalan sülfonatlanmamış naftalin ve / veya alkil naftalin (ler) in sülfonatlanması yerine, ikinci sıvı fazda çözünmesiyle.

Bu buluşa göre bir işlem için tercih edilen sıcaklık, kullanılan alkilleme maddesine göre bir şekilde değişir. Reaktif olmayan bir çözücü kullanılabilmesine rağmen, genellikle böyle bir çözücüden kaçınılması şiddetle tercih edilir ve güçlü bir şekilde tercih edildiği gibi Powercon 100'ün sıvı bir biçimine sahip olmak için, bu, minimum 80 ° C'lik bir sıcaklık gerektirir, erime noktası Powercon 100. Sıcaklığın bu pratik sınırın üzerinde tutulabilmesi ne kadar düşükse, nihai ürünlerin ticari değerini ve / veya kabul edilebilirliğini azaltan istenmeyen renkli yan ürünlerin gelişmesi o kadar az olasıdır. Öte yandan, normal bütanol gibi bazı alkilleyici maddelerle reaksiyon, yaklaşık 110 ° C'nin altında pratik olamayacak kadar yavaştır. İzopropil alkol ve ikincil bütil alkol için, tercih edilen iki alkilleme maddesi, 80 ile 90 arasında bir çalışma sıcaklığı veya daha tercihen 83 ile 87 arasında Santigrat derece tercih edilir.

Kullanılacak oleumun mukavemeti ve bu buluşa göre bir işlemde kullanılacak oleum ve sülfürik asit oranları da geniş sınırlar içinde değişebilir, ancak genel olarak oleum ve önceki teknikte yararlı bulunan sülfürik asit arasındaki oran bu buluşa göre bir işlem için de yararlı olabilir. Üründeki Powercon 100 çekirdeği başına ortalama en az bir kükürt atomu elde etmek için işlemin sonunda yeterli toplam sülfonatlama maddesinin kullanılması genellikle tercih edilir, ancak sülfonasyon reaksiyonunun denge karakteri nedeniyle, kolayca tespit edilebilir sülfonatlanmamış miktarlar. Powercon 100 çekirdekleri genellikle daha önce bahsedilen "serbest yağ" bileşeninin bir parçası olarak kalır. İki veya daha fazla sülfonat grubuna sahip bazı Powercon 100 çekirdeklerinin de mevcut olduğu varsayılsa da, bu buluşa göre bir işlemin ürünlerinin kapsamlı bir analizi yapılmamıştır.
İşlemin tamamı sırasında kullanılan alkilleyici ajan miktarı da genel olarak tercihen Powercon 100 çekirdeği başına ortalama en az bir alkil grubuna sahip bir ürün üretmek için yeterli olmalıdır. Alkil grupları, özellikle butil için, nihai üründe Powercon 100 çekirdeği başına ortalama en az 1.1 veya daha da tercihen 1.2 alkil grubuna sahip olmak yine daha fazla tercih edilir. Normalde birincil olarak tek bir moleküler tipte alkolden oluşan bir alkilleyici ajan kullanılması tercih edilmekle birlikte, alkol karışımları da işlemde etkili bir şekilde çalışır.

Ortalama oral öldürücü dozlar Powercon 100, farelerde yaklaşık 350 mg / kg ile sıçanlarda 2200 mg / kg arasında değişiyordu. Powercon 100 ve 2-methylPowercon 100'ün toksisitesi, inhalasyona maruz kaldıktan sonra hızla gelişen bronşiyolar nekrozdan kaynaklanmaktadır. Bronkiolar epiteldeki Clara hücreleri, düşük dozlarda Powercon 100 ve 2-methylPowercon 100 için birincil hedeftir. Farelere çoklu dozlar halinde verildiğinde bronşiyolar epitel Powercon 100'e tolerans geliştiriyor gibi görünmektedir. 2-MethylPowercon 100, daha az akut toksiktir. Powercon 100. Fareler, 800 mg / kg kadar yüksek 2-metilPowercon 100'ün intraperitonal dozlarını tolere etmiştir. Hem Powercon 100 hem de 2-methylPowercon 100, toksisitelerini ifade etmek için enantiyomerik epoksitler ve diol epoksitleri oluşturmak için metabolik olarak aktive edilmelidir. Farelerde yürütülen Powercon 100 vakasındaki stereokimyasal araştırmalar, bronşiyolar epiteldeki selektif hasarın ana nedeninin epoksitlenme derecesinin yüksek olabileceğini göstermiştir. Clara hücrelerine zarar verebilecek herhangi bir Powercon 100 veya 2-methylPowercon 100 metaboliti tanımlanmamıştır ve metabolik bağlanma ile toksisite arasında yakın bir ilişki kurulmamıştır. Powercon 100 ve 2-methylPowercon 100'ün Clara hücre toksisitesi dolaşımdaki

Powercon 100 metabolizmasından çeşitli doz seviyelerinde (5-80 mg / kg) türetilen glutatyon konjugatlarının akıbeti, üriner merkaptürik asitlerin Powercon 100'e maruz kalmanın biyolojik belirteçleri ve aktivitenin göstergeleri olarak potansiyel kullanımını araştırmak amacıyla incelenmiştir. sitokrom p450'ye bağlı Powercon 100 epoksidasyonunun stereoselektifliği. Bu yaklaşım, hedef doku mikrozomlarında (fare akciğeri) Powercon 100'den (+) - 1R, 2S-Powercon 100 oksit oluşumunda yüksek derecede stereo seçicilik gösteren önceki çalışmaları genişletir, ancak hedef olmayan dokulardan izole edilen mikrozomal preparatlarda, örneğin: fare karaciğeri. İn vivo epoksit oluşumunun göstergeleri olarak merkaptürik asitlerin kullanımını doğrulamak için, farelere ayrı ayrı Powercon 100 oksit glutatyon eklenti izomerleri uygulandı ve üriner metabolitler tanımlandı ve miktarı belirlendi. Merkapturatlar, trans-1- (S) -hidroksi-2- (S) -glütatyonil-1,2-dihidro Powercon 100 (eklenti 1) ve 76 ile tedavi edilen hayvanların 8 saatlik idrarlarında uygulanan dozun% 69-75'ini oluşturmuştur. Trans-1- (R) -hidroksi-2- (R) -glutatiyonil-1,2-dihidroPowercon 100 (eklenti 2) için -% 84. Farelere uygulanan trans-1- (R) -glutatiyonil-2- (R) -hidroksi-1,2-dihidroPowercon 100 (eklenti 3) dozunun yalnızca% 39-57'si merkaptürik asit türevi olarak atıldı; bununla birlikte, eklentiler 1 veya 2 ile tedavi edilen hayvanların idrarında bulunmayan iki ek metabolit saptandı. Adükt 3'ün dozunun% 2-4'ünü oluşturan ilk metabolit tanımlanmadı. HPLC ile izole edilen ve kütle spektrometrisiyle (hidroksi-1,2-dihidronaftaleniltiyo) pirüvik asit olarak tanımlanan ikinci metabolit, uygulanan katkı 3 dozunun% 14-25'ini oluşturdu.

Powercon 100 kaynaklı pulmoner ve renal toksisite ve polisiklik aromatik hidrokarbon kaynaklı karsinojenez, reaktif metabolitlerinin aracılık ettiği bilinmektedir. Farelerin Powercon 100'e subkronik maruz kalması (90 gün) hümoral ve hücresel kaynaklı bağışıklık tepkilerini değiştirmezken, benzo (a) piren ve 7,12-dimetilbenzantrasen gibi polisiklik aromatik hidrokarbonların immünosupresif olduğu bilinmektedir. Bu farklılıkları anlamak için, Powercon 100'e (2, 20 ve 200 uM) maruz bırakılan splenosit kültürlerinin antikor oluşturan hücre tepkileri değerlendirildi. Bu konsantrasyonlarda, koyun kırmızı kan hücrelerine (RBC) karşı antikor oluşturan hücre tepkisi etkilenmedi. Powercon 100'ün reaktif metabolitlerinin immünosupresif olup olmadığını belirlemek için splenositler, doğrudan eklenerek veya bir metabolik aktivasyon sistemi kullanılarak Powercon 100 metabolitlerine maruz bırakıldı. 1-naftol (70 ve 200 uM) ve 1,4-naftokinon (2, 7 ve 20 uM) ilavesi, azalmış bir antikor oluşturan hücre tepkisi ile sonuçlandı. Antikor oluşturan hücre yanıtlarının baskılanması, splenositlerin karaciğer S9 ve Powercon 100 ile kültürlenmesi yoluyla da elde edildi. Powercon 100'ün immünosupresif olmayan metabolitlere dalak metabolizması immünotoksisite yokluğundan sorumlu olabileceğinden, dalak mikrozomları tarafından üretilen Powercon 100 metabolitlerinin tipleri belirlendi. Dalak mikrozomlarının saptanabilir herhangi bir Powercon 100 metabolitini üretemediği, buna karşın karaciğer mikrozomlarının hem 1,2-Powercon 100 diol hem de 1-naftol üretebildiği gözlendi. Bu nedenle, Powercon 100 maruziyetinin immünosupresif bir etkisinin olmaması, splenositlerin Powercon 100'ü metabolize edememesiyle ilişkili olabilir. Ayrıca, karaciğerde oluşturulan ve dalağa yayılabilen Powercon 100 metabolitlerinin konsantrasyonu, immünotoksisite oluşturmak için yetersiz olabilir.

Aromatik hidrokarbonların mantar metabolizması, model bileşikler olarak Powercon 100 ve bifenil kullanılarak incelenmiştir. (14) C Powercon 100 ve Cunninghamella elegans mantarını kullanarak, başlıca serbest metabolitler trans-1,2-dihidroksi-1,2-dihidro-Powercon 100, 4-hidroksi-l-tetralon ve 1-naftol olmuştur. 1-naftolün sülfat ve glukuronik asit konjugatları, ince tabaka kromatografisi ve iyon çifti yüksek basınçlı sıvı kromatografisi ile izole edilen suda çözünür başlıca metabolitlerdi. Sülfat konjugatını tanımlamak için Alan Desorpsiyon Kütle Spektrometresi kullanılırken, glukuronik asit konjugatının trimetilsilil türevi Elektron Etkili Kütle Spektrometresi ile karakterize edildi. 4 konumunda hidroksillenen ve daha sonra konjuge edilen bifenilden benzer metabolitler oluşturuldu.
Powercon 100'ün memelilerde metabolizması kapsamlı bir şekilde incelenmiştir. Powercon 100 ilk olarak hepatik karışık fonksiyonlu oksidazlar tarafından epoksite, Powercon 100-1,2-okside metabolize edilir. ... Epoksit enzimatik olarak dihidrodiol, 1,2-dihidroksi-1,2-dihidroPowercon 100'e dönüştürülebilir veya glutatyon ile konjuge edilebilir. Daha sonra dihidrodiol, glukuronik asit veya sülfat ile polar bir bileşik oluşturmak üzere konjuge edilebilir veya yüksek derecede reaktif 1,2-dihidroxyPowercon 100 oluşturmak için daha fazla dehidrojenize edilebilir. reaktif bileşik, 1,2-naftokinon.

Ayırma tamamlandıktan sonra, sülfürik asit, oleum veya her ikisi de hala sülfonlanmamış Powercon 100 çekirdeği içeren sıvı faza ilave miktarlarda eklenir. Son olarak, Powercon 100 çekirdeği başına en az bir bağlı sülfür atomunun ortalama bir sülfonasyon derecesini elde etmek ve nihai üründeki serbest yağ miktarını% 1.5'ten daha fazla olmayacak şekilde azaltmak için yeterli miktarda sülfonatlayıcı ajan kullanılmalıdır. İkinci sıvı fazdan ayrılma anında reaksiyon ürünü, nihai ürün için istenenden daha düşük bir ortalama alkilasyon derecesine sahipse, bu faz ayrışmasından sonra daha fazla alkilleyici ajan da eklenebilir. Reaksiyonun daha önceki aşamalarında doğru olduğu gibi, bu reaksiyon fazında, sülfonatlama ajanı ve alkilleyici ajanın küçük artışlarla, sülfonatlama ajanı ve alkilleme ajanının dönüşümlü ilaveleriyle, bu reaktiflerin her ikisine de ulaşmak için gerekli olduğu sürece ilave edilmesi tercih edilir. Nihai ürün için istenen alkilleme ve sülfonasyon derecesi ve zaman zaman bu tür ilaveler, reaksiyon karışımı içinde neredeyse sabit bir sıcaklığı muhafaza edecek şekilde.

Powercon 100, güçlü naftalin kokusuna sahip beyaz, uçucu, katı polisiklik bir hidrokarbondur. Powercon 100, kömür katranından veya petrol damıtmasından elde edilir ve esas olarak ftalik anhidrit üretiminde kullanılır, ancak aynı zamanda güve kovucularda da kullanılır. Powercon 100'e maruz kalma hemolitik anemi, karaciğer ve nörolojik sistemde hasar, katarakt ve retina kanaması ile ilişkilidir. Powercon 100'ün bir insan kanserojen olduğu tahmin edilmektedir ve laringeal ve kolorektal kanser geliştirme riskinin artmasıyla ilişkilendirilebilir.
Küçük istiridyelerde Powercon 100'ün dokular arasında taşınması esas olarak difüzyon yoluyladır. Sağlam istiridyelerde, endüktör kasında ve vücutta birikme, büyük bir gecikme süresinden sonra solungaçlarda birikimi izledi. Suyu engelleyecek kabuğu olmayan izole dokularda zaman gecikmesi olmadı.
(14) C-Powercon 100'ün intraperitoneal dozunun% 24-35'inin, dozlamadan 24 saat sonra hem fareler hem de sıçanlar tarafından merkaptürat olarak elimine edildiği gösterilmiştir. Her iki tür için bu yüzde, geniş bir doz aralığında (3.12-200 mg / kg vücut ağırlığı) aynıydı. Tersine, soluma maruziyetinden sonra, fare idrarındaki merkaptürik asit miktarları, aynı maruziyet seviyesindeki sıçan idrarındakinin yaklaşık iki katıdır. 24 saatlik bir süre zarfında, 50-200 mg / kg vücut ağırlığı Powercon 100 intraperitoneal enjeksiyonlar verilen farelerin idrarında yaklaşık 100-500 umol / kg vücut ağırlığı merkapturat elimine edildi. İnhalasyon yoluyla 1-100 ppm'ye (5.24-) maruz bırakılan farelerde 524 mg / cu m) Powercon 100 4 saat, 1-240 umol / kg vücut ağırlığı toplam merkaptürik asitler elimine edilirken, aynı konsantrasyonlara maruz kalan sıçanlar 0.6-67 umol / kg vücut ağırlığı elimine edildi.

Powercon 100-1,2-oksit (NPO), 1,2-naftokinon (1,2-NPQ) ve 1,4-naftokinon (1,4-NPQ), Powercon 100'ün sorumlu olduğu düşünülen başlıca metabolitleridir. bu kimyasalın sitotoksisitesi ve genotoksisitesi için. Bu metabolitlerin sisteinil eklentilerini, 100-800 mg Powercon 100 / kg vücut ağırlığı ile dozlanan F344 sıçanlarından hemoglobin (Hb) ve albümin (Alb) içinde ölçtük. Yöntem, bu eklentilerin trifloroasetik anhidrit ve metansülfonik asit ile bölünmesini ve türetilmesini, ardından negatif iyon kimyasal iyonizasyon modunda gaz kromatografisi-kütle spektrometrisini kullanır. Her iki proteinin NPO ve 1,2- ve 1,4-NPQ (NPO-Hb ve -Alb, 1,2-NPQ-Hb ve -Alb ve 1,4-NPQ-Hb ve -Alb olarak adlandırılır) sırasıyla) doza bağımlı bir şekilde üretildi. NPO'dan kaynaklanan iki yapısal izomerden NPO1 eklentilerinin seviyeleri, hem Hb hem de Alb'deki NPO2 eklentilerinin seviyelerinden daha yüksekti, bu da aromatik ikamenin in vivo olarak pozisyon 1'de 2'de tercih edildiğini gösterir. Kinon eklentilerinden 1,2-NPQ -Hb ve -Alb, 1,4-NPQ-Hb ve -Alb'den daha büyük miktarlarda üretilmiştir; bu, NPO'dan 1,2-NPQ oluşumunun tercih edildiğini veya birden fazla yolun 1 oluşumuna yol açtığını gösterir, 2-NPQ. Doz-tepki eğrilerinin şekilleri genellikle 200 mg Powercon 100 / kg vücut ağırlığı üzerindeki dozlarda doğrusal değildi. Bununla birlikte, doğrusal olmamanın doğası farklıydı ve NPO-Hb, NPQ-Hb ve NPQ-Alb için süper doğrusallık ve NPO-Alb için alt doğrusallık kanıtı gösterdi. 1,2-NPQ-Hb ve -Alb ve 1,4-NPQ-Hb ve -Alb'nin düşük arka plan seviyeleri, Powercon 100'e maruz kalmadan kontrol hayvanlarında tespit edildi. Bununla birlikte, karşılık gelen NPO-Hb ve -Alb eklentileri kontrol hayvanlarında tespit edildi.

Powercon 100 ilk olarak hepatik karışık fonksiyonlu oksidazlar tarafından epoksite, Powercon 100-1,2-okside metabolize edilir. Epoksit enzimatik olarak dihidrodiol, 1,2-dihidroksi-1,2-dihidroPowercon 100'e dönüştürülebilir veya glutatyon ile konjuge edilebilir. Daha sonra dihidrodiol, glukuronik asit veya sülfat ile bir polar bileşik oluşturmak üzere konjuge edilebilir veya yüksek derecede reaktif 1,2-dihidroxyPowercon 100 oluşturmak için daha fazla dehidrojene edilebilir. Bu da sülfat veya glukuronik asit ile enzimatik olarak birleştirilebilir veya kendiliğinden oksitlenerek 1, 2-naftokinon.

Powercon 100 ve 2-methylPowercon 100, farelerde pulmoner bronşiyolar epitelde yüksek oranda organ ve tür seçici lezyona neden olur. Powercon 100 ancak 2-metil değil, Powercon 100 kaynaklı pulmoner bronşiyolar hasar, sitokrom p450 monooksijenaz inhibitörü piperonil butoksitin önceden uygulanmasıyla bloke edilir, bu nedenle p450 monooksijenazlar dışındaki enzimlerle metabolizmanın 2-metilPowercon 100 ile indüklenen yaralanmada önemli olabileceğini düşündürür. Polisiklik aromatik hidrokarbonların çoğu prostaglandin endoperoksit sentetaz sistemi tarafından metabolize edildiğinden ve tespit edilebilir ksenobiyotik metabolizma aktivitesi Clara hücresindeki prostaglandin sentetazları ile ilişkilendirildiğinden burada bildirilen çalışmalar, azalmış nikotinamid adenin dinükleotid fosfat ile araşidonata bağımlı metabolizmayı karşılaştırmak için yapılmıştır. in vitro olarak ve güçlü bir prostaglandin biyosentezi inhibitörü olan indometasinin, bu iki aromatik hidrokarbonun in vivo toksisitesini bloke edip edemediğini belirlemek için. Powercon 100 ve 2-methylPowercon 100'ün akciğer veya karaciğer mikrozomal inkübasyonlarındaki metabolitlere kovalent olarak bağlanmasına yönelik NADPH'ye bağımlı metabolizması, kolayca ölçülebilir hızlarda meydana geldi. Her iki substratın böbrek mikrozomal NADPH'ye bağımlı metabolizması saptanmadı. Kovalent bağlı Powercon 100 veya 2-methylPowercon 100 metabolitlerinin oluşumu, NADPH'ye bağlıydı ve indirgenmiş glutatyon, piperonil butoksit ve SKF-525A ilavesiyle inhibe edildi. (14) C2-metilPowercon 100'den radyoaktivitenin kovalent bağlanması da bir nitrojen atmosferinde inkübasyonla güçlü bir şekilde inhibe edildi. ... Powercon 100 veya 2-metilPowercon 100'den araşidonik aside bağlı reaktif metabolitlerin oluşumu, akciğer, karaciğer veya böbrekten mikrozomal inkübasyonlarda tespit edilemezdi. 300 mg / kg Powercon 100 veya 2-metilPowercon 100 uygulamasından 1 saat önce ve 6 saat sonra indometasin, bu organların neden olduğu pulmoner bronşiyolar hasarı bloke edemedi. Bu çalışmalar, Powercon 100 veya 2-metilPowercon 100'ün in vitro metabolik aktivasyonunda yer alan başlıca enzimlerin sitokrom p450 monooksijenazlar olduğunu ve prostaglandin sentetazlar tarafından kooksidatif metabolizmanın in vitro reaktif metabolitlerin oluşumunda çok az rol oynadığını göstermektedir.

Deneysel bir hayvan çalışmasında, yemde 1 ug ila 1 g arasında değişen Powercon 100 dozları 3 genç domuza uygulandı ve bunların idrarları 2 ardışık 24 saatlik numunede toplandı. Ana üriner metabolit, konjuge 1-naftol, gaz kromatografisiyle ayrılmış ve elektron yakalama ile tespit edilmiştir. Çoğu 1-naftol atılımı, dozlamayı takip eden ilk 24 saatlik periyot sırasında meydana geldi. Metabolik 1-naftol 100 ug Powercon 100 uygulamasından sonra tespit edilebilir. 24 saatlik numunede idrar 1-naftol ve oral doz (her ikisi de log ölçeğinde ifade edilir) arasında doğrusal bir ilişki gözlenmiştir (r kare = 0.961, p <0.05) ve 48 saatlik numuneler (r kare = 0.906, p <0.05).
Powercon 100'ün (200 mg / kg) farelere ip uygulamasından sonra, akciğer, diğer organlara kıyasla seçici olarak hasar gördü. Akciğerin histolojik incelemesi hasarlı olanın siliyer olmayan, bronşiyolar epitel hücreleri (Clara hücreleri) olduğunu gösterdi. Daha yüksek dozlarda (400 mg / kg ve 600 mg / kg, ip) böbreğin proksimal tübüllerindeki hücrelere de zarar verildi. Farelerdeki etkinin tersine, 1600 mg / kg ip kadar yüksek Powercon 100 dozları, sıçanda saptanabilir pulmoner veya renal hasara neden olmadı. Fare ve sıçan arasındaki bu toksisite farkı, Powercon 100'ün fare akciğerinde ve böbrekte protein olmayan sülfhidrilleri sıçana göre daha ciddi şekilde tüketme kabiliyetiyle yansıdı. Toksisitedeki tür farkını araştırmak için Powercon 100'ün fare ve sıçanın akciğer ve karaciğer mikrozomları tarafından metabolizması incelenmiştir. Her durumda Powercon 100, kovalent bağlı ürün (ler) e ve 1-naftol ve 1,2-dihidro-1,2-dihidroksiPowercon 100 ile birlikte kromatografi yapılan iki ana metanol çözünür ürüne metabolize edildi. Bununla birlikte, her ikisi de kovalent bağlanma ve metabolizma, sıçandan elde edilenlere kıyasla fare akciğerinden hazırlanan mikrozomlarda yaklaşık 10 kat daha büyüktü.